公开(公告)号：US20070219240A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11724078

申请日：2007-03-14

申请人： Derek Cecil Cole ,  Magda Asselin ,  Joseph Raymond Stock ,  Albert Jean Robichaud ,  Ji-In Kim ,  William Ronald Solvibile ,  Jonathan Laird Gross

发明人： Derek Cecil Cole ,  Magda Asselin ,  Joseph Raymond Stock ,  Albert Jean Robichaud ,  Ji-In Kim ,  William Ronald Solvibile ,  Jonathan Laird Gross

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/405 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D401/10 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： The present invention provides a compound of formula I and the use thereof for the treatment of a central nervous system disorder related to or affected by the histamine-3 receptor.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其用于治疗与组胺-3受体相关或受组胺3受体影响的中枢神经系统病症的用途。

公开(公告)号：US07820825B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US11724078

申请日：2007-03-14

申请人： Derek Cecil Cole ,  Magda Asselin ,  Joseph Raymond Stock ,  Albert Jean Robichaud ,  Ji-In Kim ,  William Ronald Solvibile ,  Jonathan Laird Gross

发明人： Derek Cecil Cole ,  Magda Asselin ,  Joseph Raymond Stock ,  Albert Jean Robichaud ,  Ji-In Kim ,  William Ronald Solvibile ,  Jonathan Laird Gross

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  C07D207/00 ,  C07D233/00 ,  C07D249/00

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D401/10 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： The present invention provides a compound of formula I and the use thereof for the treatment of a central nervous system disorder related to or affected by the histamine-3 receptor.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其用于治疗与组胺-3受体相关或受组胺3受体影响的中枢神经系统病症的用途。

公开(公告)号：US07935719B2

公开(公告)日：2011-05-03

申请号：US11867830

申请日：2007-10-05

申请人： William Ronald Solvibile ,  Ji-In Kim ,  Marla Jean Williams ,  Jonathan Laird Gross ,  Albert Jean Robichaud

发明人： William Ronald Solvibile ,  Ji-In Kim ,  Marla Jean Williams ,  Jonathan Laird Gross ,  Albert Jean Robichaud

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D207/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： The present invention provides a compound of formula I and the use thereof for the treatment of a central nervous system disorder related to or affected by the histamine-3 receptor: wherein the variables are described in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其用于治疗与组胺-3受体相关或受其组合的受体的中枢神经系统疾病的用途：其中变量在说明书中描述。

公开(公告)号：US20080119458A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US11867830

申请日：2007-10-05

申请人： William Ronald Solvibile ,  Ji-ln Kim ,  Marla Jean Williams ,  Jonathan Laird Gross ,  Albert Jean Robichaud

发明人： William Ronald Solvibile ,  Ji-ln Kim ,  Marla Jean Williams ,  Jonathan Laird Gross ,  Albert Jean Robichaud

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4184 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D207/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： The present invention provides a compound of formula I and the use thereof for the treatment of a central nervous system disorder related to or affected by the histamine-3 receptor: wherein the variables are described in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其用于治疗与组胺-3受体相关或受其组合的受体的中枢神经系统疾病的用途：其中变量在说明书中描述。

公开(公告)号：US07417047B2

公开(公告)日：2008-08-26

申请号：US11478122

申请日：2006-06-29

申请人： Michael Sotirios Malamas ,  Ping Zhou ,  William Floyd Fobare ,  William Ronald Solvibile ,  Iwan Suwandi Gunawan ,  James Joseph Erdei ,  Yinfa Yan ,  Patrick Michael Andrae ,  Dominick Anthony Quagliato

发明人： Michael Sotirios Malamas ,  Ping Zhou ,  William Floyd Fobare ,  William Ronald Solvibile ,  Iwan Suwandi Gunawan ,  James Joseph Erdei ,  Yinfa Yan ,  Patrick Michael Andrae ,  Dominick Anthony Quagliato

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a 2-amino-5-heteroaryl-5-phenylimidazolone compound of formula I The present invention also provides methods for the use thereof to inhibit β-secretase (BACE) and treat β-amyloid deposits and neurofibrillary tangles.

摘要翻译： 本发明提供式I的2-氨基-5-杂芳基-5-苯基咪唑酮化合物本发明还提供了用于抑制β-分泌酶（BACE）和治疗β-淀粉样沉积物和神经原纤维缠结的方法。

公开(公告)号：US20100168106A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12719606

申请日：2010-03-08

申请人： Michael Sotirios Malamas ,  Ping Zhou ,  William Floyd Fobare ,  William Ronald Solvibile ,  Iwan Suwandi Gunawan ,  James Joseph Erdei ,  Yinfa Yan ,  Patrick Michael Andrae ,  Dominick Anthony Quagliato

发明人： Michael Sotirios Malamas ,  Ping Zhou ,  William Floyd Fobare ,  William Ronald Solvibile ,  Iwan Suwandi Gunawan ,  James Joseph Erdei ,  Yinfa Yan ,  Patrick Michael Andrae ,  Dominick Anthony Quagliato

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  C07D413/14 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a 2-amino-5-heteroaryl-5-phenylimidazolone compound of formula I The present invention also provides methods for the use thereof to inhibit β-secretase (BACE) and treat β-amyloid deposits and neurofibrillary tangles

摘要翻译： 本发明提供式I的2-氨基-5-杂芳基-5-苯基咪唑酮化合物本发明还提供了用于抑制和分泌（BACE）和治疗和淀粉样沉积物和神经原纤维缠结的方法

公开(公告)号：US06506901B2

公开(公告)日：2003-01-14

申请号：US09903738

申请日：2001-07-12

申请人： Robert John Steffan ,  Mark Anthony Ashwell ,  Jeffrey Claude Pelletier ,  William Ronald Solvibile ,  Edward Martin Matelan

发明人： Robert John Steffan ,  Mark Anthony Ashwell ,  Jeffrey Claude Pelletier ,  William Ronald Solvibile ,  Edward Martin Matelan

IPC分类号： C07D21196

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/445 ,  C07D211/96 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： This invention provides compounds of Formula I having the structure wherein A, B, Z, R and R1 are as defined hereinbefore, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in treating or inhibiting metabolic disorders related to insulin resistance or hyperglycemia (typically associated with obesity or glucose intolerance), atherosclerosis, gastrointestinal disorders, neurogenetic inflammation, glaucoma, ocular hypertension and frequent urination; and are particularly useful in the treatment or inhibition of type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供具有其中A，B，Z，R和R 1如上所定义的结构的式I化合物或其药学上可接受的盐，其可用于治疗或抑制与胰岛素抵抗或高血糖相关的代谢紊乱（通常与 肥胖或葡萄糖不耐受），动脉粥样硬化，胃肠道疾病，神经源性炎症，青光眼，高眼压症和尿频; 并且特别可用于治疗或抑制II型糖尿病。

公开(公告)号：US06451814B1

公开(公告)日：2002-09-17

申请号：US09903841

申请日：2001-07-12

申请人： Mark Anthony Ashwell ,  William Ronald Solvibile ,  Dominick Anthony Quagliato ,  Albert John Molinari

发明人： Mark Anthony Ashwell ,  William Ronald Solvibile ,  Dominick Anthony Quagliato ,  Albert John Molinari

IPC分类号： A61K3147

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： This invention provides compounds of Formula I having the structure U, V, W, X, and Y are as defined hereinbefore, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in treating or inhibiting metabolic disorders related to insulin resistance or hyperglycemia (typically associated with obesity or glucose intolerance), atherosclerosis, gastrointestinal disorders, neurogenetic inflammation, glaucoma, ocular hypertension and frequent urination; and are particularly useful in the treatment or inhibition of type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供具有结构U，V，W，X和Y如上所定义的式I化合物或其药学上可接受的盐，其可用于治疗或抑制与胰岛素抵抗或高血糖相关的代谢紊乱（通常与 肥胖或葡萄糖不耐受），动脉粥样硬化，胃肠道疾病，神经源性炎症，青光眼，高眼压症和尿频; 并且特别可用于治疗或抑制II型糖尿病。

公开(公告)号：US20080306091A1

公开(公告)日：2008-12-11

申请号：US12180795

申请日：2008-07-28

申请人： Michael Sotirios Malamas ,  Ping Zhou ,  William Floyd Fobare ,  William Ronald Solvibile ,  Iwan Suwandi Gunawan ,  James Joseph Erdei ,  Yinfa Yan ,  Patrick Michael Andrae ,  Dominick Anthony Quagliato

发明人： Michael Sotirios Malamas ,  Ping Zhou ,  William Floyd Fobare ,  William Ronald Solvibile ,  Iwan Suwandi Gunawan ,  James Joseph Erdei ,  Yinfa Yan ,  Patrick Michael Andrae ,  Dominick Anthony Quagliato

IPC分类号： C07D403/10 ,  A61K31/506 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/96 ,  C07D231/10 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a 2-amino-5-heteroaryl-5-phenylimidazolone compound of formula I The present invention also provides methods for the use thereof to inhibit β-secretase (BACE) and treat β-amyloid deposits and neurofibrillary tangles

摘要翻译： 本发明提供式I的2-氨基-5-杂芳基-5-苯基咪唑酮化合物本发明还提供了用于抑制β-分泌酶（BACE）和治疗β-淀粉样蛋白沉积物和神经原纤维缠结的方法

公开(公告)号：US07378427B2

公开(公告)日：2008-05-27

申请号：US11155851

申请日：2005-06-17

申请人： Brian Hugh Ridgway ,  William Jay Moore ,  Mark Anthony Ashwell ,  William Ronald Solvibile ,  Amy Tsai-Ting Lee ,  Molly Elizabeth Hoke ,  Madelene Antane ,  Amedeo A. Failli

发明人： Brian Hugh Ridgway ,  William Jay Moore ,  Mark Anthony Ashwell ,  William Ronald Solvibile ,  Amy Tsai-Ting Lee ,  Molly Elizabeth Hoke ,  Madelene Antane ,  Amedeo A. Failli

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D221/12

CPC分类号： C07D221/12

摘要： Synthetic methods are provided for production of compounds of the formula: where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13 and R14 are as defined in the specification.

摘要翻译： 提供合成方法用于制备下式化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7，R 8，R 9， R 1，R 10，R 11，R 12，R 13和R 14， SUB>如说明书中所定义。