公开(公告)号：US20070043065A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US10576808

申请日：2004-10-22

申请人： Dearg Brown ,  Ian Nash

发明人： Dearg Brown ,  Ian Nash

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D403/02 ,  C07D239/91

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D239/91 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08

摘要： The invention concerns a compound of the Formula (I) wherein m is 0-2 and each R1 is a group such as hydroxy, halogeno, trifluoromethyl heterocyclyl and heterocyclyloxy; R2 is halogeno, trifluoromethyl or (1-6C)alkyl; R3 is hydrogen, halogeno or (1-6C)alkyl; and R4 is (3-6C)cycloalkyl; or pharmaceutically-acceptable salts thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diseases or medical conditions mediated by cytokines.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中m为0-2且每个R 1为基团，例如羟基，卤代，三氟甲基杂环基和杂环氧基; R 2是卤代，三氟甲基或（1-6C）烷基; R 3是氢，卤素或（1-6C）烷基; 并且R 4是（3-6C）环烷基; 或其药学上可接受的盐; 其制备方法，含有它们的药物组合物及其用于治疗由细胞因子介导的疾病或医学病症的用途。

公开(公告)号：US20060281734A1

公开(公告)日：2006-12-14

申请号：US11505904

申请日：2006-08-18

申请人： Dearg Brown

发明人： Dearg Brown

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/517 ,  C07D239/91 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention concerns amide derivatives of Formula (Ia) wherein X is —NHCO— or —CONH—; m is 0-3; R1 is a group such as hydroxy, halogeno, trifluoromethyl, cyano, mercapto, nitro, amino, carboxy and carbamoyl; n is 0-2; R2 is a group such as hydroxy, halogeno, trifluoromethyl, cyano, mercapto, nitro, amino and carboxy; R3 is hydrogen, halogeno, (1-6C)alkyl or (1-6C)alkoxy; q is 0-4; and Q is a group such as aryl, aryloxy, aryl-(1-6C)alkoxy, arylamino and N-(1-6C)alkyl-arylamino; or pharmaceutically-acceptable salts or in-vivo-cleavable esters thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diseases or medical conditions mediated by cytokines.

摘要翻译： 本发明涉及式（Ia）的酰胺衍生物，其中X是-NHCO-或-CONH-; m为0-3; R 1是如羟基，卤代，三氟甲基，氰基，巯基，硝基，氨基，羧基和氨基甲酰基的基团。 n为0-2; R 2是羟基，卤代，三氟甲基，氰基，巯基，硝基，氨基和羧基等基团。 R 3是氢，卤代，（1-6C）烷基或（1-6C）烷氧基; q为0-4; Q为芳基，芳氧基，芳基 - （1-6C）烷氧基，芳基氨基和N-（1-6C）烷基 - 芳基氨基; 或其药学上可接受的盐或体内可裂解的酯; 其制备方法，含有它们的药物组合物及其用于治疗由细胞因子介导的疾病或医学病症的用途。

公开(公告)号：US20050245551A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11176327

申请日：2005-07-08

申请人： Dearg Brown

发明人： Dearg Brown

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D203/00 ,  C07D207/00 ,  C07D213/00 ,  C07D239/70 ,  C07D239/91 ,  C07D239/96 ,  C07D241/02 ,  C07D243/00 ,  C07D307/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D239/78

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/517 ,  C07D239/91 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention concerns amide derivatives of Formula (Ia) wherein X is —NHCO— or —CONH—; m is 0-3; R1 is a group such as hydroxy, halogeno, trifluoromethyl, cyano, mercapto, nitro, amino, carboxy and carbamoyl; n is 0-2; R2 is a group such as hydroxy, halogeno, trifluoromethyl, cyano, mercapto, nitro, amino and carboxy; R3 is hydrogen, halogeno, (1-6C)alkyl or (1-6C)alkoxy; q is 0-4; and Q is a group such as aryl, aryloxy, aryl-(1-6C)alkoxy, arylamino and N-(1-6C)alkyl-arylamino; or pharmaceutically-acceptable salts or in-vivo-cleavable esters thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diseases or medical conditions mediated by cytokines.

摘要翻译： 本发明涉及式（Ia）的酰胺衍生物，其中X是-NHCO-或-CONH-; m为0-3; R 1是如羟基，卤代，三氟甲基，氰基，巯基，硝基，氨基，羧基和氨基甲酰基的基团。 n为0-2; R 2是羟基，卤代，三氟甲基，氰基，巯基，硝基，氨基和羧基等基团。 R 3是氢，卤代，（1-6C）烷基或（1-6C）烷氧基; q为0-4; Q为芳基，芳氧基，芳基 - （1-6C）烷氧基，芳基氨基和N-（1-6C）烷基 - 芳基氨基; 或其药学上可接受的盐或体内可裂解的酯; 其制备方法，含有它们的药物组合物及其用于治疗由细胞因子介导的疾病或医学病症的用途。

公开(公告)号：US20080200460A1

公开(公告)日：2008-08-21

申请号：US11793436

申请日：2005-12-15

申请人： Dearg Brown ,  John Oldfield ,  Howard Tucker

发明人： Dearg Brown ,  John Oldfield ,  Howard Tucker

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  C07D221/00 ,  A61P37/00 ,  A61K31/4545 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of formula (I): wherein: when X is NR5, Y is absent or is CH2; when X is CH2, Y is absent, CH2, NR6, O, S, S(O) or S(O)2; Z is a 5- or 6-membered heterocyclyl ring; compositions comprising them, processes for preparing them and their use in medical therapy (for example modulating CCR5 receptor activity in a warm blooded animal).

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中：当X是NR 5时，Y不存在或者是CH 2 2; 当X是CH 2时，Y不存在，CH 2，NR 6，O，S，S（O）或S（O） 2 Z是5-或6-元杂环基环; 包含它们的组合物，其制备方法及其在药物治疗中的用途（例如调节温血动物中的CCR5受体活性）。

公开(公告)号：US20050038081A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10947463

申请日：2004-09-23

申请人： Dearg Brown ,  George Brown

发明人： Dearg Brown ,  George Brown

IPC分类号： C07C237/42 ,  C07C255/57 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D223/08 ,  C07D243/08 ,  C07D261/18 ,  C07D277/24 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D317/68 ,  C07D401/04 ,  A61K31/455 ,  A61K31/165 ,  A61K31/277 ,  A61K31/401

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C237/42 ,  C07C255/57 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D223/08 ,  C07D243/08 ,  C07D261/18 ,  C07D277/24 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D317/68 ,  C07D401/04

摘要： The invention concerns amide derivatives of the Formula (I) wherein R3 is (1-6C)alkyl or halogeno; Q is aryl or heteroaryl which optionally bears 1, 2, 3 or 4 substituents such as hydroxy, halogeno, trifluoromethyl, cyano, (1-6C)alkyl, (1-6C)alkoxy, halogeno-(1-6C)alkyl, hydroxyl-(1-6C)alkyl, di-[(1-6C)akly]amino-(1-6C)alkyl, hydroxy-(2-6C)alkoxy, (1-6C)alkoxy-(2-6C)alkoxy, di-[(1-6C)alkyl]amino-(2-6C)alkoxy, amino(2-6C)alkylamino, N-(1-6C)alkyl-(1-6C)alkylamino-(2-6C)alkylamino, aryl, aryl-(1-6C)alkoxy, heteroaryl, heteroaryl-(1-6C)alkoxy, heterocyclyl, heterocyclyl-(1-6C)alkyl, heterocyclyloxy and heterocyclyl-(1-6C)alkoxy; p is 0-2 and R2 is a substituent such as hydroxy and halogeno; q is 0-4; and R4 includes optionally substituted aryl, cycloalkyl, heteroaryl and heterocyclyl; or pharmaceutically-acceptable salts or in-vivo-cleavable esters thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diseases or medical conditions mediated by cytokines.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 3为（1-6C）烷基或卤代的式（I）的酰胺衍生物; Q是芳基或杂芳基，其任选地具有1,2,3或4个取代基，例如羟基，卤代，三氟甲基，氰基，（1-6C）烷基，（1-6C）烷氧基，卤代 - （1-6C）烷基，羟基 - （1-6C）烷基，二 - [（1-6C）烷基]氨基 - （1-6C）烷基，羟基 - （2-6C）烷氧基，（1-6C）烷氧基 - （2-6C）烷氧基， 二 - [（1-6C）烷基]氨基 - （2-6C）烷氧基，氨基（2-6C）烷基氨基，N-（1-6C）烷基 - （1-6C）烷基氨基 - （2-6C）烷基氨基， 芳基，芳基 - （1-6C）烷氧基，杂芳基，杂芳基 - （1-6C）烷氧基，杂环基，杂环基 - （1-6C）烷基，杂环氧基和杂环基 - （1-6C） p为0-2，R 2为取代基，例如羟基和卤素; q为0-4; 且R 4包括任选取代的芳基，环烷基，杂芳基和杂环基; 或其药学上可接受的盐或体内可裂解的酯; 其制备方法，含有它们的药物组合物及其用于治疗由细胞因子介导的疾病或医学病症的用途。

公开(公告)号：US20070112022A1

公开(公告)日：2007-05-17

申请号：US10566799

申请日：2004-07-26

申请人： Dearg Brown ,  John Oldfield ,  Howard Tucker

发明人： Dearg Brown ,  John Oldfield ,  Howard Tucker

IPC分类号： A61K31/46 ,  A61K31/454 ,  C07D401/02

CPC分类号： C04B35/632 ,  A61K31/445 ,  C07D211/28 ,  C07D211/96 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： Compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, A and n are as defined; and X is S(O)2NR4R5 or NR6S(O)2R7; compositions comprising them, processes for preparing them and their use in medical therapy (for example modulating CCR5 receptor activity in a warm blooded animal).

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，A和n的式（I）化合物如上所定义; 并且X是S（O）2 NR 5或S 6 O（S） 2＆lt; 7＆gt;＆lt; 7＆gt; 包含它们的组合物，其制备方法及其在药物治疗中的用途（例如调节温血动物中的CCR5受体活性）。

公开(公告)号：US20060205769A1

公开(公告)日：2006-09-14

申请号：US10564509

申请日：2004-07-14

申请人： Dearg Brown ,  John Cumming ,  Howard Tucker

发明人： Dearg Brown ,  John Cumming ,  Howard Tucker

IPC分类号： A61K31/46 ,  A61K31/454 ,  A61K31/445 ,  C07D451/02 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D211/24 ,  C07D211/54 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D491/10

摘要： Compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, A and n are as defined; compositions comprising them, processes for preparing them and their use in medical therapy (for example modulating CCR5 receptor activity in a warm blooded animal).

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，A和 n如定义; 包含它们的组合物，其制备方法及其在药物治疗中的用途（例如调节温血动物中的CCR5受体活性）。