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    .beta.-carbolines and their use as medicinal agents
    1.
    发明授权
    .beta.-carbolines and their use as medicinal agents 失效
    β-咔啉及其作为药物的用途

    公开(公告)号：US4894377A

    公开(公告)日：1990-01-16

    申请号：US3179

    申请日：1987-01-14

    申请人： Dieter Seidelmann ,  Ralph Schmiechen ,  Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Claus T. Braestrup ,  Mogens Engelstoft

    发明人： Dieter Seidelmann ,  Ralph Schmiechen ,  Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Claus T. Braestrup ,  Mogens Engelstoft

    IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  C07D213/40 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： .beta.-Carbolines of general Formula I ##STR1## wherein R.sup.3 is ##STR2## or --COOR", wherein R' is C.sub.1-3 alkyl or C.sub.3-6 cycloalkyl and R" is C.sub.1-4 alkyl; R.sup.4 is hydrogen, methyl, ethyl or methoxymethyl; and R.sup.A is ##STR3## wherein X is C.sub.1-12 straight-chain, branched-chain, saturated or unsaturated alkyl or a corresponding alkyl group with a CH.sub.2 -group substituted by a carbonyl group and R"" is one or more of fluorine, chlorine, bromine, or iodine, C.sub.1-3 alkyl, C.sub.1-3 alkoxy, C.sub.1-5 acyloxy, phenyl, C.sub.2-5 alkylenedioxy, trifluoromethyl, nitrilo, nitro or --NR.sup.IV R.sup.V wherein R.sup.IV and R.sup.V, which can be the same or different are hydrogen, C.sub.1-3 alkyl, C.sub.1-5 acyl or phenyl, or collectively with the amido nitrogen atom form a 3- to 6-membered hetero ring, which are prepared conventionally by esterifying a corresponding compound wherein R.sup.A is H or R.sup.3 is --COOH, exhibit effects on the central nervous system and can be used as psychorharmaceuticals.

    摘要翻译： 其中R 3是“或”-COOR“，其中R'是C 1-3烷基或C 3-6环烷基，R”是C 1-4烷基的通式I的化合物< R4是氢，甲基，乙基或甲氧基甲基; 并且RA是，其中X是C 1-12直链，支链，饱和或不饱和的烷基或具有被羰基取代的CH 2 - 的相应烷基，并且R“ 氟，氯，溴或碘，C1-3烷基，C1-3烷氧基，C1-5酰氧基，苯基，C2-5亚烷基二氧基，三氟甲基，次氮基，硝基或-NRIVRV，其中RIV和RV可以相同或 不同的是氢，C 1-3烷基，C 1-5酰基或苯基，或与酰氨基氮原子一起形成3至6元杂环，其通常通过酯化相应的化合物，其中RA是H或R3是 -COOH表现出对中枢神经系统的作用，可用作精神药物。

    Substituted .beta.-carbolines, and use thereof as medicinal agents
    3.
    发明授权
    Substituted .beta.-carbolines, and use thereof as medicinal agents 失效
    取代的β-咔啉，并将其用作药物

    公开(公告)号：US4623649A

    公开(公告)日：1986-11-18

    申请号：US654594

    申请日：1984-09-26

    申请人： Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Rahtz ,  Dieter Seidelmann ,  Claus T. Braestrup

    发明人： Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Rahtz ,  Dieter Seidelmann ,  Claus T. Braestrup

    IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/33

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Novel substituted .beta.-carboline derivatives of Formula I ##STR1## wherein R.sup.3 is an oxadiazolyl residue of the formula ##STR2## wherein R.sup.5 stands for lower alkyl of up to 3 carbon atoms or an ester ##STR3## with R.sup.6 being hydrogen or lower alkyl of up to 3 carbon atoms, R.sup.4 is hydrogen, lower alkyl of up to 3 carbon atoms, or CH.sub.2 OR.sup.9 wherein R.sup.9 is lower alkyl of up to 3 carbon atoms,R.sup.A is phenyl or a hydrocarbon residue containing 2-10 carbon atoms which can be cyclic or acyclic, saturated or unsaturated, branched or unbranched, and which can optionally be substituted by oxo, formyl OH, O-alkyl of up to 3 carbon atoms or phenyl, and wherein, in a cyclic hydrocarbon residue, a CH.sub.2 -group can be replaced by oxygen,exhibit an effect on the central nervous system and thus are suitable as psychopharmaceuticals.

    摘要翻译： 式I的新型取代的β-咔啉衍生物其中R 3是下式的恶二唑基残基，其中R 5表示至多3个碳原子的低级烷基，或者R 6表示氢或 最多3个碳原子的低级烷基，R4是氢，至多3个碳原子的低级烷基或CH2OR9，其中R9是至多3个碳原子的低级烷基，RA是苯基或含2-10个碳原子的烃基， 可以是环状或非环状，饱和或不饱和的，支链或非支链的，并且其可任选被氧代，甲酰基OH，至多3个碳原子的O-烷基或苯基取代，并且其中在环状烃残基中， 组可以被氧代替，对中枢神经系统有影响，因此适合作为心理药物。

    4-(Polyalkoxy phenyl)-2-pyrrolidones
    4.
    发明授权
    4-(Polyalkoxy phenyl)-2-pyrrolidones 失效
    4-（聚烷氧基苯基）-2-吡咯烷酮

    公开(公告)号：US4193926A

    公开(公告)日：1980-03-18

    申请号：US659082

    申请日：1976-02-18

    申请人： Ralph Schmiechen ,  Reinhard Horowski ,  Dieter Palenschat ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr

    发明人： Ralph Schmiechen ,  Reinhard Horowski ,  Dieter Palenschat ,  Gert Paschelke ,  Helmut Wachtel ,  Wolfgang Kehr

    IPC分类号： C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

    CPC分类号： C07D207/277 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26

    摘要： 4-(Polyalkoxyphenyl)-2-pyrrolidones of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 each are hydrocarbon of up to 18 carbon atoms at least one being other than methyl, a heterocyclic ring, or alkyl of 1-5 carbon atoms substituted by halogen, OH, COOH, alkoxy, alkoxycarbonyl or an amino group; R' is H, alkyl, aryl or acyl; and X is O or S; possess neuropsychotropic activity. The compounds wherein X is O can be produced by saponifying and decarboxylating a corresponding 2-pyrrolidone-3-carboxylic acid alkyl ester or cyclizing a corresponding 3-phenyl-4-amino-butyric acid or alkyl ester thereof. The pyrrolidones can be converted to the corresponding thiopyrrolidones by reaction with phosphorous pentasulfide in the presence of base.

    摘要翻译： 式（IMAGE）的4-（聚烷氧基苯基）-2-吡咯烷酮，其中R 1和R 2各自是至多18个碳原子的烃，至少一个不同于甲基，杂环或1-5个碳原子的烷基被 卤素，OH，COOH，烷氧基，烷氧基羰基或氨基; R'是H，烷基，芳基或酰基; X为O或S; 具有神经食物活性。 其中X为O的化合物可通过皂化和脱羧相应的2-吡咯烷酮-3-羧酸烷基酯或环化相应的3-苯基-4-氨基 - 丁酸或其烷基酯来制备。 吡咯烷酮可以通过在碱存在下与五硫化二磷反应而转化为相应的硫代吡咯烷酮。

    Process for resolution of racemates of 4-aryl-2-oxo-pyrrolidine-3-carboxylic acid esters
    6.
    发明授权
    Process for resolution of racemates of 4-aryl-2-oxo-pyrrolidine-3-carboxylic acid esters 失效
    拆分4-芳基-2-氧代 - 吡咯烷-3-甲酸酯的外消旋体的方法

    公开(公告)号：US5539111A

    公开(公告)日：1996-07-23

    申请号：US19534

    申请日：1993-02-18

    申请人： Karl Petzoldt ,  Ralph Schmiechen ,  Kurt Hamp ,  Matthias Gottwald

    发明人： Karl Petzoldt ,  Ralph Schmiechen ,  Kurt Hamp ,  Matthias Gottwald

    IPC分类号： C07D207/00 ,  C07D207/26 ,  C12P17/10 ,  C12P41/00 ,  C07D207/12 ,  C12P17/12 ,  C12P17/16

    CPC分类号： C12P17/10 ,  C12P41/005

    摘要： An enzymatic process employing pancreatin or choelsterol esterase for resolution of racemates of 4-aryl-2-oxo-pyrrolidine-3-carboxylic acid esters of general formula I ##STR1## in which X represents a carbon-carbon bond or an oxygen atom,R.sub.1 means a hydrocarbon radical optionally substituted by hydroxy groups, oxo groups and/or halogen atoms and/or interrupted by nitrogen atoms with at most 16 carbon atoms,R.sub.2 symbolizes an alkyl group with up to 4 carbon atoms andR.sub.3 represents an alkyl group with at most 6 carbon atoms is described.

    摘要翻译： 使用胰酶或胆甾醇酯酶来解决通式I的4-芳基-2-氧代 - 吡咯烷-3-甲酸酯的外消旋体的酶法，其中X表示碳 - 碳键或氧 原子，R 1表示任选被羟基，氧代基和/或卤素原子取代和/或被具有至多16个碳原子的氮原子中断的烃基，R 2表示具有至多4个碳原子的烷基，R 3表示烷基 描述了具有至多6个碳原子的基团。

    N-hetaryl imidazole derivatives
    7.
    发明授权
    N-hetaryl imidazole derivatives 失效
    N-芳基咪唑衍生物

    公开(公告)号：US4987146A

    公开(公告)日：1991-01-22

    申请号：US379844

    申请日：1989-07-14

    申请人： Ralph Rohde ,  Helmut Biere ,  Ralph Schmiechen ,  John S. Andrews ,  David N. Stephens

    发明人： Ralph Rohde ,  Helmut Biere ,  Ralph Schmiechen ,  John S. Andrews ,  David N. Stephens

    IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/495 ,  A61K31/53 ,  A61P25/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

    摘要： N-hetaryl imidazole derivatives of general Formula I ##STR1##are disclosed in whichHet represents an optionally substituted monocyclic or bicyclic heteroaromate,R.sup.3 represents hydrogen, a straight or branched C.sub.1-6 -alkyl group, or a C.sub.1-6 -alkoxy-alkyl group, andR.sup.4 represents --COOR.sup.5 --CONR.sup.6 R.sup.7 --CN, ##STR2##with R.sup.5 meaning hydrogen, a straight or branched C.sub.1-6 -alkyl group, R.sup.6 and R.sup.7 are the same of different and represent hydrogen or a straight, branched, or cyclic alkyl group with up to 7 carbon atoms or, together with the nitrogen atom, form a saturated five or six ring optionally containing another heteroatom and R.sup.8 means hydrogen or a straight, branched or cyclic alkyl group with up to 7 carbon atoms.

    摘要翻译： 公开了通式I的N-芳基咪唑衍生物（I），其中Het表示任选取代的单环或双环杂芳族化合物，R 3表示氢，直链或支链C 1-6 - 烷基或C 1-6 - 烷氧基 - 烷基，R 4表示-COOR 5 + L，-CONR 6 R 7 + L，-CN，R 5表示氢，直链或支链C 1-6 - 烷基，R 6和R 7相同，表示 氢或具有至多7个碳原子的直链，支链或环状烷基，或者与氮原子一起形成任选地含有另外的杂原子的饱和五或六个环，并且R 8表示氢或直链，支链或环状烷基， 最多7个碳原子。

    Benzodiazepine antagonistic .beta.-carboline derivatives and compositions thereof
    9.
    发明授权
    Benzodiazepine antagonistic .beta.-carboline derivatives and compositions thereof 失效
    苯并二氮对抗β-咔啉衍生物及其组合物

    公开(公告)号：US4600715A

    公开(公告)日：1986-07-15

    申请号：US623671

    申请日：1984-06-22

    申请人： Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  Dieter Rahtz ,  Mogens Engelstoft ,  Claus T. Braestrup

    发明人： Andreas Huth ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  Dieter Rahtz ,  Mogens Engelstoft ,  Claus T. Braestrup

    IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  C07D471/04 ,  A61K31/68 ,  A61K31/535 ,  C07D403/06 ,  C07D471/06

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： .beta.-carboline derivatives of general Formula I ##STR1## wherein R.sup.3 is ##STR2## wherein R.sup.5 is C.sub.1-5 alkyl, R.sup.6 is lower alkyl, aralkyl, or alkoxyalkyl of up to 7 carbon atoms, and R.sup.7 and R.sup.8 are hydrogen C.sub.1-5 alkyl, or, collectively with the amido nitrogen atom, piperidino,R.sup.4 is hydrogen, C.sub.1-3 alkyl, or CH.sub.2 OR.sup.9 wherein R.sup.9 is C.sub.1-3 alkyl, atoms, andR.sup.A is --COOR.sup.10 ##STR3## wherein R.sup.10 is hydrogen, lower alkyl, alkoxyalkyl or alkenyl of up to 5 carbon atoms, or benzyl, or X is oxygen or sulfur, and R.sup.11 and R.sup.12 each are hydrogen, lower alkyl or alkenyl or, collectively with the amido nitrogen atom, represent a hetero ring, are prepared by conventional methods and exhibit, inter alia, an effect on the central nervous system and are suitable for use as psychopharmaceuticals.

    摘要翻译： 通式Ⅰ的咔啉衍生物，其中R 3是R 5是C 1-5烷基，R 6是至多7个碳原子的低级烷基，芳烷基或烷氧基烷基，R 7和R 8是氢 C 1-5烷基，或与酰氨基氮原子一起为哌啶子基，R 4为氢，C 1-3烷基或CH 2 OR 9，其中R 9为C 1-3烷基，原子，RA为-COOR 10，其中R 10为氢， 至多5个碳原子的低级烷基，烷氧基烷基或链烯基，或苄基，或X为氧或硫，R11和R12各自为氢，低级烷基或烯基，或与酰氨基氮原子一起为杂环 通过常规方法制备并显示出对中枢神经系统的影响，并且适合用作心理药物。