公开(公告)号：US5698555A

公开(公告)日：1997-12-16

申请号：US272464

申请日：1994-07-11

申请人： Martin Kruger ,  Andreas Huth ,  Dieter Seidelmann ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski ,  David Norman Stephens

发明人： Martin Kruger ,  Andreas Huth ,  Dieter Seidelmann ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski ,  David Norman Stephens

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/53 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Hetaryloxy-.beta.-carbolines of formula I ##STR1## in which R.sup.A means a triazine or benzocondensed hetaryl radical with 1-2 nitrogen atoms optionally substituted with halogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.1-6 alkylthio, trifluoromethyl or SO.sub.2 --R.sup.1 or a 5- or 6-membered hetaryl radical with 1-2 nitrogen atoms substituted with halogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.1-6 alkylthio, trifluoromethyl or SO.sub.2 --R.sup.1 are useful pharmaceutical agents.

摘要翻译： 其中RA表示具有1-2个氮原子，被卤素，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷硫基，三氟甲基或SO 2任意取代的三嗪或苯并键合的杂芳基的式I的甲氧基-β-碳基 -R1或具有1-2个被卤素，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷硫基，三氟甲基或SO 2 -R 1取代的1-2个氮原子的5-或6-元杂芳基是有用的药剂。

公开(公告)号：US06288065B1

公开(公告)日：2001-09-11

申请号：US09102649

申请日：1998-06-23

申请人： Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  Ilse Beetz ,  Ingrid Schumann ,  Lechoslaw Turski ,  Peter Andreas Loschmann ,  David Norman Stephens ,  Dieter Seidelmann ,  Martin Kruger ,  Dieter Rahtz ,  Peter Holscher

发明人： Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  Ilse Beetz ,  Ingrid Schumann ,  Lechoslaw Turski ,  Peter Andreas Loschmann ,  David Norman Stephens ,  Dieter Seidelmann ,  Martin Kruger ,  Dieter Rahtz ,  Peter Holscher

IPC分类号： C07D24144

CPC分类号： C07D241/44 ,  C07F9/650994

摘要： The disclosure relates to quinoxaline derivates of Formula I wherein R1, R4, R5, R6, R7 and R8 are defined in the disclosure, as well as their production and use in medicinal agents.

摘要翻译： 本公开涉及式I的喹喔啉衍生物，其中R1，R4，R5，R6，R7和R8在本公开内容中定义，以及它们在药物中的生产和用途。

公开(公告)号：US06057304A

公开(公告)日：2000-05-02

申请号：US462763

申请日：1995-06-05

申请人： Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  Ilse Beetz ,  Ingrid Schumann ,  Lechoslaw Turski ,  Peter Andreas Loschmann ,  David Norman Stephens ,  Dieter Seidelmann ,  Martin Kruger ,  Dieter Rahtz ,  Peter Holscher

发明人： Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  Ilse Beetz ,  Ingrid Schumann ,  Lechoslaw Turski ,  Peter Andreas Loschmann ,  David Norman Stephens ,  Dieter Seidelmann ,  Martin Kruger ,  Dieter Rahtz ,  Peter Holscher

IPC分类号： C07D241/44 ,  C07F9/6509 ,  A61K31/675

CPC分类号： C07D241/44 ,  C07F9/650994

摘要： The disclosure relates to quinoxaline derivatives of Formula I ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7 and R.sup.8 are as defined in the disclosure, as well as their production and use in medicinal agents.

摘要翻译： 本公开涉及式I的喹喔啉衍生物，其中R 1，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如本公开中所定义，以及它们在药剂中的制备和用途。

公开(公告)号：US6136805A

公开(公告)日：2000-10-24

申请号：US952520

申请日：1998-02-24

申请人： Andreas Huth ,  Martin Kruger ,  Eckhard Ottow ,  Dieter Seidelmann ,  Roland Neuhaus ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski

发明人： Andreas Huth ,  Martin Kruger ,  Eckhard Ottow ,  Dieter Seidelmann ,  Roland Neuhaus ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/675 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P23/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D241/44 ,  C07F9/6509 ,  A61K31/498

CPC分类号： C07D241/44 ,  C07F9/650994

摘要： Quinoxalinedione derivatives of formula (I) ##STR1## are described, and their use in pharmaceutical agents.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE96 / 00948 Sec。 371日期：1997年11月21日 102（e）日期1997年11月21日PCT提交1996年5月23日PCT公布。 第WO96 / 37500号公报 日期：1996年11月28日描述了式（I）的肟基二酮衍生物及其在药剂中的用途。

公开(公告)号：US5350750A

公开(公告)日：1994-09-27

申请号：US977405

申请日：1993-03-01

申请人： Andreas Huth ,  Martin Kruger ,  Dieter Seidelmann ,  Ralph Schmiechen ,  Werner Krause ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski

发明人： Andreas Huth ,  Martin Kruger ,  Dieter Seidelmann ,  Ralph Schmiechen ,  Werner Krause ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  C07D471/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  C07D401/00 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： .beta.-carboline-3-hydroxyalkylcarboxylic acid ester derivatives of formula I ##STR1## in which R.sup.A, n, R.sup.4 and R.sup.3, have the meaning indicated in the claims, as well as their production and their use in pharmaceutical agents are described.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE92 / 00314 Sec。 371日期1993年3月1日 102（e）1993年3月1日PCT 1991年4月15日提交PCT公布。 第WO92 / 19619号公报 日期：1992年11月12日。式I的β-咔啉-3-羟基烷基羧酸酯衍生物，其中RA，n，R4和R3具有权利要求中所示的含义，以及它们的生产和使用 在药剂中描述。

公开(公告)号：US6143733A

公开(公告)日：2000-11-07

申请号：US817771

申请日：1997-05-29

申请人： Andreas Huth ,  Martin Kruger ,  Eckhard Ottow ,  Dieter Seidelmann ,  Graham H Jones ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski

发明人： Andreas Huth ,  Martin Kruger ,  Eckhard Ottow ,  Dieter Seidelmann ,  Graham H Jones ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/675 ,  A61P11/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D241/44 ,  C07F9/40 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/498

CPC分类号： C07F9/65583 ,  C07D241/44 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/588 ,  C07F9/650994

摘要： Quinoxalinedione derivatives ##STR1## as well as their production and use in pharmaceutical agents are described.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE95 / 01517 Sec。 371日期1997年5月29日 102（e）日期1997年5月29日PCT提交1995年10月25日PCT公布。 出版物WO96 / 日期1996年5月2日描述了喹喔啉二酮衍生物及其在药剂中的生产和使用。

公开(公告)号：US5348958A

公开(公告)日：1994-09-20

申请号：US892819

申请日：1992-06-05

申请人： Martin Kruger ,  Andreas Huth ,  Dieter Seidelmann ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski ,  David N. Stephens

发明人： Martin Kruger ,  Andreas Huth ,  Dieter Seidelmann ,  Herbert Schneider ,  Lechoslaw Turski ,  David N. Stephens

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  C07D471/04 ,  A61K31/495 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Hetaryloxy-.beta.-carbolines of formula I ##STR1## in which R.sup.A means a benzocondensed hetaryl radical with 1-2 nitrogen atoms optionally substituted with halogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.1-6 alkylthio, trifluoromethyl or SO.sub.2 --R.sup.1 or a 5- or 6-membered hetaryl radical with 1-2 nitrogen atoms substituted with halogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.1-6 alkylthio, trifluoromethyl or SO.sub.2 --R.sup.1 are useful pharmaceutical agents.

摘要翻译： 其中RA表示具有1-2个氮原子任选被卤素，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷硫基，三氟甲基或SO 2 -R 1取代的苯并键合的杂芳基的式I的甲氧基-β-碳基 或具有被卤素，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷硫基，三氟甲基或SO 2 -R 1取代的1-2个氮原子的5或6元杂芳基是有用的药剂。

公开(公告)号：US5254563A

公开(公告)日：1993-10-19

申请号：US773659

申请日：1991-10-23

申请人： Andreas Huth ,  Martin Kruger ,  Dieter Rahtz ,  Dieter Seidelmann ,  Ralph Schmiechen ,  Lechoslaw Turski ,  John S. Andrews ,  Herbert H. Schneider

发明人： Andreas Huth ,  Martin Kruger ,  Dieter Rahtz ,  Dieter Seidelmann ,  Ralph Schmiechen ,  Lechoslaw Turski ,  John S. Andrews ,  Herbert H. Schneider

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/505 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F7/1856

摘要： Compounds of formula I ##STR1## in which R.sup.A, B (which is CR.sup.4) and R.sup.3 and have the meaning indicated in the application, as well as their production and their use in pharmaceutical agents, are described.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE90 / 00982 Sec。 371日期1991年10月23日 102（e）日期1991年10月23日PCT 1990年12月19日PCT PCT。 出版物WO91 / 09858 日期：1991年7月11日。描述了其中RA，B（其是CR4）和R3并具有本申请中指出的含义的式I I的化合物及其制备及其在药剂中的用途 。

公开(公告)号：US5256682A

公开(公告)日：1993-10-26

申请号：US866644

申请日：1992-04-13

申请人： Martin Kruger ,  Rolf Russe ,  Herbert Schneider ,  Ralph Schmiechen ,  Lechoslaw Turski

发明人： Martin Kruger ,  Rolf Russe ,  Herbert Schneider ,  Ralph Schmiechen ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  C07D20060101 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/425 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D413/04

摘要： 4-Isoxazolyl-imidazole derivatives of formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 have the meanings indicated, as well as their production and use in pharmaceutical agents, are described.

摘要翻译： 描述了其中R1，R2，R3和R4具有所示含义的式I的（I）的4-异恶唑基咪唑衍生物，以及它们在药剂中的制备和用途。

公开(公告)号：US20060074112A1

公开(公告)日：2006-04-06

申请号：US11254897

申请日：2005-10-20

申请人： Karl-Heinz Altmann ,  Guido Bold ,  Pascal Furet ,  Paul Manley ,  Jeanette Wood ,  Stefano Ferrari ,  Francesco Hofmann ,  Jurgen Mestan ,  Andreas Huth ,  Martin Kruger ,  Dieter Seidelmann ,  Andreas Menrad ,  Martin Haberey ,  Karl-Heinz Thierauch

发明人： Karl-Heinz Altmann ,  Guido Bold ,  Pascal Furet ,  Paul Manley ,  Jeanette Wood ,  Stefano Ferrari ,  Francesco Hofmann ,  Jurgen Mestan ,  Andreas Huth ,  Martin Kruger ,  Dieter Seidelmann ,  Andreas Menrad ,  Martin Haberey ,  Karl-Heinz Thierauch

IPC分类号： C07D213/56 ,  A61K31/44 ,  C07D233/54

CPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D233/54 ,  C07D405/12

摘要： Described are compunds of formula (I), wherein W is O or S; X is NR8; Y is CR9R10—(CH2)n wherein R9 and R10 are independently of each other hydrogen or lower alkyl, and n is an integer of from and including 0 to and including 3; or Y is SO2; R1 is aryl; R2 is a mono- or bicyclic heteroaryl group comprising one or more ring nitrogen atoms with the exception that R2 cannot represent 2-phthalimidyl, and in case of Y═SO2 cannot represent 2,1,3-benzothiadiazol-4-yl; any of R3, R4, R5 and R6, independently of the other, is H or a substituent other than hydrogen; and R7 and R8, independently of each, other, are H or lower alkyl; or a N-oxide or a pharmaceutically acceptable salt thereof for the preparation of a pharmaceutical product for the treatment of a neoplastic disease which responds to an inhibition of the VEGF receptor tyrosine kinase activity. The compounds of formula (I) can be used for the treatment e.g. of a neoplastic disease, such as a tumor disease, of retinopathy and age-related macular degeneration.

摘要翻译： 描述的是式（I）的化合物，其中W是O或S; X是NR 8; Y是CR 9 R 10其中R 9是（CH 2）n - 和R 10彼此独立地为氢或低级烷基，n为0〜3的整数。 或Y为SO 2; R 1是芳基; R 2是包含一个或多个环氮原子的单环或双环杂芳基，除了R 2不能表示2-邻苯二甲酰亚氨基，并且在Y-SO的情况下 2不能表示2,1,3-苯并噻二唑-4-基; R 3，R 4，R 5和R 6中的任何一个独立地是H或 除氢以外的取代基; R 7和R 8分别独立地为H或低级烷基; 或N-氧化物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗对VEGF受体酪氨酸激酶活性的抑制作出反应的肿瘤疾病的药物产品中的用途。 式（I）化合物可用于治疗，例如， 的肿瘤疾病，如肿瘤疾病，视网膜病变和年龄相关性黄斑变性。