公开(公告)号：US20230295106A1

公开(公告)日：2023-09-21

申请号：US17768725

申请日：2020-10-14

Applicant: The Regents of the University of California ,  Delix Therapeutics, Inc.

Inventor： David E. Olson ,  Lee Dunlap ,  Florence Wagner ,  Milan Chytil ,  Noel Aaron Powell

IPC: C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/06 ,  C07D491/16 ,  C07D211/78 ,  C07D209/90 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/06 ,  C07D491/16 ,  C07D211/78 ,  C07D209/90 ,  A61P25/28

Abstract: Provided herein are ergoline-derived heterocyclic compounds which can be useful for methods of treating a disease or for increasing neural plasticity. The compounds can also be useful for increasing dendritic spine density.

公开(公告)号：US20180339968A1

公开(公告)日：2018-11-29

申请号：US16049434

申请日：2018-07-30

Applicant: California Institute of Technology

Inventor： Brian M. Stoltz ,  Scott C. Virgil ,  David E. White ,  Taiga Yurino ,  Yiyang Liu ,  Douglas C. Behenna ,  Douglas Duquette ,  Christian Eidamshaus

IPC: C07D211/78 ,  C07D223/10 ,  C07D309/04 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D211/90 ,  C07D207/277 ,  C07D207/273 ,  C07D207/267 ,  C07D309/30 ,  C07D211/96 ,  C07D211/94 ,  C07D211/88 ,  C07D211/76 ,  C07D211/38 ,  C07D211/34 ,  C07D211/22 ,  C07D211/18 ,  C07D211/16 ,  C07D207/46 ,  C07D207/27 ,  C07D207/263 ,  C07D207/26 ,  C07D207/10 ,  C07D207/08 ,  C07D265/30 ,  C07D207/06 ,  C07D241/52 ,  C07D241/08 ,  C07D241/04 ,  C07D223/04 ,  C07D265/32

CPC classification number: C07D211/78 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D207/46 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/60 ,  C07D211/76 ,  C07D211/88 ,  C07D211/90 ,  C07D211/94 ,  C07D211/96 ,  C07D223/04 ,  C07D223/10 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D241/52 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D309/04 ,  C07D309/30

Abstract: The invention provides heterocyclic compounds with quaternary centers and methods of preparing compounds. Methods include the method for the preparation of a compound of Formula (II): comprising treating a compound of Formula (I): with a transition metal catalyst and under alkylation conditions as valence and stability permit.

公开(公告)号：US20180155288A1

公开(公告)日：2018-06-07

申请号：US15888631

申请日：2018-02-05

Applicant: CORAL SUNSCREEN PTY LTD

Inventor： Mark York ,  John Ryan ,  Gregory Paul Savage ,  Adam Gerhard Meyer ,  Karen Jarvis

IPC: C07D211/70 ,  C07D405/06 ,  C07D211/72 ,  C07D211/78 ,  C07D401/06 ,  C07D401/04 ,  C07D223/04 ,  C07D207/20 ,  A61Q17/04 ,  A61K8/49 ,  C07F7/21 ,  A61K8/58 ,  C09D5/32 ,  C09D7/63

CPC classification number: C07D211/70 ,  A61K8/4926 ,  A61K8/4946 ,  A61K8/585 ,  A61Q17/04 ,  C07D207/20 ,  C07D211/72 ,  C07D211/78 ,  C07D223/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07F7/21 ,  C08K5/005 ,  C08K5/3432 ,  C08K5/3445 ,  C08K5/36 ,  C08K5/41 ,  C08K5/435 ,  C08K5/5442 ,  C09D5/32 ,  C09D7/63

Abstract: There is provided a range of novel compounds which have been demonstrated to have useful electromagnetic radiation absorbing properties. These compounds will find use in a range of applications such as active components in sunscreen formulations, paints, plastics, fabrics, glass and UV protective coatings.

公开(公告)号：US09914717B2

公开(公告)日：2018-03-13

申请号：US14654296

申请日：2013-12-19

Applicant: The Broad Institute, Inc.

Inventor： Edward Holson ,  Fanny Lazzaro ,  David Olson ,  Florence Fevrier Wagner ,  Michel Weiwer

IPC: C07D309/28 ,  C07C259/08 ,  C07C323/61 ,  C07D263/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/78 ,  C07D211/96

CPC classification number: C07D309/28 ,  C07C259/08 ,  C07C323/61 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D211/78 ,  C07D211/96 ,  C07D263/16

Abstract: The present invention provides compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or prodrug thereof, wherein W, X, n, s, t, and Ra are as described herein. The present invention relates generally to selective inhibitors of histone deacetylase and to methods of making and using them.

公开(公告)号：US20180065984A1

公开(公告)日：2018-03-08

申请号：US15559630

申请日：2016-03-22

Applicant: H. Lundbeck A/S

Inventor： Carla De Faveri ,  Florian Anton Martin Huber

IPC: C07D498/04 ,  C07D211/78 ,  C07D491/113 ,  C07C227/18 ,  C07C227/22 ,  C07C249/02 ,  C07C269/04 ,  C07C271/22

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07C227/18 ,  C07C227/22 ,  C07C229/08 ,  C07C249/02 ,  C07C269/04 ,  C07C271/22 ,  C07D211/78 ,  C07D491/113 ,  C07C251/04 ,  C07C229/16

Abstract: The present invention relates to a process for synthesis of 4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo[5,4-c]pyridin-3-ol abbreviated THIP, having the INN name gaboxadol, starting from pyrrolidin-2-one. The process comprises a new direct process to obtain the intermediate dimethyl 5-hydroxy-3,6-dihydropyridine-1,4(2H)-5 dicarboxylate or the intermediate diethyl 5-hydroxy-3,6-dihydropyridine-1,4(2H)-dicarboxylate.

公开(公告)号：US09776960B2

公开(公告)日：2017-10-03

申请号：US14836869

申请日：2015-08-26

Applicant: Global Blood Therapeutics, Inc.

Inventor： Qing Xu ,  Zhe Li

IPC: C07D207/08 ,  C07C271/16 ,  C07D207/34 ,  C07D211/22 ,  C07D211/60 ,  C07D211/78 ,  C07D213/81 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D279/12 ,  C07D309/08 ,  C07D309/28 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07D401/06 ,  C07D211/16 ,  C07D401/12 ,  C07D207/48 ,  C07D403/06

CPC classification number: C07D207/08 ,  C07C271/16 ,  C07D207/34 ,  C07D207/48 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/60 ,  C07D211/78 ,  C07D213/81 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D279/12 ,  C07D309/08 ,  C07D309/28 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06

Abstract: Provide herein are compounds and pharmaceutical compositions suitable as modulators of hemoglobin, methods and intermediates for their preparation, and methods for their use in treating disorders mediated by hemoglobin and disorders that would benefit from tissue and/or cellular oxygenation.

公开(公告)号：US09586880B2

公开(公告)日：2017-03-07

申请号：US14033176

申请日：2013-09-20

Applicant: President and Fellows of Harvard College

Inventor： Junying Yuan ,  Emily P. Hsu

IPC: C07D233/02 ,  C07C35/37 ,  C07D209/08 ,  C07D211/90 ,  C07D215/08 ,  C07D231/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D277/46 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07D498/08 ,  C07C33/38 ,  C07D211/78 ,  C07D277/18

CPC classification number: C07C35/37 ,  C07C33/38 ,  C07D209/08 ,  C07D211/78 ,  C07D211/90 ,  C07D215/08 ,  C07D231/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/02 ,  C07D277/18 ,  C07D277/46 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07D498/08

Abstract: Compounds having the following structure (VI-A): or any pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, or any stereoisomer thereof, wherein RE1, RE2, RE3, RE4, ZE2 and ZE3 are as disclosed herein, are provided. Pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods for use of the compounds for treating disorders associated with necrosptosis are also provided.

Abstract translation: 本发明特征在于一系列杂环衍生物，其抑制肿瘤坏死因子α（TNF-α）诱导的人工坏死。 本发明的杂环化合物由式（I） - （VIII）和化合物（I） - （I），（13） - （26），（27） - （33），（48） - （57 ），（58） - （70）。 这些死亡细胞被证明能抑制人类Jurkat T细胞的FADD缺陷型变体中的TNF-诱导的人工死亡。 本发明还特征在于具有硫酸霜霉素的药物组合物。 本发明的化合物和组合物也可以用于治疗棘球菌根可能起重要作用的病症。

公开(公告)号：US20150158884A1

公开(公告)日：2015-06-11

申请号：US14598583

申请日：2015-01-16

Applicant: BIOMARIN PHARMACEUTICAL INC.

Inventor： Vincent Jacques ,  James R. Rusche ,  Norton P. Peet ,  Jasbir Singh

IPC: C07D513/04 ,  C07D231/12 ,  C07D451/02 ,  C07D277/30 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D403/06

CPC classification number: C07D513/04 ,  C07D205/06 ,  C07D211/70 ,  C07D211/78 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D305/10 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08

Abstract: This invention relates to generally inhibiting histone deacetylase (“HDAC”) enzymes (e.g., HDAC1, HDAC2, and HDAC3).

Abstract translation: 本发明涉及通常抑制组蛋白脱乙酰酶（“HDAC”）酶（例如HDAC1，HDAC2和HDAC3）。

公开(公告)号：US09051283B2

公开(公告)日：2015-06-09

申请号：US14099131

申请日：2013-12-06

Applicant: Astellas Pharma Inc.

Inventor： Kousei Yoshihara ,  Daisuke Suzuki ,  Susumu Yamaki ,  Hiroyoshi Yamada ,  Hisashi Mihara ,  Norio Seki

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/4412 ,  C07D267/10 ,  C07D205/04 ,  C07D211/60 ,  C07D211/78 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D217/06 ,  C07D217/22 ,  C07D237/20 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D295/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D239/48

CPC classification number: C07D413/12 ,  A61K31/4412 ,  C07D205/04 ,  C07D211/60 ,  C07D211/78 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D217/06 ,  C07D217/22 ,  C07D237/20 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D241/20 ,  C07D267/10 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D295/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D295/20 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: [Problem]The present invention provides a compound which is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing and/or treating VAP-1-related diseases.[Means for Solution]The present inventors have conducted intensive studies on a compound having a VAP-1 inhibitory activity, and as a result, they have found that the compound or a salt thereof of the present invention exhibits an excellent VAP-1 inhibitory activity and is useful for preventing and/or treating VAP-1-related diseases, in particular, diabetic nephropathy or diabetic macular edema, thereby completing the present invention. In addition, the present invention relates to a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing and/or treating VAP-1-related diseases, which comprises the compound or a salt thereof of the present invention, and an excipient.

Abstract translation: [问题]本发明提供了作为药物组合物的活性成分，特别是用于预防和/或治疗VAP-1相关疾病的药物组合物有用的化合物。 [解决方案]本发明人对具有VAP-1抑制活性的化合物进行了深入研究，结果发现本发明的化合物或其盐表现出优异的VAP-1抑制活性 并且可用于预防和/或治疗VAP-1相关疾病，特别是糖尿病性肾病或糖尿病性黄斑水肿，从而完成本发明。 此外，本发明涉及包含本发明的化合物或其盐和赋形剂的药物组合物，特别是用于预防和/或治疗VAP-1相关疾病的药物组合物。

公开(公告)号：US08957066B2

公开(公告)日：2015-02-17

申请号：US13843261

申请日：2013-03-15

Applicant: Repligen Corporation

Inventor： Vincent Jacques ,  James R Rusche ,  Norton P. Peet ,  Jasbir Singh

IPC: C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D231/12 ,  C07D403/06 ,  C07D401/06 ,  C07D471/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/34 ,  C07D211/70 ,  C07D305/10 ,  C07D205/06

CPC classification number: C07D513/04 ,  C07D205/06 ,  C07D211/70 ,  C07D211/78 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D305/10 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08

Abstract: This invention relates to generally inhibiting histone deacetylase (“HDAC”) enzymes (e.g., HDAC1, HDAC2, and HDAC3) using compounds of formula (I), wherein the substituents are as defined herein.

Abstract translation: 本发明涉及使用式（I）化合物通常抑制组蛋白脱乙酰酶（“HDAC”）酶（例如HDAC1，HDAC2和HDAC3），其中取代基如本文所定义。