公开(公告)号：US20070191481A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US10580135

申请日：2006-01-06

申请人： Dong Lim ,  Eun Yang ,  Jac Ko ,  Kwang Choi ,  Yong Youn ,  Hea Suh ,  Chang Kim

发明人： Dong Lim ,  Eun Yang ,  Jac Ko ,  Kwang Choi ,  Yong Youn ,  Hea Suh ,  Chang Kim

IPC分类号： A61K31/185 ,  C07C309/20 ,  C07C309/28

CPC分类号： C07C211/63 ,  C07C211/29 ,  C07C309/04 ,  C07C309/05 ,  C07C309/19 ,  C07C309/29 ,  C07C309/30 ,  C07C2601/04 ,  C07C2602/42

摘要： Disclosed is a novel sulphonic acid salt of sibutramine, which has good physicochemical properties. Also disclosed are a method of preparing the compound and a pharmaceutical composition comprising the compound.

摘要翻译： 公开了西布曲明的新型磺酸盐，具有良好的物理化学性质。 还公开了制备该化合物的方法和包含该化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20070191482A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US10580132

申请日：2006-01-06

申请人： Kwang Choi ,  Yong Youn ,  Hea Suh ,  Dong Lim ,  Eun Yang ,  Jae Ko ,  Chang Kim

发明人： Kwang Choi ,  Yong Youn ,  Hea Suh ,  Dong Lim ,  Eun Yang ,  Jae Ko ,  Chang Kim

IPC分类号： A61K31/205 ,  C07C211/20

CPC分类号： C07C211/29 ,  C07C2601/04

摘要： Disclosed is a novel dicarboxylic acid salt of sibutramine, which has good physicochemical properties. Also disclosed are a method of preparing the compound and a pharmaceutical composition comprising the compound.

摘要翻译： 公开了西布曲明的新型二羧酸盐，具有良好的物理化学性质。 还公开了制备该化合物的方法和包含该化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20070191489A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US10580136

申请日：2006-01-06

申请人： Dong Lim ,  Eun Yang ,  Jae Ko ,  Kwang Choi ,  Yong Youn ,  Hea Suh ,  Chang Kim

发明人： Dong Lim ,  Eun Yang ,  Jae Ko ,  Kwang Choi ,  Yong Youn ,  Hea Suh ,  Chang Kim

IPC分类号： A61K31/137

CPC分类号： C07C211/63 ,  C07C2601/04

摘要： Disclosed are novel inorganic acid salts of sibutramine, which have good physicochemical properties, and crystalline forms thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds as effective ingredients, methods of preparing the compounds, and the use of the compounds.

摘要翻译： 公开了具有良好物理化学性质的西布曲明的新型无机酸盐及其结晶形式。 还公开了包含化合物作为有效成分的药物组合物，制备化合物的方法和化合物的用途。

公开(公告)号：US20070122480A1

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：US10574337

申请日：2004-09-25

申请人： Seong Cho ,  Jeong Ku ,  Dong Lim ,  Jun Cheon ,  Tae An ,  Jae Ko ,  Yong Youn ,  Choong Park ,  Hea Suh ,  Eun Yang ,  Eun Jeon ,  Chang Kim

发明人： Seong Cho ,  Jeong Ku ,  Dong Lim ,  Jun Cheon ,  Tae An ,  Jae Ko ,  Yong Youn ,  Choong Park ,  Hea Suh ,  Eun Yang ,  Eun Jeon ,  Chang Kim

IPC分类号： A61K9/24

CPC分类号： A61K9/209

摘要： Provided is a sustained-release formulation: (a) a sustained-release core including an active ingredient and a polymer having erosion and swelling property in mammalian intestinal secretions, (b) an enteric film coating layer coated on the sustained-release core, and (c) an active ingredient-containing film coating layer coated on the enteric film coating layer and including the active ingredient and hydrophilic polymer for film coating.

摘要翻译： 提供一种缓释制剂：（a）包含活性成分的缓释核心和在哺乳动物肠分泌物中具有侵蚀和溶胀性质的聚合物，（b）涂覆在缓释核心上的肠溶薄膜包衣层，以及 （c）涂覆在肠溶薄膜包衣层上的含活性成分的膜包衣层，并且包括活性成分和用于薄膜包衣的亲水性聚合物。

公开(公告)号：US20070197828A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US10582106

申请日：2004-12-09

申请人： Seong Cho ,  Dong Lim ,  Kwang Lee ,  Yong Youn ,  Choong Park

发明人： Seong Cho ,  Dong Lim ,  Kwang Lee ,  Yong Youn ,  Choong Park

IPC分类号： C07C311/16

CPC分类号： C07C303/40 ,  C07B2200/07 ,  C07C311/46

摘要： Provided is a method of preparing an optically pure compound having formula 1 or its salts. The method includes: reacting (R)-2-(4-methoxy-3-aminosulfonyl-phenyl)-1-methylethylamine or its salts with a compound selected from the group consisting of chloroacetic acid, bromoacetic acid, fluoroacetic acid, iodoacetic acid, α-halogenoacetic acid anhydride, and α-halogenoacetyl halide in the presence of a base or an acylating agent.

摘要翻译： 提供制备具有式1或其盐的光学纯化合物的方法。 该方法包括：使（R）-2-（4-甲氧基-3-氨基磺酰基 - 苯基）-1-甲基乙胺或其盐与选自氯乙酸，溴乙酸，氟乙酸，碘乙酸， α-卤代乙酸酐和α-卤代乙酰卤在碱或酰化剂的存在下反应。