公开(公告)号：US20080254128A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US12080989

申请日：2008-04-08

申请人： Dimitrios Zarkadas ,  Vincenzo Liotta ,  Christopher Stanley Pridgen ,  Wing-kee Philip Cho ,  Zhihui Qiu

发明人： Dimitrios Zarkadas ,  Vincenzo Liotta ,  Christopher Stanley Pridgen ,  Wing-kee Philip Cho ,  Zhihui Qiu

IPC分类号： A61K9/16 ,  C07D209/52 ,  A61K31/403

CPC分类号： A61K9/1623 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/4866 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention provides a method of continuous precipitation and isolation of an amorphous solid particulate form of 3-[2-(3-tert-Butyl-ureido)-3,3-dimethyl-butyryl]-6,6-dimethyl-3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxylic acid (2-carbamoyl-1-cyclobutylmethyl-2-oxo-ethyl)-amide having controlled physical properties. The present invention provides also pharmaceutical formulations comprising the precipitated compound.

摘要翻译： 本发明提供了一种连续沉淀和分离无定形固体颗粒形式的3- [2-（3-叔丁基 - 脲基）-3,3-二甲基 - 丁酰基] -6,6-二甲基-3- 具有受控物理性质的2-氮杂 - 双环[3.1.0]己烷-2-羧酸（2-氨基甲酰基-1-环丁基甲基-2-氧代 - 乙基） - 酰胺。 本发明还提供了包含沉淀化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US20080193518A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US11789915

申请日：2007-04-26

申请人： Dimitrios Zarkadas ,  Vincenzo Liotta ,  Christopher Stanley Pridgen ,  Wing-Kee Philip Cho ,  Zhihui Qiu

发明人： Dimitrios Zarkadas ,  Vincenzo Liotta ,  Christopher Stanley Pridgen ,  Wing-Kee Philip Cho ,  Zhihui Qiu

IPC分类号： A61K9/48 ,  C07D209/00 ,  A61K9/14 ,  A61P43/00 ,  A61K31/40

CPC分类号： A61K9/1652 ,  A61K9/1623

摘要： The present invention provides a method of continuous precipitation and isolation of an amorphous solid particulate form of 3-[2-(3-tert-Butyl-ureido)-3,3-dimethyl-butyryl]-6,6-dimethyl-3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxylic acid (2-carbamoyl-1-cyclobutylmethyl-2-oxo-ethyl)-amide having controlled physical properties. The present invention provides also pharmaceutical formulations comprising the precipitated compound.

摘要翻译： 本发明提供了一种连续沉淀和分离无定形固体颗粒形式的3- [2-（3-叔丁基 - 脲基）-3,3-二甲基 - 丁酰基] -6,6-二甲基-3- 具有受控物理性质的2-氮杂 - 双环[3.1.0]己烷-2-羧酸（2-氨基甲酰基-1-环丁基甲基-2-氧代 - 乙基） - 酰胺。 本发明还提供了包含沉淀化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US20120294935A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13481098

申请日：2012-05-25

申请人： Dimitrios Zarkadas ,  Vincenzo Liotta ,  Christopher Stanley Pridgen ,  Wing-Kee Philip Cho ,  Zhihui Qiu

发明人： Dimitrios Zarkadas ,  Vincenzo Liotta ,  Christopher Stanley Pridgen ,  Wing-Kee Philip Cho ,  Zhihui Qiu

IPC分类号： C07D209/52 ,  B02C23/08 ,  A61P31/12 ,  B02C19/00 ,  A61K31/403 ,  A61K9/48

CPC分类号： A61K9/1623 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/4866 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention provides a method of continuous precipitation and isolation of an amorphous solid particulate form of 3-[2-(3-tert-Butyl-ureido)-3,3-dimethyl-butyryl]-6,6-dimethyl-3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxylic acid (2-carbamoyl-1-cyclobutylmethyl-2-oxo-ethyl)-amide having controlled physical properties. The present invention provides also pharmaceutical formulations comprising the precipitated compound.

摘要翻译： 本发明提供了一种连续沉淀和分离无定形固体颗粒形式的3- [2-（3-叔丁基 - 脲基）-3,3-二甲基 - 丁酰基] -6,6-二甲基-3- 具有受控物理性质的2-氮杂 - 双环[3.1.0]己烷-2-羧酸（2-氨基甲酰基-1-环丁基甲基-2-氧代 - 乙基） - 酰胺。 本发明还提供了包含沉淀化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US08420122B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US12080989

申请日：2008-04-08

申请人： Dimitrios Zarkadas ,  Vincenzo Liotta ,  Christopher Stanley Pridgen ,  Wing-Kee Philip Cho ,  Zhihui Qiu

发明人： Dimitrios Zarkadas ,  Vincenzo Liotta ,  Christopher Stanley Pridgen ,  Wing-Kee Philip Cho ,  Zhihui Qiu

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K31/403 ,  C07D209/52

CPC分类号： A61K9/1623 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/4866 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention provides a method of continuous precipitation and isolation of an amorphous solid particulate form of 3-[2-(3-tert-Butyl-ureido)-3,3-dimethyl-butyryl]-6,6-dimethyl-3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxylic acid (2-carbamoyl-1-cyclobutylmethyl-2-oxo-ethyl)-amide having controlled physical properties. The present invention provides also pharmaceutical formulations comprising the precipitated compound.

摘要翻译： 本发明提供了一种连续沉淀和分离无定形固体颗粒形式的3- [2-（3-叔丁基 - 脲基）-3,3-二甲基 - 丁酰基] -6,6-二甲基-3- 具有受控物理性质的2-氮杂 - 双环[3.1.0]己烷-2-羧酸（2-氨基甲酰基-1-环丁基甲基-2-氧代 - 乙基） - 酰胺。 本发明还提供了包含沉淀化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US20100104637A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12531966

申请日：2008-03-20

申请人： Zhihui Qiu ,  Wing-Kee Philip Cho ,  Na Zhao ,  Victor Ming-She Wong

发明人： Zhihui Qiu ,  Wing-Kee Philip Cho ,  Na Zhao ,  Victor Ming-She Wong

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K9/14 ,  A61K31/438 ,  A61K9/28 ,  A61P1/08

CPC分类号： A61K31/435 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1682 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/28 ,  A61K31/438

摘要： Pharmaceutical formulations containing a salt of (5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-Bis-(trifluoromethyl)phenyl)-ethoxy}-methyl]-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]decan-2-one, represented by Formula I, which are suitable for forming into a tablet dosage form, as well as tablet dosage forms are disclosed. Disclosed also are methods of treatment utilizing such dosage forms.

摘要翻译： 含有（5S，8S）-8 - [{（1R）-1-（3,5-双 - （三氟甲基）苯基） - 乙氧基} - 甲基] -8-苯基-1,7-二氮杂螺 公开了由式I代表的适合形成片剂剂型的[4.5]癸-2-酮以及片剂剂型。 还公开了利用这种剂型的治疗方法。

公开(公告)号：US07772178B2

公开(公告)日：2010-08-10

申请号：US11444078

申请日：2006-05-31

申请人： Bruce A. Malcolm ,  Prudence K. Bradley ,  Anastasia Pavlovsky ,  Wing-Kee Philip Cho ,  Zhihui Qiu

发明人： Bruce A. Malcolm ,  Prudence K. Bradley ,  Anastasia Pavlovsky ,  Wing-Kee Philip Cho ,  Zhihui Qiu

IPC分类号： A61K38/12

CPC分类号： A61K38/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/08 ,  A61K47/10 ,  A61K2300/00

摘要： Pharmaceutical formulations containing at least one compound of Formulae I-XXVI herein and at least one surfactant. Pharmaceutically acceptable carriers and excipients may also be included in the formulations. The formulations of the present invention are suited for use in single unit dosages.

摘要翻译： 含有至少一种本文的式I-XXVI化合物和至少一种表面活性剂的药物制剂。 药学上可接受的载体和赋形剂也可以包括在制剂中。 本发明的制剂适用于单一单位剂量。

公开(公告)号：US08361500B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US12531966

申请日：2008-03-20

申请人： Zhihui Qiu ,  Wing-Kee Philip Cho ,  Na Zhao ,  Victor Ming-she Wong

发明人： Zhihui Qiu ,  Wing-Kee Philip Cho ,  Na Zhao ,  Victor Ming-she Wong

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K9/28 ,  A61K31/44 ,  A01N43/42 ,  C07D491/00 ,  C07D495/00 ,  C07D491/10 ,  C07D497/20 ,  C07D215/00 ,  C07D219/00

CPC分类号： A61K31/435 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1682 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/28 ,  A61K31/438

摘要： Pharmaceutical formulations containing a salt of (5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-Bis-(trifluoromethyl)phenyl)-ethoxy}-methyl]-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]decan-2-one, represented by Formula I, which are suitable for forming into a tablet dosage form, as well as tablet dosage forms are disclosed. Disclosed also are methods of treatment utilizing such dosage forms.

摘要翻译： 含有（5S，8S）-8 - [{（1R）-1-（3,5-双 - （三氟甲基）苯基） - 乙氧基} - 甲基] -8-苯基-1,7-二氮杂螺 公开了由式I代表的适合形成片剂剂型的[4.5]癸-2-酮以及片剂剂型。 还公开了利用这种剂型的治疗方法。

公开(公告)号：US20100137348A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12487263

申请日：2009-06-18

申请人： Zhihui Qiu ,  Larisa Reyderman

发明人： Zhihui Qiu ,  Larisa Reyderman

IPC分类号： A61K31/438 ,  A61P1/08

CPC分类号： A61K31/435 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/48 ,  A61K31/438 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Pharmaceutical formulations containing salts of (5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-Bis-(trifluoromethyl)phenyl]-ethoxy}-methyl]-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]decan-2-one, represented by Formula I, are disclosed. Disclosed also are methods of treatment utilizing such dosage forms.

摘要翻译： 含有（5S，8S）-8 - [{（1R）-1-（3,5-双 - （三氟甲基）苯基] - 乙氧基} - 甲基] -8-苯基-1,7-二氮杂螺[ 4.5]癸烷-2-酮，还公开了使用这种剂型的治疗方法。

公开(公告)号：US09545402B2

公开(公告)日：2017-01-17

申请号：US13703120

申请日：2011-06-29

申请人： Jeewan Thakur ,  Zhihui Qiu

发明人： Jeewan Thakur ,  Zhihui Qiu

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2054

摘要： A pharmaceutical composition for oral administration comprising 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-quinolin-2-one monolactate monohydrate, a filler in an amount of 15 to 70% by weight, a disintegrant in an amount of less than 15% by weight, a glidant and/or a lubricant in an amount of 0.1 to 10% by weight wherein the amounts by weight are based on the total weight of the composition.

摘要翻译： 一种用于口服的药物组合物，其包含4-氨基-5-氟-3- [6-（4-甲基哌嗪-1-基）-1H-苯并咪唑-2-基] -1H-喹啉-2-酮单乳酸盐一水合物， 填充剂的量为15至70重量％，崩解剂的量小于15重量％，助流剂和/或润滑剂的量为0.1至10重量％，其中重量的量基于 组合物的总重量。

公开(公告)号：US20110092515A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US13000044

申请日：2009-07-02

申请人： Zhihui Qiu ,  Shoufeng Li ,  Daniel Eliot Benjamin

发明人： Zhihui Qiu ,  Shoufeng Li ,  Daniel Eliot Benjamin

IPC分类号： A61K31/496

CPC分类号： A61K9/1694 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K31/4709

摘要： A process for preparing solid dosage forms that contain a quinoline compound. The process, for example, provides for the inventive use of an extruder, especially a twin screw extruder, to melt granulate the quinoline compound with a granulation excipient.

摘要翻译： 一种制备含有喹啉化合物的固体剂型的方法。 例如，该方法提供了挤出机，特别是双螺杆挤出机的本发明使用造粒赋形剂将喹啉化合物熔化成颗粒。