公开(公告)号：US06713455B2

公开(公告)日：2004-03-30

申请号：US10244184

申请日：2002-09-16

申请人： Eugene B. Grant, III ,  Todd C. Henninger ,  Mark J. Macielag ,  Deodialsingh Guiadeen

发明人： Eugene B. Grant, III ,  Todd C. Henninger ,  Mark J. Macielag ,  Deodialsingh Guiadeen

IPC分类号： A61K3170

CPC分类号： C07H17/08

摘要： 6-O-Carbamate-11,12-lacto-ketolide antimicrobials of the formula: wherein R1, R2, R3 R7, and R8 are as described herein and in which the substituents have the meaning indicated in the description. These compounds are useful as antibacterial agents.

摘要翻译： 6-O-氨基甲酸酯-11,12-乳糖 - 内酯抗微生物剂，其结构式如下：其中R 1，R 2，R 3 R 7和R 8如本文所述，其中 取代基具有说明书中指出的含义。 这些化合物可用作抗菌剂。

公开(公告)号：US20090156577A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12268529

申请日：2008-11-11

申请人： Benjamin Davis ,  Eugene B. Grant, III ,  Shu-Chen Lin ,  Mark J. Macielag ,  Michele Ann Weidner-Wells ,  Xiaoqing Xu ,  Xiaodong Xu ,  Bin Zhu

发明人： Benjamin Davis ,  Eugene B. Grant, III ,  Shu-Chen Lin ,  Mark J. Macielag ,  Michele Ann Weidner-Wells ,  Xiaoqing Xu ,  Xiaodong Xu ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K31/5365 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  C07D498/16

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to compounds having a structure according to Formula (I) wherein n, m, z, R, R2, R3, R4, R5, R6, A, E, X, Y, a and b are as defined above; or an optical isomer, diastereomer or enantiomer thereof; a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or prodrug thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）结构的化合物，其中n，m，z，R，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，A，E，X，Y，a和b如上所定义; 或其光学异构体，非对映异构体或对映异构体; 其药学上可接受的盐，水合物或前药。

公开(公告)号：US07179805B2

公开(公告)日：2007-02-20

申请号：US10937238

申请日：2004-09-09

申请人： Eugene B. Grant, III ,  Mark J. Macielag ,  Xiaoqing Xu ,  Steven David Paget ,  Michele Ann Weidner-Wells

发明人： Eugene B. Grant, III ,  Mark J. Macielag ,  Xiaoqing Xu ,  Steven David Paget ,  Michele Ann Weidner-Wells

IPC分类号： A61K31/4353 ,  A61K31/5383 ,  C07D215/14 ,  C07D471/14 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds having a structure according to Formula I wherein n, m, z, R, R2, R3, R4, R5, R6, A, E, X, Y, a and b are as defined above; or an optical isomer, diastereomer or enantiomer thereof; a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or prodrug thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有式I结构的化合物，其中n，m，z，R，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，A，E，X，Y，a和b如上所定义; 或其光学异构体，非对映异构体或对映异构体; 其药学上可接受的盐，水合物或前药。

公开(公告)号：US06825170B2

公开(公告)日：2004-11-30

申请号：US10301412

申请日：2002-11-21

申请人： Todd C. Henninger ,  Mark J. Macielag ,  Manomi A. Tennakoon ,  Xiaodong Xu

发明人： Todd C. Henninger ,  Mark J. Macielag ,  Manomi A. Tennakoon ,  Xiaodong Xu

IPC分类号： A61K3170

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07H17/08

摘要： 6-O-Acyl ketolide antibacterials of the formula: wherein R1, R2, R3, R4, W, X, X′, Y, and Y′ are as described herein and in which the substituents have the meaning indicated in the description. These compounds are useful as antibacterial agents.

摘要翻译： 具有下式的6-O-酰基酮内酯抗菌剂：其中R 1，R 2，R 3，R 4，W，X，X'，Y和Y'如本文所述，其中取代基具有 在说明书中指出。 这些化合物可用作抗菌剂。

公开(公告)号：US06825172B2

公开(公告)日：2004-11-30

申请号：US10447058

申请日：2003-05-28

申请人： Todd C. Henninger ,  Mark J. Macielag ,  Brett A. Marinelli ,  Bin Zhu

发明人： Todd C. Henninger ,  Mark J. Macielag ,  Brett A. Marinelli ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K3170

CPC分类号： C07H17/08

摘要： 3-Descladinosyl-6-O-carbamoyl and 6-O-carbonoyl macrolide antibacterial agents of the formula: wherein R1, W, R3, R4, R5, R6, X, X′, and Z are as described herein and in which the substituents have the meaning indicated in the description. These compounds are useful as antibacterial agents.

摘要翻译： 3-脱氨基腺苷基-6-O-氨基甲酰基和6-O-碳酰基大环内酯抗菌剂，其结构式如下：其中R 1，W，R 3，R 4，R 5，R 6， X，X'和Z如本文所述，其中取代基具有在说明书中指出的含义。 这些化合物可用作抗菌剂。

公开(公告)号：US08809327B2

公开(公告)日：2014-08-19

申请号：US13407251

申请日：2012-02-28

申请人： Shawn T. Branum ,  Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher M. Flores ,  Michele C. Jetter ,  Yi Liu ,  Donald Ludovici ,  Mark J. Macielag ,  Jay M. Matthews ,  James J. McNally ,  Laura M. Reaney ,  Ronald K. Russell ,  Ning Qin ,  Christopher Teleha ,  Kenneth M. Wells ,  Scott C. Youells ,  Mark A. Youngman

发明人： Shawn T. Branum ,  Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher M. Flores ,  Michele C. Jetter ,  Yi Liu ,  Donald Ludovici ,  Mark J. Macielag ,  Jay M. Matthews ,  James J. McNally ,  Laura M. Reaney ,  Ronald K. Russell ,  Ning Qin ,  Christopher Teleha ,  Kenneth M. Wells ,  Scott C. Youells ,  Mark A. Youngman

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/02

CPC分类号： C07D333/66 ,  C07D333/36 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula I as follows: wherein A, B, G, Y, R1, R2, R3, and R4 are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式I表示如下：其中A，B，G，Y，R 1，R 2，R 3和R 4在本文中定义。

公开(公告)号：US08637498B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13246232

申请日：2011-09-27

申请人： Peter J. Connolly ,  Mark J. Macielag ,  Mark E. McDonnell ,  Bin Zhu

发明人： Peter J. Connolly ,  Mark J. Macielag ,  Mark E. McDonnell ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds, and enantiomers, diastereomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are represented by Formula (Ia) and Formula (Ib) as follows: wherein Y, Z, and n are defined herein; and wherein Yb and Zb are as defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物和对映体，非对映异构体及其药学上可接受的盐由式（Ia）和式（Ib）表示如下：其中Y，Z和n如本文所定义; 并且其中Yb和Zb如本文所定义。

公开(公告)号：US20130102584A1

公开(公告)日：2013-04-25

申请号：US13277702

申请日：2011-10-20

申请人： Peter J. Connolly ,  Haiyan Bian ,  Xun Li ,  Li Liu ,  Mark J. Macielag ,  Mark E. McDonnell

发明人： Peter J. Connolly ,  Haiyan Bian ,  Xun Li ,  Li Liu ,  Mark J. Macielag ,  Mark E. McDonnell

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds, and enantiomers, diastereomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are represented by Formula (I) as follows: wherein Y, Z, and R are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物和对映体，非对映异构体及其药学上可接受的盐由式（I）表示如下：其中Y，Z和R在本文中定义。

公开(公告)号：US20110105527A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12913917

申请日：2010-10-28

申请人： PETER J. CONNOLLY ,  Shu-Chen Lin ,  Mark J. Macielag ,  Yue-Mei Zhang

发明人： PETER J. CONNOLLY ,  Shu-Chen Lin ,  Mark J. Macielag ,  Yue-Mei Zhang

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D401/14 ,  C07D401/02 ,  A61P19/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/00 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P13/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula I as follows: wherein R1, R2, R3, L, X, and Y are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式I表示如下：其中R1，R2，R3，L，X和Y如本文所定义。

公开(公告)号：US20110003800A1

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：US12797712

申请日：2010-06-10

申请人： Mark J. Macielag ,  Mingde Xia ,  Xiaoqing Xu

发明人： Mark J. Macielag ,  Mingde Xia ,  Xiaoqing Xu

IPC分类号： A61K31/5383 ,  C07D235/30 ,  C07D498/06 ,  A61K31/4184 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K31/4184 ,  C07D233/52 ,  C07D235/30 ,  C07D498/06

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula I as follows: wherein R0, R1, R2, R3, R4 and a are defined herein.