公开(公告)号：US20050245584A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11054226

申请日：2005-02-09

申请人： Dawn Brooks ,  Alexander Godfrey ,  Sarah Jones ,  James McCarthy ,  Christopher Rito ,  Leonard Winneroski ,  Yanping Xu

发明人： Dawn Brooks ,  Alexander Godfrey ,  Sarah Jones ,  James McCarthy ,  Christopher Rito ,  Leonard Winneroski ,  Yanping Xu

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D263/32 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D263/30 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D263/32 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds represented by the following structural formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates thereof, wherein: n is 2, 3, or 4 and W is CH2, CH(OH), C(O) or O; R1 is an unsubstituted or substituted aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl-alkyl, heteroaryl-alkyl, cycloalkyl-alkyl, or t-butyl; R2 is H, alkyl, haloalkyl or phenyl; Y is an unsubstituted or substituted thiophen-2,5-diyl or phenylene; R3 is alkyl or haloalkyl; R4 is a substituted or unsubstituted phenyl, naphthyl, 1,2,3,4-tetrahydronaphthyl, quinolyl, pyridyl or benzo[1,3]dioxol-5-yl group; and R5 is H, alkyl, or aminoalkyl; are useful for modulating a peroxisome proliferator activated receptor, particularly in the treatment of diabetes mellitus.

摘要翻译： 由以下结构式（I）表示的化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物和水合物，其中：n为2,3或4，W为CH 2，CH（OH），C （O）或O; R 1是未取代或取代的芳基，杂芳基，环烷基，杂环烷基，芳基 - 烷基，杂芳基 - 烷基，环烷基 - 烷基或叔丁基; R2是H，烷基，卤代烷基或苯基; Y是未取代或取代的噻吩-2,5-二基或亚苯基; R3是烷基或卤代烷基; R4是取代或未取代的苯基，萘基，1,2,3,4-四氢萘基，喹啉基，吡啶基或苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基; 并且R 5是H，烷基或氨基烷基; 可用于调节过氧化物酶体增殖物激活受体，特别是用于治疗糖尿病。

公开(公告)号：US20050250825A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11181640

申请日：2005-07-14

申请人： Dawn Brooks ,  Scott Conner ,  Samuel Dominianni ,  Alexander Godfrey ,  Lynn Gossett ,  Christopher Rito ,  Allie Tripp ,  Alan Warshawsky ,  Leonard Winneroski ,  Guoxin Zhu

发明人： Dawn Brooks ,  Scott Conner ,  Samuel Dominianni ,  Alexander Godfrey ,  Lynn Gossett ,  Christopher Rito ,  Allie Tripp ,  Alan Warshawsky ,  Leonard Winneroski ,  Guoxin Zhu

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/69 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D263/30 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D263/32 ,  C07D413/04 ,  C07F5/025

摘要： Compounds represented by the following structural formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates thereof, wherein R1 is an unsubstituted or substituted aryl, heteroaryl, cycloalkyl, aryl-alkyl, heteroaryl-alkyl or cycloalkyl-alkyl, R2 is H, alkyl or haloalkyl, the polymethylene chain (H), is saturated or may contain a carbon-carbon double bond, while n is 2, 3, 4, W is O or S, Y is an unsubstituted phenylene, naphthylene or 1, 2, 3, 4 tetrahydronaphthylene, R3 is H, alkyl or haloalkyl, R4 is H, alkyl, haloalkyl or a substituted or unsubstituted benzyl, are useful for modulating a peroxisome proliferator activated receptor, particularly in the treatment of diabetes mellitus.

摘要翻译： 由以下结构式（I）表示的化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物和水合物，其中R1是未取代或取代的芳基，杂芳基，环烷基，芳基 - 烷基，杂芳基 - 烷基或环烷基 - 烷基，R2是H， 烷基或卤代烷基，多亚甲基链（H）饱和或可含有碳 - 碳双键，而n为2,3,4，W为O或S，Y为未取代的亚苯基，亚萘基或1,2-亚乙基， 3,4,4-四氢萘，R3为H，烷基或卤代烷基，R4为H，烷基，卤代烷基或取代或未取代的苄基，可用于调节过氧化物酶体增殖物激活受体，特别是治疗糖尿病。

公开(公告)号：US20050043337A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10694467

申请日：2003-10-27

申请人： Christopher Rito ,  Anthony Shuker

发明人： Christopher Rito ,  Anthony Shuker

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/41 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D209/88 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/88 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is in the field of medicine, particularly in the treatment of Type II diabetes and obesity. More specifically, the present invention relates to selective β3 receptor agonists useful in the treatment of Type II diabetes and obesity. The invention provides compounds and methods of treating Type II diabetes and obesity, comprising administering to a mammal in need thereof compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明在医药领域，特别是治疗II型糖尿病和肥胖症。 更具体地，本发明涉及可用于治疗II型糖尿病和肥胖症的选择性β3受体激动剂。 本发明提供了治疗II型糖尿病和肥胖症的化合物和方法，包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物。