公开(公告)号：US5962530A

公开(公告)日：1999-10-05

申请号：US77629

申请日：1998-05-29

申请人： Wolfhard Engel ,  Wolfgang Eberlein ,  Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Heike-Andrea Wieland ,  Klaus-Dieter Willim

发明人： Wolfhard Engel ,  Wolfgang Eberlein ,  Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Heike-Andrea Wieland ,  Klaus-Dieter Willim

IPC分类号： G01N33/534 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61P5/24 ,  C07C279/18 ,  C07C279/24 ,  G01N33/60 ,  G01N33/68 ,  A01N47/28 ,  A01N37/18 ,  C07C233/31 ,  C07C275/18

CPC分类号： C07C279/18 ,  C07C279/24 ,  G01N33/60 ,  G01N33/68 ,  C07C2101/14

摘要： The invention relates to new amino acid derivatives of general formula ##STR1## wherein R, U, V, Y, n, m and R.sup.1 to R.sup.3 are defined as in claim 1, their tautomers, diastereomers, enantiomers, mixtures thereof and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable pharmacological properties, particularly selective NPY-antagonistic properties, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for preparing them.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 05217 Sec。 371日期：1998年5月29日 102（e）日期1998年5月29日PCT提交1996年11月26日PCT公布。 第WO97 / 19913号公报 日期1996年6月5日本发明涉及通式的新氨基酸衍生物，其中R，U，V，Y，n，m和R 1至R 3如权利要求1所定义，其互变异构体，非对映异构体，对映体，其混合物和盐 特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质，特别是选择性的NPY拮抗性质，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07351719B2

公开(公告)日：2008-04-01

申请号：US10699089

申请日：2003-10-31

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Kirsten Arndt ,  Ralf Lotz ,  Martin Lenter ,  Heike-Andrea Wieland

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Kirsten Arndt ,  Ralf Lotz ,  Martin Lenter ,  Heike-Andrea Wieland

IPC分类号： C07C233/29 ,  C07C235/24 ,  C07C255/60 ,  C07D209/18 ,  C07D211/14 ,  C07D213/56 ,  C07D295/092 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/167 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/445 ,  A61K31/404 ,  A61P3/04 ,  A61P13/02

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C233/29 ,  C07C235/24 ,  C07C237/04 ,  C07C255/60 ,  C07C275/32 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/09 ,  C07D207/20 ,  C07D209/08 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16

摘要： The present invention relates to amide compounds of general formula I wherein the groups and residues A, B, b, W, X, Y, Z, R1, R2 and R3 have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one amide according to the invention. In view of the MCH receptor-antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的酰胺化合物，其中基团和残基A，B，b，W，X，Y，Z，R 1，R 2和 R 3具有权利要求1中给出的含义。 此外，本发明涉及含有至少一种本发明酰胺的药物组合物。 鉴于MCH受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖，贪食症，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US6114390A

公开(公告)日：2000-09-05

申请号：US950113

申请日：1997-10-14

申请人： Wolfhard Engel ,  Wolfgang Eberlein ,  Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Heike-Andrea Wieland ,  Klaus-Dieter Willim ,  Michael Entzeroth ,  Wolfgang Wienen

发明人： Wolfhard Engel ,  Wolfgang Eberlein ,  Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Heike-Andrea Wieland ,  Klaus-Dieter Willim ,  Michael Entzeroth ,  Wolfgang Wienen

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07C257/18 ,  C07C275/24 ,  C07C275/56 ,  C07C279/14 ,  C07C279/24 ,  C07C279/36 ,  C07C307/06 ,  C07C311/35 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/24 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D223/20 ,  C07D233/26 ,  C07D233/36 ,  C07D233/72 ,  C07D233/88 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D239/46 ,  C07D249/14 ,  C07D271/06 ,  C07D307/85 ,  C07K5/078 ,  A61K31/17 ,  C07C275/14

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07C257/18 ,  C07C275/24 ,  C07C275/56 ,  C07C279/14 ,  C07C279/24 ,  C07C279/36 ,  C07C307/06 ,  C07C311/35 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/24 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D223/20 ,  C07D233/26 ,  C07D233/36 ,  C07D233/72 ,  C07D233/88 ,  C07D235/08 ,  C07D239/47 ,  C07D249/14 ,  C07D271/06 ,  C07D307/85 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00

摘要： NPY-antagonistic compounds of the formula ##STR1## Exemplary are: (A) (R)-N-[[4-(Aminocarbonylaminomethyl)phenyl]methyl]-N.sup.2 -bis(4-hydroxyphenyl)acetyl]-argininamide-trifluoracetate;(B) (R)-N-[[4-(Aminocarbonylaminomethyl)phenyl]methyl]-N.sup.2 -[bis(4-chlorphenyl)acetyl]-argininamide-trifluoracetate;(C) (R)-N-[[4-Aminocarbonylaminomethyl)phenyl]methyl]-N.sup.2 -(diphenylacetyl)-argininamide-trifluoracetate;(D) (R)-N.sup.2 -(Diphenylacetyl)-N-[[4-(ethoxycarbonylmethylamino-carbonylaminomethyl)phenyl]methyl]-argininamide-trifluoroacetate;(E) (R,S)-N.sup.5 -(Aminoiminomethyl)-N.sup.2 -(diphenylacetyl)-N-[(4-hy-droxyphenyl)methyl]-N.sup.5 -methyl-ornithinamide-hydrochloride;(F) (R)-N-[[4-(Aminocarbonylmethyl)phenyl]methyl]-N.sup.2 -(diphenyl-acetyl)-argininamide-diacetate;(G) (R)-N.sup.2 -(Diphenylacetyl)-N-[[4-(ethylaminocarbonylamino-methyl)-phenyl]methyl]-argininamide-bis-(trifluoroacetate); and,(H) (R)-N.sup.2 -(Diphenylacetyl)-N-[[4-(ethoxycarbonylamino-carbonylaminomethyl)phenyl]methyl]-argininamide-trifluoroacetate.

摘要翻译： 式（A）（R）-N - [[4-（氨基羰基氨基甲基）苯基]甲基] -N2-双（4-羟基苯基）乙酰基] - 炔丙酰胺 - 三氟乙酸盐; （B）（R）-N - [[4-（氨基羰基氨基甲基）苯基]甲基] -N 2 - [双（4-氯苯基）乙酰基] - 炔丙酰胺 - 三氟乙酸盐; （C）（R）-N - [[4-氨基羰基氨基甲基）苯基]甲基] -N2-（二苯基乙酰基） - 炔丙酰胺 - 三氟乙酸盐; （D）（R）-N2-（二苯基乙酰基）-N - [[4-（乙氧基羰基甲基氨基 - 羰基氨基甲基）苯基]甲基] - 炔丙酰胺 - 三氟乙酸盐; （E）（R，S）-N5-（氨基亚氨基甲基）-N2-（二苯基乙酰基）-N - [（4-羟基苯基）甲基] -N5-甲基 - 鸟氨酰胺 - 盐酸盐; （F）（R）-N - [[4-（氨基羰基甲基）苯基]甲基] -N2-（二苯基 - 乙酰基） - 鸟氨酰胺 - 二乙酸酯; （G）（R）-N2-（二苯基乙酰基）-N - [[4-（乙基氨基羰基氨基 - 甲基） - 苯基]甲基] - 炔丙酰胺 - 双 - （三氟乙酸盐） 和（H）（R）-N2-（二苯基乙酰基）-N - [[4-（乙氧基羰基氨基 - 羰基氨基甲基）苯基]甲基] - 炔丙酰胺 - 三氟乙酸盐。

公开(公告)号：US06040289A

公开(公告)日：2000-03-21

申请号：US77663

申请日：1998-05-29

申请人： Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Heike-Andrea Wieland ,  Klaus-Dieter Willim

发明人： Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Heike-Andrea Wieland ,  Klaus-Dieter Willim

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/22 ,  A61K31/223 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P5/14 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00 ,  A61P13/12 ,  A61P25/08 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C279/14 ,  C07C279/22 ,  C07C279/24 ,  C07D209/18 ,  C07D213/72 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D277/42 ,  C07D277/48 ,  A61K38/00 ,  A01N37/18

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C279/22 ,  C07C279/24 ,  C07D209/18 ,  C07D213/81 ,  C07D277/48

摘要： The invention relates to new amino acid derivatives of general formula ##STR1## wherein R, U, V, Y, n, m and R.sup.1 to R.sup.3 are defined as in claim 1, their tautomers, diastereomers, enantiomers, mixtures thereof and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable pharmacological properties, particularly selective NPY-antagonistic properties, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for preparing them.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 05214 Sec。 371日期：1998年5月29日 102（e）日期1998年5月29日PCT提交1996年11月26日PCT公布。 第WO97 / 19914号公报 日期1996年6月5日本发明涉及通式的新氨基酸衍生物，其中R，U，V，Y，n，m和R 1至R 3如权利要求1所定义，其互变异构体，非对映异构体，对映体，其混合物和盐 特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质，特别是选择性的NPY拮抗性质，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US5807875A

公开(公告)日：1998-09-15

申请号：US763504

申请日：1996-12-11

申请人： Klaus Rudolf ,  Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Gerhard Mihm ,  Henri Doods ,  Heike Andrea Wieland ,  Klaus-Dieter Willim ,  Jurgen Krause ,  Horst Dollinger ,  Franz Esser ,  Gerd Schnorrenberg ,  Michael Entzeroth ,  Wolfgang Wienen

发明人： Klaus Rudolf ,  Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Gerhard Mihm ,  Henri Doods ,  Heike Andrea Wieland ,  Klaus-Dieter Willim ,  Jurgen Krause ,  Horst Dollinger ,  Franz Esser ,  Gerd Schnorrenberg ,  Michael Entzeroth ,  Wolfgang Wienen

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/47 ,  A61K38/00 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C255/60 ,  C07C257/12 ,  C07C257/14 ,  C07C257/18 ,  C07C259/10 ,  C07C259/18 ,  C07C261/04 ,  C07C275/40 ,  C07C279/10 ,  C07C279/12 ,  C07C279/14 ,  C07C279/18 ,  C07C279/36 ,  C07C307/02 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07C311/15 ,  C07C311/19 ,  C07C311/39 ,  C07C311/42 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D211/28 ,  C07D213/38 ,  C07D213/55 ,  C07D215/12 ,  C07D215/38 ,  C07D223/20 ,  C07D233/24 ,  C07D233/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/66 ,  C07D233/72 ,  C07D233/88 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D295/15 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07K5/072 ,  C07C273/00 ,  C07C275/00

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C255/60 ,  C07C257/12 ,  C07C257/14 ,  C07C257/18 ,  C07C259/10 ,  C07C259/18 ,  C07C261/04 ,  C07C275/40 ,  C07C279/14 ,  C07C279/18 ,  C07C279/36 ,  C07C307/02 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07C311/19 ,  C07C311/39 ,  C07C311/42 ,  C07D209/16 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D213/38 ,  C07D215/38 ,  C07D223/20 ,  C07D233/24 ,  C07D233/48 ,  C07D233/72 ,  C07D233/88 ,  C07D235/06 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D271/07 ,  C07D295/15 ,  C07D333/20 ,  C07D471/04 ,  C07K5/06095 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2103/18 ,  C07C2103/74

摘要： Amino acid derivatives, suitable for the treatment of obesity. The following compound is exemplary of the class: (R,S)-N.sup.2 -(diphenylacetyl)-N-�(4-hydroxyphenyl)methyl!-N.sup.5 -(1H-imidazol-2-yl)-ornithinamide.

摘要翻译： 氨基酸衍生物，适用于治疗肥胖症。 以下化合物是以下类别的示例：（R，S）-N 2 - （二苯基乙酰基）-N - [（4-羟基苯基）甲基] -N 5 - （1H-咪唑-2-基） - 甲硅烷基酰胺。