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公开(公告)号：US5728840A
公开(公告)日：1998-03-17
申请号：US512602
申请日：1995-08-08
申请人： David Askin , Kan K. Eng , Peter E. Maligres , Paul J. Reider , Kai Rossen , Ralph P. Volante , Veena Upadhyay , Steven A. Weissman
发明人： David Askin , Kan K. Eng , Peter E. Maligres , Paul J. Reider , Kai Rossen , Ralph P. Volante , Veena Upadhyay , Steven A. Weissman
IPC分类号： C07D263/52 , C07D413/06
CPC分类号： C07D413/06 , C07D263/52
摘要： A process for synthesizing the epoxide of the formula ##STR1## consists of, at a minimum, formation of a halohydrin from the allyl acetonide reactat, followed by base-induced cyclization, the epoxide product I being useful as an intermediate for the synthesis of inhibitors of renin or HIV protease or other proteases.
摘要翻译： 合成式I的环氧化物的方法至少由烯丙基丙酮化合物反应形成卤代醇，随后是碱诱导的环化，环氧化物产物I可用作合成的中间体 肾素或HIV蛋白酶或其他蛋白酶的抑制剂。
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2.发明授权Process for preparing 4-tert-butyloxycarbonyl-(S)-piperazine-2-tert-butylcarboxamide 失效4-叔丁氧基羰基 - （S） - 哌嗪-2-叔丁基甲酰胺的制备方法
公开(公告)号：US5723615A
公开(公告)日：1998-03-03
申请号：US665753
申请日：1996-06-18
申请人： Kai Rossen , Steven A. Weissman , Jess Sager , David Askin , Paul J. Reider , Ralph P. Volante
发明人： Kai Rossen , Steven A. Weissman , Jess Sager , David Askin , Paul J. Reider , Ralph P. Volante
IPC分类号： C07D241/04
CPC分类号： C07D241/04
摘要： An improved process using chiral hydrogenation is described for the synthesis in high yields of a 4-protected-(S)-piperazine-2-tert-butyl-carboxamide, an intermediate for an HIV protease inhibitor.
摘要翻译： 描述了用于以高产率合成用于HIV蛋白酶抑制剂的4-保护的 - （S） - 哌嗪-2-叔丁基 - 甲酰胺（一种中间体）的手性氢化的改进方法。
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公开(公告)号：US5612484A
公开(公告)日：1997-03-18
申请号：US443631
申请日：1995-05-18
申请人： David Askin , Jess Sager , Kai Rossen , Ralph P. Volante , Paul J. Reider
发明人： David Askin , Jess Sager , Kai Rossen , Ralph P. Volante , Paul J. Reider
IPC分类号： C07D241/04 , C07D401/06 , C07D413/14
CPC分类号： C07D401/06 , C07D241/04 , C07D413/14
摘要： A process for making a clinically efficacious HIV protease inhibitor Compound J eliminates one step in its synthesis, by an improved, alternative synthesis of the 2(S)-4-picolyl-2-piperazine-t-butyl-carboxamide intermediate.
摘要翻译： 制备临床有效的HIV蛋白酶抑制剂化合物J的方法通过改进的替代合成2（S）-4-吡啶甲基-2-哌嗪叔丁基甲酰胺中间体来消除其合成中的一个步骤。
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公开(公告)号：US5496948A
公开(公告)日：1996-03-05
申请号：US459069
申请日：1995-06-21
申请人： David Askin , Kan K. Eng , Ralph P. Volante
发明人： David Askin , Kan K. Eng , Ralph P. Volante
IPC分类号： C07D241/04 , C07D241/14 , C07D263/52 , C07D413/06 , C07D241/02
CPC分类号： C07D263/52 , C07D413/06
摘要： Intermediates of structural formula ##STR1## can be made by reacting glycidol or an activated derivative thereof with an amide. The process and intermediates are useful for synthesizing HIV protease inhibitor compounds.
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公开(公告)号：US5463067A
公开(公告)日：1995-10-31
申请号：US187664
申请日：1994-01-26
申请人： David Askin , Kan K. Eng , Ralph P. Volante
发明人： David Askin , Kan K. Eng , Ralph P. Volante
IPC分类号： C07D263/52 , C07D413/06 , C07F9/02 , C07D407/02
CPC分类号： C07D263/52 , C07D413/06
摘要： Intermediates of structural formula ##STR1## can be made by reacting glycidol or an activated derivative thereof with an amide. The process and intermediates are useful for synthesizing HIV protease inhibitor compounds.
摘要翻译： 通过使缩水甘油或其活化衍生物与酰胺反应，可以制备结构式“IMAGE”的中间体。 该方法和中间体可用于合成HIV蛋白酶抑制剂化合物。
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6.发明授权Process to make HIV protease inhibitor from (2S)-4-picolyl-2-piperazine-t-butylcarboxamide 失效从（2S）-4-吡啶甲基-2-哌嗪叔丁基甲酰胺制备HIV蛋白酶抑制剂的方法
公开(公告)号：US5618937A
公开(公告)日：1997-04-08
申请号：US404798
申请日：1995-03-15
申请人： David Askin , Kan K. Eng , Paul Reider , Ralph P. Volante
发明人： David Askin , Kan K. Eng , Paul Reider , Ralph P. Volante
IPC分类号： C07D401/06
CPC分类号： C07D401/06 , Y02P20/55
摘要： A process for making a clinically efficacious HIV protease inhibitor eliminates one step in its synthesis, by an alternative convergent synthesis using 2(S)-4-picolyl-2-piperazine-t-butylcarboxamide as an intermediate.
摘要翻译： 制备临床有效的HIV蛋白酶抑制剂的方法通过使用2（S）-4-吡啶甲基-2-哌嗪叔丁基甲酰胺作为中间体的另一种收敛合成来消除其合成中的一个步骤。
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公开(公告)号：US5491238A
公开(公告)日：1996-02-13
申请号：US458379
申请日：1995-06-02
申请人： David Askin , Ralph P. Volante , Kan K. Eng
发明人： David Askin , Ralph P. Volante , Kan K. Eng
IPC分类号： C07D241/04 , C07D241/14 , C07D263/52 , C07D413/06 , C07D213/06
CPC分类号： C07D263/52 , C07D413/06
摘要： Intermediates of structural formula ##STR1## can be made by reacting glycidol or an activated derivative thereof with an amide. The process and intermediates are useful for synthesizing HIV protease inhibitor compounds.
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公开(公告)号：US5637711A
公开(公告)日：1997-06-10
申请号：US474626
申请日：1995-06-07
申请人： David Askin , Paul Reider , Kai Rossen , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante , Kenneth M. Wells
发明人： David Askin , Paul Reider , Kai Rossen , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante , Kenneth M. Wells
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/44 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P31/12 , A61P37/04 , A61P43/00 , C07D241/04 , C07D263/52 , C07D303/36 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06
CPC分类号： C07D303/36 , C07D241/04 , C07D263/52 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06
摘要： Intermediates of structural formula ##STR1## can be made by reacting a primary or secondary amine with glycosidol or an activated derivative thereof. The process and intermediates are useful for synthesizing HIV protease inhibitor compounds.
摘要翻译： 通过使伯胺或仲胺与糖苷或其活化衍生物反应，可以制备结构式“IMAGE”的中间体。 该方法和中间体可用于合成HIV蛋白酶抑制剂化合物。
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公开(公告)号：US5693803A
公开(公告)日：1997-12-02
申请号：US474800
申请日：1995-06-07
申请人： David Askin , Kai Rossen , Paul Reider , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante , Kenneth M. Wells
发明人： David Askin , Kai Rossen , Paul Reider , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante , Kenneth M. Wells
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/44 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P31/12 , A61P37/04 , A61P43/00 , C07D241/04 , C07D263/52 , C07D303/36 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D405/14
CPC分类号： C07D303/36 , C07D241/04 , C07D263/52 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06
摘要： Intermediates of structural formula ##STR1## can be made by reacting a primary or secondary amine with glycosidol or an activated derivative thereof. The process and intermediates are useful for synthesizing HIV protease inhibitor compounds.
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公开(公告)号：US5861512A
公开(公告)日：1999-01-19
申请号：US929970
申请日：1997-09-16
申请人： David Askin , Kai Rossen , Paul Reider , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante , Kenneth M. Wells
发明人： David Askin , Kai Rossen , Paul Reider , Richard J. Varsolona , Ralph P. Volante , Kenneth M. Wells
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/44 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P31/12 , A61P37/04 , A61P43/00 , C07D241/04 , C07D263/52 , C07D303/36 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06
CPC分类号： C07D303/36 , C07D241/04 , C07D263/52 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06
摘要： Intermediates of structural formula ##STR1## can be made by reacting a primary or secondary amine with glycosidol or an activated derivative thereof. The process and intermediates are useful for synthesizing HIV protease inhibitor compounds.
摘要翻译： 通过使伯胺或仲胺与糖苷或其活化衍生物反应，可以制备结构式“IMAGE”的中间体。 该方法和中间体可用于合成HIV蛋白酶抑制剂化合物。
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