公开(公告)号：US20090069282A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：US12121251

申请日：2008-05-15

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Ralf R. H. Lotz ,  Martin Lenter

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Ralf R. H. Lotz ,  Martin Lenter

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D213/02 ,  A61K31/44 ,  C07D239/24 ,  A61K31/505 ,  A61K31/496 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/50 ,  A61P13/02 ,  A61P3/04 ,  A61K31/55 ,  C07D223/14 ,  C07D215/00 ,  A61K31/551 ,  C07D243/08 ,  C07D237/06 ,  C07D295/00 ,  C07D217/00 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D221/00 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/48 ,  C07D213/53 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D215/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to alkyne compounds of general formula I wherein the groups and residues A, B, W, X, Y, Z, R1 and R2 have the meanings given in claim 1. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing at least one alkyne according to the invention. In view of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的炔化合物，其中基团和残基A，B，W，X，Y，Z，R 1和R 2具有权利要求1中给出的含义。本发明还涉及含有至少一种 炔根据本发明。 鉴于其MCH受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US07452911B2

公开(公告)日：2008-11-18

申请号：US10697443

申请日：2003-10-30

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Klaus Rudolf ,  Philip Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Ralf R. H. Lotz ,  Martin Lenter

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Klaus Rudolf ,  Philip Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Ralf R. H. Lotz ,  Martin Lenter

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/48 ,  C07D213/53 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D215/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to alkyne compounds of general formula I wherein the groups and residues A, B, W, X, Y, Z, R1 and R2 have the meanings given in claim 1. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing at least one alkyne according to the invention. In view of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的炔化合物，其中基团和残基A，B，W，X，Y，Z，R 1和R 2具有如下含义： 如权利要求1所述。 本发明还涉及含有至少一种根据本发明的炔的药物组合物。 鉴于其MCH-受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，贪食症，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US07351719B2

公开(公告)日：2008-04-01

申请号：US10699089

申请日：2003-10-31

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Kirsten Arndt ,  Ralf Lotz ,  Martin Lenter ,  Heike-Andrea Wieland

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Kirsten Arndt ,  Ralf Lotz ,  Martin Lenter ,  Heike-Andrea Wieland

IPC分类号： C07C233/29 ,  C07C235/24 ,  C07C255/60 ,  C07D209/18 ,  C07D211/14 ,  C07D213/56 ,  C07D295/092 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/167 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/445 ,  A61K31/404 ,  A61P3/04 ,  A61P13/02

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C233/29 ,  C07C235/24 ,  C07C237/04 ,  C07C255/60 ,  C07C275/32 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/09 ,  C07D207/20 ,  C07D209/08 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16

摘要： The present invention relates to amide compounds of general formula I wherein the groups and residues A, B, b, W, X, Y, Z, R1, R2 and R3 have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one amide according to the invention. In view of the MCH receptor-antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的酰胺化合物，其中基团和残基A，B，b，W，X，Y，Z，R 1，R 2和 R 3具有权利要求1中给出的含义。 此外，本发明涉及含有至少一种本发明酰胺的药物组合物。 鉴于MCH受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖，贪食症，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US07528129B2

公开(公告)日：2009-05-05

申请号：US11277177

申请日：2006-03-22

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/551 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to the CGRP-antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3, R4 and X are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates, mixtures and salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I in which one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

公开(公告)号：US07439237B2

公开(公告)日：2008-10-21

申请号：US11688123

申请日：2007-03-19

申请人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A, X and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式C的CGRP拮抗剂，其中A，X和R 1至R 3如权利要求1所定义，互变异构体，非对映异构体，对映异构体 ，其水合物，其混合物及其盐以及盐，特别是其与无机或有机酸的生理学上可接受的盐的水合物，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20080176836A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11774980

申请日：2007-07-09

申请人： Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Stephan Georg Mueller ,  Annette Zamponi ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Rolf-Stefan Brickl

发明人： Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Stephan Georg Mueller ,  Annette Zamponi ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Rolf-Stefan Brickl

IPC分类号： A61K31/551

CPC分类号： A61K31/517

摘要： The invention relates to the use of selected CGRP antagonists, the physiologically acceptable salts thereof or the hydrates of the hydrates of the salts thereof for combating menopausal hot flushes.

摘要翻译： 本发明涉及选择的CGRP拮抗剂，其生理上可接受的盐或其盐的水合物的水合物用于对抗绝经性潮热的用途。

公开(公告)号：US07582625B2

公开(公告)日：2009-09-01

申请号：US11533096

申请日：2006-09-19

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/551 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D243/10 ,  C07D249/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to the CGRP-antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3 and R4 are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I wherein one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3和R 4如权利要求1所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映体，其水合物，其混合物和盐 和其盐的水合物，特别是其与无机或有机酸或碱的生理学上可接受的盐，以及其中一个或多个氢原子被氘代替的通式I的那些化合物，含有这些化合物的药物组合物，它们的 使用和过程进行准备。

公开(公告)号：US07205294B2

公开(公告)日：2007-04-17

申请号：US11073341

申请日：2005-03-03

申请人： Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle

发明人： Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle

IPC分类号： C07D243/10 ,  C07D401/00 ,  C07D421/00 ,  A61K31/55 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to substituted piperidines of general formula wherein A, B, D, E, X, R1 and R2 are defined as in claim 1, the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式的取代哌啶

公开(公告)号：US07858622B2

公开(公告)日：2010-12-28

申请号：US12486026

申请日：2009-06-17

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Gerhard Schaenzle ,  Marco Santagostino ,  Dirk Stenkamp ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Gerhard Schaenzle ,  Marco Santagostino ,  Dirk Stenkamp ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I wherein one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3和R 4如权利要求1所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映体，其水合物，其混合物及其盐 和其盐的水合物，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，以及其中一个或多个氢原子被氘代替的通式I的那些化合物，含有这些化合物的药物组合物，其使用 和制备它们的过程。

公开(公告)号：US07700598B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US12246067

申请日：2008-10-06

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Alexander Dreyer ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Gerhard Schaenzle ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Alexander Dreyer ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Gerhard Schaenzle ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari

IPC分类号： A61P25/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A, X, D, E, G, M, Q and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式C的CGRP拮抗剂，其中A，X，D，E，G，M，Q和R 1至R 3如权利要求1中所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映体，水合物 它们的混合物及其盐以及盐的水合物，特别是其与无机或有机酸的生理上可接受的盐，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。