公开(公告)号：US10005724B2

公开(公告)日：2018-06-26

申请号：US15321335

申请日：2015-07-07

申请人： GENENTECH, INC. ,  XENON PHARMACEUTICALS INC.

发明人： Jean-Christophe Andrez ,  Philippe Bergeron ,  Paul Robert Bichler ,  Sultan Chowdhury ,  Christoph Martin Dehnhardt ,  Thilo Focken ,  Wei Gong ,  Michael Edward Grimwood ,  Abid Hasan ,  Ivan William Hemeon ,  Qi Jia ,  Brian Safina ,  Shaoyi Sun ,  Michael Scott Wilson ,  Alla Yurevna Zenova

IPC分类号： C07C235/54 ,  C07D207/16 ,  C07D405/10 ,  C07D401/12 ,  C07D471/08 ,  C07D403/14 ,  C07D401/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D277/06

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07C235/42 ,  C07C235/52 ,  C07C235/54 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/22 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D211/20 ,  C07D211/38 ,  C07D211/60 ,  C07D213/69 ,  C07D221/22 ,  C07D231/06 ,  C07D263/04 ,  C07D263/26 ,  C07D265/30 ,  C07D277/06 ,  C07D305/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08

摘要： The invention provides compounds having the general Formula (I); and pharmaceutically acceptable salts thereof; wherein the variables RA, RAA, subscript n, subscript q, ring A, X2, L, subscript m, X1, R1, R2, R3, R4, R5, D and E have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

公开(公告)号：US09968087B2

公开(公告)日：2018-05-15

申请号：US15121493

申请日：2015-02-25

申请人： BASF SE

发明人： Pascal Bindschaedler ,  Wolfgang Von Deyn

IPC分类号： A01N43/80 ,  C07D413/12 ,  A01N43/78 ,  C07D417/12 ,  A01N43/54 ,  C07D207/20 ,  A01N43/36 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D261/04 ,  A01N43/82 ,  A01N43/40 ,  C07D263/16 ,  C07D207/22

CPC分类号： A01N43/80 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/78 ,  A01N43/82 ,  C07D207/20 ,  C07D207/22 ,  C07D261/04 ,  C07D263/16 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to azoline compounds of formula I wherein A, B1, B2, B3, G1, G2, X1, R1, R3a, R3b, Rg1 and Rg2 are as defined in the claims and the description. The compounds are useful for combating or controlling invertebrate pests, in particular arthropod pests and nematodes. The invention also relates to a method for controlling invertebrate pests by using these compounds and to plant propagation material and to an agricultural and a veterinary composition comprising said compounds.

公开(公告)号：US20170190662A1

公开(公告)日：2017-07-06

申请号：US15321335

申请日：2015-07-07

申请人： GENENTECH, INC. ,  XENON PHARMACEUTICALS INC.

发明人： Jean-Christophe ANDREZ ,  Philippe BERGERON ,  Paul Robert BICHLER ,  Sultan CHOWDHURY ,  Christoph Martin DEHNHARDT ,  Thilo FOCKEN ,  Wei GONG ,  Michael Edward GRIMWOOD ,  Abid HASAN ,  Ivan William HEMEON ,  Qi JIA ,  Brian SAFINA ,  Shaoyi SUN ,  Michael Scott WILSON ,  Alla Yurevna ZENOVA

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07C235/54 ,  C07D401/12 ,  C07D277/06 ,  C07D403/14 ,  C07D401/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D405/10 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07C235/42 ,  C07C235/52 ,  C07C235/54 ,  C07C2103/74 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/22 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D211/20 ,  C07D211/38 ,  C07D211/60 ,  C07D213/69 ,  C07D221/22 ,  C07D231/06 ,  C07D263/04 ,  C07D263/26 ,  C07D265/30 ,  C07D277/06 ,  C07D305/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08

摘要： The invention provides compounds having the general Formula (I); and pharmaceutically acceptable salts thereof; wherein the variables RA, RAA, subscript n, subscript q, ring A, X2, L, subscript m, X1, R1, R2, R3, R4, R5, D and E have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

公开(公告)号：US09278922B2

公开(公告)日：2016-03-08

申请号：US12759986

申请日：2010-04-14

申请人： Pamela L. Donner ,  Lissa T. Nelson ,  Tammie K. Jinkerson ,  Ryan G. Keddy ,  Christopher E. Motter ,  Mark A. Matulenko ,  Allan C. Krueger ,  David A. DeGoey ,  Sachin V. Patel ,  John T. Randolph ,  Warren M. Kati ,  Charles W. Hutchins ,  Todd N. Soltwedel

发明人： Pamela L. Donner ,  Lissa T. Nelson ,  Tammie K. Jinkerson ,  Ryan G. Keddy ,  Christopher E. Motter ,  Mark A. Matulenko ,  Allan C. Krueger ,  David A. DeGoey ,  Sachin V. Patel ,  John T. Randolph ,  Warren M. Kati ,  Charles W. Hutchins ,  Todd N. Soltwedel

IPC分类号： A61K38/05 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/5377 ,  C07K5/02 ,  C07K5/062 ,  A61P31/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D207/16 ,  A61K31/454 ,  C07D205/04 ,  C07D207/22 ,  C07D209/52 ,  C07D211/60 ,  C07D263/06 ,  C07D277/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  A61K38/00

CPC分类号： C07D207/16 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/22 ,  C07D209/52 ,  C07D211/60 ,  C07D263/06 ,  C07D277/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139

摘要： Compounds effective in inhibiting replication of Hepatitis C virus (“HCV”) are described. This invention also relates to processes of making such compounds, compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat HCV infection.

公开(公告)号：US09040532B2

公开(公告)日：2015-05-26

申请号：US13500501

申请日：2010-10-06

申请人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Wenkui K. Fang ,  Evelyn G. Corpuz ,  Santosh C. Sinha ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas ,  John E. Donello

发明人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Wenkui K. Fang ,  Evelyn G. Corpuz ,  Santosh C. Sinha ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas ,  John E. Donello

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4709 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D207/22 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  C07D207/22 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  Y10S514/913

摘要： Compounds are described herein useful for treating diseases and conditions by modulation of one or more alpha adrenergic receptor. The compounds can include a naphthalene, a quinoline, a benzoimidazole or an isoquinoline as a core structure. Methods of making, using and formulating these compounds are described.

摘要翻译： 本文描述的化合物可用于通过调节一种或多种α-肾上腺素能受体来治疗疾病和病症。 化合物可以包括萘，喹啉，苯并咪唑或异喹啉作为核心结构。 描述制备，使用和配制这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20150073032A1

公开(公告)日：2015-03-12

申请号：US14479664

申请日：2014-09-08

申请人： ObsEva S.A.

发明人： Andre CHOLLET

IPC分类号： C07D207/22

CPC分类号： C07D207/22 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/40 ,  C07D207/09

摘要： The present invention relates to a compound of formula (3Z,5S)-5-(hydroxymethyl)-1-[(2′-methyl-1,1′-biphenyl-4-yl)carbonyl]pyrrolidin-3-one O-methy19243-yloxime, and/or an active metabolite thereof having antagonist action at the oxytocin receptor and/or vasopressin V1a receptor, to processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use.

摘要翻译： 本发明涉及式（3Z，5S）-5-（羟甲基）-1 - [（2'-甲基-1,1'-联苯-4-基）羰基]吡咯烷-3-酮O- methy19243-yloxime，和/或其在催产素受体和/或加压素V1a受体上具有拮抗作用的活性代谢物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其用途。

公开(公告)号：US20140378430A1

公开(公告)日：2014-12-25

申请号：US14370737

申请日：2013-01-04

申请人： Spinifex Pharmaceuticals Pty Ltd

发明人： Thomas David McCarthy ,  Alan Naylor

IPC分类号： C07D498/10 ,  C07D209/42 ,  C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D498/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D209/94 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to heterocyclic compounds useful for antagonising angiotensin II Type 2 (AT2) receptor. More particularly the invention relates to pyrrolidine and azetidine compounds, compositions containing them and their use in methods of treating or preventing disorders or diseases associated with AT2 receptor function including neuropathic pain, inflammatory pain, conditions associated with neuronal hypersensitivity, impaired nerve conduction velocity, cell proliferation disorders, disorders associated with an imbalance between bone resorption and bone formation and disorders associated with aberrant nerve regeneration.

摘要翻译： 本发明涉及可用于拮抗血管紧张素II型2型（AT2）受体的杂环化合物。 更具体地说，本发明涉及吡咯烷和氮杂环丁烷化合物，含有它们的组合物及其在治疗或预防与AT2受体功能相关的病症或疾病的方法中的用途，包括神经性疼痛，炎性疼痛，与神经元超敏反应相关的病症，神经传导速度受损，细胞 增生障碍，与骨吸收和骨形成之间的不平衡相关的疾病以及与异常神经再生有关的疾病。

公开(公告)号：US08309737B2

公开(公告)日：2012-11-13

申请号：US13146877

申请日：2010-02-02

申请人： Christophe Claude Parsy ,  Francois-Rene Alexandre ,  Florence Marie-Emilie Bonnaterre ,  Dominique Surleraux

发明人： Christophe Claude Parsy ,  Francois-Rene Alexandre ,  Florence Marie-Emilie Bonnaterre ,  Dominique Surleraux

IPC分类号： C07F15/00

CPC分类号： C07D255/04 ,  B01J31/2278 ,  C07C67/30 ,  C07C67/333 ,  C07D207/22 ,  C07D207/46 ,  C07D487/04 ,  C07F9/3229 ,  C07F9/4419 ,  C07F9/4476 ,  C07F15/0046

摘要： Provided herein are ruthenium complexes of Formula (I), and processes of preparation thereof. Also provided are methods of their use as a metathesis catalyst.

摘要翻译： 本文提供式（I）的钌络合物及其制备方法。 还提供了它们用作复分解催化剂的方法。

公开(公告)号：US08138182B2

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：US12566416

申请日：2009-09-24

申请人： Akira Hatayama ,  Hiroshi Tsuruta ,  Yasuo Ochi ,  Haruo Imawaka ,  Kazuyuki Ohmoto

发明人： Akira Hatayama ,  Hiroshi Tsuruta ,  Yasuo Ochi ,  Haruo Imawaka ,  Kazuyuki Ohmoto

IPC分类号： C07D207/22 ,  C07D233/32 ,  C07D263/20 ,  C07D265/33 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  C07C243/34 ,  C07C251/76 ,  C07C251/84 ,  C07C251/86 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/22 ,  C07D207/50 ,  C07D209/46 ,  C07D211/28 ,  C07D211/72 ,  C07D211/86 ,  C07D211/98 ,  C07D213/70 ,  C07D213/76 ,  C07D213/77 ,  C07D213/78 ,  C07D233/38 ,  C07D233/52 ,  C07D233/80 ,  C07D239/10 ,  C07D239/18 ,  C07D239/36 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D263/26 ,  C07D263/28 ,  C07D265/08 ,  C07D265/10 ,  C07D265/33 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D275/06 ,  C07D277/18 ,  C07D277/36 ,  C07D277/50 ,  C07D277/54 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D279/02 ,  C07D279/06 ,  C07D279/12 ,  C07D285/10 ,  C07D285/16 ,  C07D309/04 ,  C07D309/28 ,  C07D335/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D513/10 ,  C07F9/59 ,  C07F9/65583 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to a diketohydrazine derivative of formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof (the symbols in the formula have the same meaning as described in the specification). The compound of formula (I) has an inhibitory activity against cysteine protease, and it is useful for the treatment of inflammatory diseases, immune diseases, ischemic diseases, respiratory diseases, circulatory diseases, blood diseases, neuronal diseases, hepatic or biliary diseases, osseous or articular diseases, metabolic diseases, etc. And the compound has inhibitory activity against elastase and it is also useful for the treatment of COPD (chronic obstacle pulmonary diseases).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的二酮肼衍生物及其药学上可接受的盐（式中的符号具有与说明书中所述相同的含义）。 式（I）化合物对半胱氨酸蛋白酶具有抑制活性，可用于治疗炎性疾病，免疫疾病，缺血性疾病，呼吸系统疾病，循环系统疾病，血液病，神经元疾病，肝或胆道疾病，骨质 或关节疾病，代谢疾病等。该化合物对弹性蛋白酶具有抑制活性，也可用于治疗慢性阻塞性肺疾病（慢性障碍性肺疾病）。

公开(公告)号：US20110053901A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：US12867796

申请日：2009-02-13

申请人： Seung-Yub Lee ,  Michael Voronkov ,  Peter Wolanin

发明人： Seung-Yub Lee ,  Michael Voronkov ,  Peter Wolanin

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07D211/72 ,  A61K31/44 ,  C07C279/02 ,  A61K31/22 ,  C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/155 ,  C07C257/00 ,  A61K31/18 ,  C07C311/01 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/00 ,  C07C321/02 ,  A61K31/195 ,  C07D265/30 ,  A61K31/445 ,  C07D211/60 ,  C07D233/38 ,  C07D239/24 ,  A61K31/505 ,  A61K31/56 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D233/88 ,  C07C323/57 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C327/42 ,  C07C335/08 ,  C07D207/22 ,  C07D207/34 ,  C07D213/74 ,  C07D233/70 ,  C07D235/14 ,  C07D239/42 ,  C07D249/04 ,  C07D257/04 ,  C07D263/48 ,  C07D265/30 ,  C07D277/42 ,  C07D295/215 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Among other things, the present invention provides novel compounds capable of effectively inhibiting inflammatory responses that are mediated by G-proteins or GPCRs in neutrophils, macrophages and platelets. In particular, compounds of the present invention act as inhibitors of edema, inhibitors of erythema and inhibitors of MPO (myeloperoxidase), pharmaceutical compositions containing the same compounds and the use thereof for the treatment of diseases that may benefit from edema, erythema and MPO inhibition, such as inflammation (acute or chronic), asthma, autoimmune diseases, and chronic obstructive pulmonary disease (COPD) (e.g., emphysema, chronic bronchitis and small airways disease, etc.), inflammatory responses of the immune system, skin diseases (e.g., reducing acute skin irritation for patients suffering from rosacea, atopic dermatitis, seborrheic dermatitis, psoriasis), irritable bowel syndrome (e.g., Chron's disease and ulcerative colitis, etc.), and central nervous system disorders (e.g., Parkinson's disease).

摘要翻译： 除此之外，本发明提供能够有效抑制嗜中性粒细胞，巨噬细胞和血小板中G蛋白或GPCR介导的炎症反应的新型化合物。 特别地，本发明的化合物作为水肿抑制剂，红斑抑制剂和MPO抑制剂（髓过氧化物酶），含有相同化合物的药物组合物及其用于治疗可能受益于水肿，红斑和MPO抑制的疾病的用途 例如炎症（急性或慢性），哮喘，自身免疫疾病和慢性阻塞性肺病（COPD）（例如肺气肿，慢性支气管炎和小气道疾病等），免疫系统的炎症反应，皮肤疾病（例如 对于患有酒渣鼻，特应性皮炎，脂溢性皮炎，牛皮癣的患者，肠易激综合征（例如，Chron氏病和溃疡性结肠炎等）以及中枢神经系统疾病（例如帕金森氏病））减少急性皮肤刺激。