公开(公告)号：US08101752B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US11913200

申请日：2006-05-24

申请人： Didier Philippe Robert Schils ,  Alfred Elisabeth Stappers

发明人： Didier Philippe Robert Schils ,  Alfred Elisabeth Stappers

IPC分类号： C07D239/47

CPC分类号： C07D239/47

摘要： This invention relates to a process for preparing 4-[(1,6-dihydro-6-oxo-2-pyrimidinyl)-amino]benzonitrile (I) starting from a 4-oxo-1,6-dihydro-pyrimidinylcarboxylic acid ester (II) or starting from a guanidine derivative which is reacted with an alkoxy-methylene malonic acid ester to an ester (II) which is converted to (I), which reaction sequence may be a one-pot procedure.

摘要翻译： 本发明涉及从4-氧代-1,6-二氢 - 嘧啶基羧酸酯制备4 - [（1,6-二氢-6-氧代-2-嘧啶基） - 氨基]苄腈（I）的方法 II）或从与烷氧基 - 亚甲基丙二酸酯反应的胍衍生物转化为（I）的酯（II），该反应顺序可以是一锅法。

公开(公告)号：US08618291B2

公开(公告)日：2013-12-31

申请号：US13325621

申请日：2011-12-14

申请人： Didier Philippe Robert Schils ,  Alfred Elisabeth Stappers

发明人： Didier Philippe Robert Schils ,  Alfred Elisabeth Stappers

IPC分类号： C07D239/47

CPC分类号： C07D239/47

摘要： This invention relates to a process for preparing 4-[(1,6-dihydro-6-oxo-2-pyrimidinyl)-amino]benzonitrile (I) starting from a 4-oxo-1,6-dihydro-pyrimidinylcarboxylic acid ester (II) or starting from a guanidine derivative which is reacted with an alkoxy-methylene malonic acid ester to an ester (II) which is converted to (I), which reaction sequence may be a one-pot procedure.

摘要翻译： 本发明涉及从4-氧代-1,6-二氢 - 嘧啶基羧酸酯制备4 - [（1,6-二氢-6-氧代-2-嘧啶基） - 氨基]苄腈（I）的方法 II）或从与烷氧基 - 亚甲基丙二酸酯反应的胍衍生物转化成（I）的酯（II），该反应顺序可以是一锅法。

公开(公告)号：US20080171878A1

公开(公告)日：2008-07-17

申请号：US11913200

申请日：2006-05-24

申请人： Didier Philippe Robert Schils ,  Alfred Elisabeth Stappers

发明人： Didier Philippe Robert Schils ,  Alfred Elisabeth Stappers

IPC分类号： C07D239/47

CPC分类号： C07D239/47

摘要： This invention relates to a process for preparing 4-[(1,6-dihydro-6-oxo-2-pyrimidinyl)-amino]benzonitrile (I) starting from a 4-oxo-1,6-dihydro-pyrimidinylcarboxylic acid ester (II) or starting from a guanidine derivative which is reacted with an alkoxy-methylene malonic acid ester to an ester (II) which is converted to (I), which reaction sequence may be a one-pot procedure.

摘要翻译： 本发明涉及从4-氧代-1,6-二氢 - 嘧啶基羧酸酯制备4 - [（1,6-二氢-6-氧代-2-嘧啶基） - 氨基]苄腈（I）的方法 II）或从与烷氧基 - 亚甲基丙二酸酯反应的胍衍生物转化为（I）的酯（II），该反应顺序可以是一锅法。

公开(公告)号：US20090012108A1

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：US12168540

申请日：2008-07-07

申请人： Jerome Emile Guillemont ,  Paul Theodoor Agnes Stevens ,  Alex Herman Copmans ,  Jozef Peeters ,  Alfred Elisabeth Stappers ,  Roger Petrus Gerebern Vandecruys ,  Paul Stoffels

发明人： Jerome Emile Guillemont ,  Paul Theodoor Agnes Stevens ,  Alex Herman Copmans ,  Jozef Peeters ,  Alfred Elisabeth Stappers ,  Roger Petrus Gerebern Vandecruys ,  Paul Stoffels

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/48

CPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/48

摘要： The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising as active ingredient the hydrochloric acid salt of 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethyl-phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile and to processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及药物组合物，其包含4 - [[4 - [[4-（2-氰基乙烯基）-2,6-二甲基 - 苯基]氨基] -2-嘧啶基]氨基] 苄腈和其制备方法。

公开(公告)号：US07956063B2

公开(公告)日：2011-06-07

申请号：US12168540

申请日：2008-07-07

申请人： Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Paul Theodoor Agnes Stevens ,  Alex Herman Copmans ,  Jozef Peeters ,  Alfred Elisabeth Stappers ,  Roger Petrus Gerebern Vandecruys ,  Paul Stoffels

发明人： Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Paul Theodoor Agnes Stevens ,  Alex Herman Copmans ,  Jozef Peeters ,  Alfred Elisabeth Stappers ,  Roger Petrus Gerebern Vandecruys ,  Paul Stoffels

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P31/18 ,  C07D239/48

CPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/48

摘要： The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising as active ingredient the hydrochloric acid salt of 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethyl-phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile and to processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及药物组合物，其包含4 - [[4 - [[4-（2-氰基乙烯基）-2,6-二甲基 - 苯基]氨基] -2-嘧啶基]氨基] 苄腈和其制备方法。

公开(公告)号：US20110150996A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US13040465

申请日：2011-03-04

申请人： Paul Theodoor Agnes Stevens ,  Jozef Peeters ,  Roger Petrus Gerebem Vandecruys ,  Alfred Elisabeth Stappers ,  Alex Herman Copmans

发明人： Paul Theodoor Agnes Stevens ,  Jozef Peeters ,  Roger Petrus Gerebem Vandecruys ,  Alfred Elisabeth Stappers ,  Alex Herman Copmans

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K9/28

CPC分类号： A61K9/2018 ,  A61K9/0034 ,  A61K9/2054 ,  C07D239/48

摘要： The present invention relates to the fumarate salt of 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylphenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile, pharmaceutical compositions comprising as active ingredient said salt and to processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及4 - [[4 - [[4-（2-氰基乙烯基）-2,6-二甲基苯基]氨基] -2-嘧啶基]氨基]苄腈的富马酸盐，包含作为活性成分的所述盐 并进行准备工作。

公开(公告)号：US20110008434A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12845463

申请日：2010-07-28

申请人： Jérôme Emile Georges GUILLEMONT ,  Paul Theodoor Agnes Stevens ,  Alex Herman Copmans ,  Jozef Peeters ,  Alfred Elisabeth Stappers ,  Roger Petrus Gerebern Vandecruys ,  Paul Stoffels

发明人： Jérôme Emile Georges GUILLEMONT ,  Paul Theodoor Agnes Stevens ,  Alex Herman Copmans ,  Jozef Peeters ,  Alfred Elisabeth Stappers ,  Roger Petrus Gerebern Vandecruys ,  Paul Stoffels

IPC分类号： A61K9/28 ,  A61K31/505 ,  A61P31/18

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2866 ,  C07D239/48

摘要： The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising as active ingredient the hydrochloric acid salt of 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethyl-phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile and to processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及药物组合物，其包含4 - [[4 - [[4-（2-氰基乙烯基）-2,6-二甲基 - 苯基]氨基] -2-嘧啶基]氨基] 苄腈和其制备方法。

公开(公告)号：US07638522B2

公开(公告)日：2009-12-29

申请号：US11219163

申请日：2005-09-02

申请人： Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Paul Theodoor Agnes Stevens ,  Alex Herman Copmans ,  Jozef Peeters ,  Alfred Elisabeth Stappers ,  Roger Petrus Gerebern Vandecruys ,  Paul Stoffels

发明人： Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Paul Theodoor Agnes Stevens ,  Alex Herman Copmans ,  Jozef Peeters ,  Alfred Elisabeth Stappers ,  Roger Petrus Gerebern Vandecruys ,  Paul Stoffels

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/48 ,  A61P31/18

CPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/48

摘要： The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising as active ingredient the hydrochloric acid salt of 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethyl-phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile and to processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及药物组合物，其包含4 - [[4 - [[4-（2-氰基乙烯基）-2,6-二甲基 - 苯基]氨基] -2-嘧啶基]氨基] 苄腈和其制备方法。

公开(公告)号：US08101629B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US12845463

申请日：2010-07-28

申请人： Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Paul Theodoor Agnes Stevens ,  Alex Herman Copmans ,  Jozef Peeters ,  Alfred Elisabeth Stappers ,  Roger Petrus Gerebern Vandecruys ,  Paul Stoffels

发明人： Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Paul Theodoor Agnes Stevens ,  Alex Herman Copmans ,  Jozef Peeters ,  Alfred Elisabeth Stappers ,  Roger Petrus Gerebern Vandecruys ,  Paul Stoffels

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/48 ,  A61P31/18

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2866 ,  C07D239/48

摘要： The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising as active ingredient the hydrochloric acid salt of 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethyl-phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile and to processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及药物组合物，其包含4 - [[4 - [[4-（2-氰基乙烯基）-2,6-二甲基 - 苯基]氨基] -2-嘧啶基]氨基] 苄腈和其制备方法。

公开(公告)号：US20090215804A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US11574452

申请日：2005-09-02

申请人： Paul Theodoor Agnes Stevens ,  Jozef Peeters ,  Roger Petrus Gerebern Vandecruys ,  Alfred Elisabeth Stappers ,  Alex Herman Copmans

发明人： Paul Theodoor Agnes Stevens ,  Jozef Peeters ,  Roger Petrus Gerebern Vandecruys ,  Alfred Elisabeth Stappers ,  Alex Herman Copmans

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D211/84

CPC分类号： A61K9/2018 ,  A61K9/0034 ,  A61K9/2054 ,  C07D239/48

摘要： The present invention relates to the fumarate salt of 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylphenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile, pharmaceutical compositions comprising as active ingredient said salt and to processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及4 - [[4 - [[4-（2-氰基乙烯基）-2,6-二甲基苯基]氨基] -2-嘧啶基]氨基]苄腈的富马酸盐，包含作为活性成分的所述盐 并进行准备工作。