公开(公告)号：US4719210A

公开(公告)日：1988-01-12

申请号：US915360

申请日：1986-10-06

申请人： Dieter Seidelmann ,  Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  Rudolf Wiechert ,  Herbert Schneider ,  David N. Stephens

发明人： Dieter Seidelmann ,  Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  Rudolf Wiechert ,  Herbert Schneider ,  David N. Stephens

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  C07D471/04 ,  A61K31/38 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D471/04 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or a protecting group,R.sup.2 is --CH.dbd.CR.sub.2.sup.4 or --C.tbd.CR.sup.4,R.sup.4 is hydrogen or halogen,R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl or lower alkoxyalkyl,R.sup.A is, inter alia, hydrogen, OR.sup.7, lower alkyl, which optionally is substituted with aryl, lower alkoxy or NR5R6,R.sup.5 and R.sup.6 can be the same or different and in each case is hydrogen, lower alkyl or together with the nitrogen atom a 5-6 member ring, which can contain another heteroatom,R.sup.7 is lower alkyl, optionally substituted aryl or aralkyl, andeach compound can contain one or more R.sup.A radicals which are not hydrogen, have valuable pharmacological properties.

摘要翻译： 式I化合物其中R 1是氢或保护基，R 2是-CH = CR 24或-C 3 CON CR 4，R 4是氢或卤素，R 3是氢，低级烷基或低级烷氧基烷基， 特别地，氢，OR 7，任选被芳基，低级烷氧基或NR 5 R 6，R 5和R 6取代的低级烷基可以相同或不同，并且在每种情况下均为氢，低级烷基或与氮原子一起5-6 成员环，其可以含有另一个杂原子，R7是低级烷基，任选取代的芳基或芳烷基，并且每种化合物可以含有一个或多个不是氢的RA基团，具有有价值的药理学性质。

公开(公告)号：US4933345A

公开(公告)日：1990-06-12

申请号：US237368

申请日：1988-08-29

申请人： Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Rohde ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  Herbert Schneider ,  David N. Stephens ,  John B. Hansen ,  Mogens Engelstoft ,  Preben Olsen

发明人： Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Rohde ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  Herbert Schneider ,  David N. Stephens ,  John B. Hansen ,  Mogens Engelstoft ,  Preben Olsen

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： .beta.-Carbolines of general Formula I ##STR1## wherein Y represents the residue ##STR2## and R.sup.a and R.sup.b, being identical or different, mean respectively hydrogen, C.sub.1-6 -alkoxy, phenyl, C.sub.3-7 -cyclo-alkyl, optionally substituted C.sub.1-6 -alkyl or C.sub.1-6 -alkoxycarbonyl, and R.sup.c and R.sup.d, being identical or different, mean respectively hydrogen or C.sub.1-6 -alkyl or jointly a linkage, andR.sup.4 is hydrogen, C.sub.1-6 -alkyl or C.sub.1-6 -alkoxy-C.sub.1-6 -alkyl andR.sup.5 is hydrogen, halogen, OR.sup.6, NR.sup.7 R.sup.8 or CH R.sup.9 R.sup.10 wherein R.sup.6 means C.sub.1-6 -alkyl, C.sub.3-7 -cycloalkyl or an optionally substituted aralkyl, aryl or hetaryl residue, R.sup.7 and R.sup.8, being identical or different, represent hydrogen, C.sub.1-6 -alkyl, C.sub.3-6 -alkenyl, or jointly with the nitrogen atom a saturated heterocyclic five- or six-membered ring which optionally contains a further hetero atom, R.sup.9 means hydrogen or C.sub.1-6 -alkyl, R.sup.10 means hydrogen, C.sub.1-6 -alkyl, OR.sup.11 or NR.sup.12 R.sup.13 wherein R.sup.11 means C.sub.1-6 -alkyl, R.sup.12 and R.sup.13 are identical or different and mean hydrogen, C.sub.1-6 -alkyl or jointly with the nitrogen atom a saturated heterocyclic five- or six-membered ring optionally containing a further hetero atom, are useful to treat epilepsy or anxiety.

摘要翻译： 其中Y表示残基，且R a和R b相同或不同，分别表示氢，C 1-6 - 烷氧基，苯基，C 3-7 - 环烷基， 任选取代的C 1-6 - 烷基或C 1-6 - 烷氧基羰基，R c和R d相同或不同，分别表示氢或C 1-6 - 烷基或联合键，并且R 4是氢，C 1-6 - 烷基或C 1 - R6-烷氧基-C1-6-烷基，R5为氢，卤素，OR6，NR7R8或CH R9R10，其中R6表示C1-6烷基，C3-7-环烷基或任选取代的芳烷基，芳基或杂芳基，R7和 R8相同或不同，表示氢，C 1-6 - 烷基，C 3-6 - 烯基，或与氮原子一起为饱和杂环五元或六元环，任选地含有另外的杂原子，R9表示氢或 C 1-6 - 烷基，R 10表示氢，C 1-6 - 烷基，OR 11或NR 12 R 13，其中R 11表示C 1-6 - 烷基，R 12和R 13相同或不同，表示氢，C 1-6 - 烷基或联合 氮原子饱和的杂环五或六元环任选地含有另外的杂原子，可用于治疗癫痫或焦虑。

公开(公告)号：US5543519A

公开(公告)日：1996-08-06

申请号：US329051

申请日：1994-10-25

申请人： Andreas Huth ,  Dieter Seidelmann ,  Ralph Schmiechen ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski

发明人： Andreas Huth ,  Dieter Seidelmann ,  Ralph Schmiechen ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula I are described ##STR1## in which R.sup.3 represents a C.sub.6-12 -aryl or hetaryl radical, optionally substituted singly or multiply with C.sub.1-4 -alkyl, C.sub.3-7 -cycloalkyl, halogen, C.sub.1-4 -alkoxy-C.sub.1-2 -alkyl, phenyl or amino, the process for their production and their use in pharmaceutical agents.

摘要翻译： 式I化合物描述为其中R 3表示C 6-12芳基或杂芳基，其任选地被C 1-4 - 烷基，C 3-7 - 环烷基，卤素，C 1-4 - 烷氧基 - C 1-2 - 烷基，苯基或氨基，其制备方法及其在药剂中的应用。

公开(公告)号：US5350750A

公开(公告)日：1994-09-27

申请号：US977405

申请日：1993-03-01

申请人： Andreas Huth ,  Martin Kruger ,  Dieter Seidelmann ,  Ralph Schmiechen ,  Werner Krause ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski

发明人： Andreas Huth ,  Martin Kruger ,  Dieter Seidelmann ,  Ralph Schmiechen ,  Werner Krause ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  C07D471/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  C07D401/00 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： .beta.-carboline-3-hydroxyalkylcarboxylic acid ester derivatives of formula I ##STR1## in which R.sup.A, n, R.sup.4 and R.sup.3, have the meaning indicated in the claims, as well as their production and their use in pharmaceutical agents are described.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE92 / 00314 Sec。 371日期1993年3月1日 102（e）1993年3月1日PCT 1991年4月15日提交PCT公布。 第WO92 / 19619号公报 日期：1992年11月12日。式I的β-咔啉-3-羟基烷基羧酸酯衍生物，其中RA，n，R4和R3具有权利要求中所示的含义，以及它们的生产和使用 在药剂中描述。

公开(公告)号：US5506234A

公开(公告)日：1996-04-09

申请号：US943177

申请日：1992-09-14

申请人： Andreas Huth ,  Dieter Seidelmann ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Schmiechen ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski

发明人： Andreas Huth ,  Dieter Seidelmann ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Schmiechen ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： .beta.-carbolines of formula I are described ##STR1## in which R.sup.A is a C.sub.6-12 aryl hetaryl as defined herein, that can be substituted singly to multiply with halogen, C.sub.1-4 -alkoxy, C.sub.1-4 -alkyl or amino,X is --(CH.sub.2).sub.n -- or --C.tbd.C--,for use as pharmaceutical agents.

摘要翻译： 式I的β-咔啉描述为其中RA是本文定义的C 6-12芳基杂芳基，其可以单独取代以与卤素，C 1-4 - 烷氧基，C 1-4 - 烷基或氨基 ，X是 - （CH 2）n - 或-C 3 D C-，用作药剂。

公开(公告)号：US5348958A

公开(公告)日：1994-09-20

申请号：US892819

申请日：1992-06-05

申请人： Martin Kruger ,  Andreas Huth ,  Dieter Seidelmann ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski ,  David N. Stephens

发明人： Martin Kruger ,  Andreas Huth ,  Dieter Seidelmann ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski ,  David N. Stephens

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  C07D471/04 ,  A61K31/495 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Hetaryloxy-.beta.-carbolines of formula I ##STR1## in which R.sup.A means a benzocondensed hetaryl radical with 1-2 nitrogen atoms optionally substituted with halogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.1-6 alkylthio, trifluoromethyl or SO.sub.2 --R.sup.1 or a 5- or 6-membered hetaryl radical with 1-2 nitrogen atoms substituted with halogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.1-6 alkylthio, trifluoromethyl or SO.sub.2 --R.sup.1 are useful pharmaceutical agents.

摘要翻译： 其中RA表示具有1-2个氮原子任选被卤素，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷硫基，三氟甲基或SO 2 -R 1取代的苯并键合的杂芳基的式I的甲氧基-β-碳基 或具有被卤素，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷硫基，三氟甲基或SO 2 -R 1取代的1-2个氮原子的5或6元杂芳基是有用的药剂。

公开(公告)号：US6143733A

公开(公告)日：2000-11-07

申请号：US817771

申请日：1997-05-29

申请人： Andreas Huth ,  Martin Kruger ,  Eckhard Ottow ,  Dieter Seidelmann ,  Graham H Jones ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski

发明人： Andreas Huth ,  Martin Kruger ,  Eckhard Ottow ,  Dieter Seidelmann ,  Graham H Jones ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/675 ,  A61P11/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D241/44 ,  C07F9/40 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/498

CPC分类号： C07F9/65583 ,  C07D241/44 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/588 ,  C07F9/650994

摘要： Quinoxalinedione derivatives ##STR1## as well as their production and use in pharmaceutical agents are described.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE95 / 01517 Sec。 371日期1997年5月29日 102（e）日期1997年5月29日PCT提交1995年10月25日PCT公布。 出版物WO96 / 日期1996年5月2日描述了喹喔啉二酮衍生物及其在药剂中的生产和使用。

公开(公告)号：US5698555A

公开(公告)日：1997-12-16

申请号：US272464

申请日：1994-07-11

申请人： Martin Kruger ,  Andreas Huth ,  Dieter Seidelmann ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski ,  David Norman Stephens

发明人： Martin Kruger ,  Andreas Huth ,  Dieter Seidelmann ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski ,  David Norman Stephens

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/53 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Hetaryloxy-.beta.-carbolines of formula I ##STR1## in which R.sup.A means a triazine or benzocondensed hetaryl radical with 1-2 nitrogen atoms optionally substituted with halogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.1-6 alkylthio, trifluoromethyl or SO.sub.2 --R.sup.1 or a 5- or 6-membered hetaryl radical with 1-2 nitrogen atoms substituted with halogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.1-6 alkylthio, trifluoromethyl or SO.sub.2 --R.sup.1 are useful pharmaceutical agents.

摘要翻译： 其中RA表示具有1-2个氮原子，被卤素，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷硫基，三氟甲基或SO 2任意取代的三嗪或苯并键合的杂芳基的式I的甲氧基-β-碳基 -R1或具有1-2个被卤素，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷硫基，三氟甲基或SO 2 -R 1取代的1-2个氮原子的5-或6-元杂芳基是有用的药剂。

公开(公告)号：US6136805A

公开(公告)日：2000-10-24

申请号：US952520

申请日：1998-02-24

申请人： Andreas Huth ,  Martin Kruger ,  Eckhard Ottow ,  Dieter Seidelmann ,  Roland Neuhaus ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski

发明人： Andreas Huth ,  Martin Kruger ,  Eckhard Ottow ,  Dieter Seidelmann ,  Roland Neuhaus ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/675 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P23/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D241/44 ,  C07F9/6509 ,  A61K31/498

CPC分类号： C07D241/44 ,  C07F9/650994

摘要： Quinoxalinedione derivatives of formula (I) ##STR1## are described, and their use in pharmaceutical agents.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE96 / 00948 Sec。 371日期：1997年11月21日 102（e）日期1997年11月21日PCT提交1996年5月23日PCT公布。 第WO96 / 37500号公报 日期：1996年11月28日描述了式（I）的肟基二酮衍生物及其在药剂中的用途。

公开(公告)号：US5256682A

公开(公告)日：1993-10-26

申请号：US866644

申请日：1992-04-13

申请人： Martin Kruger ,  Rolf Russe ,  Herbert Schneider ,  Ralph Schmiechen ,  Lechoslaw Turski

发明人： Martin Kruger ,  Rolf Russe ,  Herbert Schneider ,  Ralph Schmiechen ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  C07D20060101 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/425 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D413/04

摘要： 4-Isoxazolyl-imidazole derivatives of formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 have the meanings indicated, as well as their production and use in pharmaceutical agents, are described.

摘要翻译： 描述了其中R1，R2，R3和R4具有所示含义的式I的（I）的4-异恶唑基咪唑衍生物，以及它们在药剂中的制备和用途。