公开(公告)号：US06440937B1

公开(公告)日：2002-08-27

申请号：US09242126

申请日：1999-02-10

申请人： Dorit Baucke ,  Udo Lange ,  Helmut Mack ,  Thomas Pfeiffer ,  Werner Seitz ,  Thomas Zierke ,  Hans Wolfgang Höffken ,  Wilfried Hornberger

发明人： Dorit Baucke ,  Udo Lange ,  Helmut Mack ,  Thomas Pfeiffer ,  Werner Seitz ,  Thomas Zierke ,  Hans Wolfgang Höffken ,  Wilfried Hornberger

IPC分类号： C07K506

CPC分类号： C07K5/0222 ,  A61K38/00 ,  C07D207/22 ,  C07D211/78 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of the formula I where R, R1, R2, R3, R4, R5 and R6, and l, m and n have the meanings stated in the description, and their preparation are described. The novel compounds are suitable for controlling diseases.

摘要翻译： 其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6以及l，m和n的式I化合物具有说明书中所述的含义，并描述其制备方法。 新型化合物适用于控制疾病。

公开(公告)号：US06740647B1

公开(公告)日：2004-05-25

申请号：US09582040

申请日：2000-06-21

申请人： Dorit Baucke ,  Udo Lange ,  Helmut Mack ,  Werner Seitz ,  Hans Wolfgang Höffken ,  Wilfried Hornberger

发明人： Dorit Baucke ,  Udo Lange ,  Helmut Mack ,  Werner Seitz ,  Hans Wolfgang Höffken ,  Wilfried Hornberger

IPC分类号： C07D40312

CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06078

摘要： Novel five-membered heterocyclic amidines, their preparation and use as competitive inhibitors of trypsin-like serine proteases, especially thrombin and kininogenases such as kallikrein. Pharmaceutical compositions which contain the compounds as active ingredients, and use of the compounds as thrombin inhibitors, anticoagulants and antiinflammatory agents.

摘要翻译： 新型五元杂环脒，它们的制备和用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的竞争性抑制剂，特别是凝血酶和激肽释放酶如激肽释放酶。 含有化合物作为活性成分的药物组合物，以及使用该化合物作为凝血酶抑制剂，抗凝剂和抗炎剂。

公开(公告)号：US6114358A

公开(公告)日：2000-09-05

申请号：US242289

申请日：1999-02-10

申请人： Dorit Baucke ,  Udo Lange ,  Helmut Mack ,  Werner Seitz ,  Thomas Zierke ,  Hans Wolfgang Hoffken ,  Wilfried Hornberger

发明人： Dorit Baucke ,  Udo Lange ,  Helmut Mack ,  Werner Seitz ,  Thomas Zierke ,  Hans Wolfgang Hoffken ,  Wilfried Hornberger

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/05 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/00

摘要： Compounds of the formula ##STR1## where A, B, E and D have the meanings indicated in the description, and their preparation are described. The substances are suitable for controlling diseases.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 04104 Sec。 371日期1999年2月10日 102（e）1999年2月10日PCT PCT 1997年7月29日PCT公布。 公开号WO98 / 06741 日期1998年2月19日A，B，E和D的化合物具有说明书所示含义及其制备方法。 该物质适用于控制疾病。

公开(公告)号：US07144902B1

公开(公告)日：2006-12-05

申请号：US09958349

申请日：2000-04-05

申请人： Dorit Baucke ,  Helmut Mack ,  Werner Seitz ,  Wilfried Hornberger ,  Gisela Backfisch ,  Juergen Delzer

发明人： Dorit Baucke ,  Helmut Mack ,  Werner Seitz ,  Wilfried Hornberger ,  Gisela Backfisch ,  Juergen Delzer

IPC分类号： A61K31/425 ,  C07D277/20

CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/00 ,  C07B43/00 ,  C07K5/0222

摘要： The present invention relates to prodrugs of pharmacologically active five-membered heterocyclic amidines from which are produced in vivo compounds which are competitive inhibitors of trypsin-like serine proteases, in particular thrombin and kininogenases such as kallikrein, to the preparation thereof and to the use thereof as medicines. The invention also relates to pharmaceutical compositions which comprise the prodrugs of the active compounds as ingredients, and to the use of the compounds as thrombin inhibitors, anticoagulants and as antiinflammatory agents.

摘要翻译： 本发明涉及药理活性五元杂环脒的前体药物，它们是体内化合物，其是胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的竞争性抑制剂，特别是凝血酶和激肽释放酶如激肽释放酶对其制备及其用途 作为药物 本发明还涉及包含活性化合物作为成分的前药以及该化合物作为凝血酶抑制剂，抗凝剂和抗炎剂的用途的药物组合物。