公开(公告)号：US20130059810A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：US13587770

申请日：2012-08-16

申请人： Dumitru Ionescu ,  Peter Blumbergs ,  Gary L. Silvey

发明人： Dumitru Ionescu ,  Peter Blumbergs ,  Gary L. Silvey

IPC分类号： A61K31/706 ,  A61P7/00 ,  C07H19/12

CPC分类号： A61K31/7068 ,  A61K31/706 ,  C07H19/048 ,  C07H19/12

摘要： The invention provides novel polymorphic and pseudopolymorphic crystalline forms of 5-azacytidine, along with methods for preparing said forms, wherein 5-azacytidine is represented by the formula: The invention also includes pharmaceutical compositions comprising said forms.

公开(公告)号：US20100292180A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12729116

申请日：2010-03-22

申请人： Dumitru Ionescu ,  Peter Blumbergs ,  Gary L. Silvey

发明人： Dumitru Ionescu ,  Peter Blumbergs ,  Gary L. Silvey

IPC分类号： A61K31/70 ,  C07H19/12

CPC分类号： C07H1/06 ,  C07H19/12

摘要： The invention includes methods for isolating crystalline Form I of 5-azacytidine substantially free of other forms, wherein 5-azacytidine is represented by the formula: The invention also includes pharmaceutical compositions comprising Form I of 5-azacytidine.

摘要翻译： 本发明包括用于分离基本上不含其它形式的5-氮杂胞苷的结晶形式I的方法，其中5-氮杂胞苷由下式表示：本发明还包括包含5-氮杂胞苷的形式I的药物组合物。

公开(公告)号：US07772199B2

公开(公告)日：2010-08-10

申请号：US11458365

申请日：2006-07-18

申请人： Dumitru Ionescu ,  Peter Blumbergs ,  Gary L Silvey

发明人： Dumitru Ionescu ,  Peter Blumbergs ,  Gary L Silvey

IPC分类号： A61K31/706 ,  C07H19/12

CPC分类号： A61K31/7068 ,  A61K31/706 ,  C07H19/048 ,  C07H19/12

摘要： The invention provides novel polymorphic and pseudopolymorphic crystalline forms of 5-azacytidine, along with methods for preparing said forms, wherein 5-azacytidine is represented by the formula: The invention also includes pharmaceutical compositions comprising said forms.

摘要翻译： 本发明提供5-氮杂胞苷的新型多晶型和假多晶型结晶形式，以及制备所述形式的方法，其中5-氮杂胞苷由下式表示：本发明还包括包含所述形式的药物组合物。

公开(公告)号：US08614313B2

公开(公告)日：2013-12-24

申请号：US13587768

申请日：2012-08-16

申请人： Dumitru Ionescu ,  Peter Blumbergs ,  Gary L. Silvey

发明人： Dumitru Ionescu ,  Peter Blumbergs ,  Gary L. Silvey

IPC分类号： A61K31/7068 ,  C07H19/12

CPC分类号： A61K31/7068 ,  A61K31/706 ,  C07H19/048 ,  C07H19/12

摘要： The invention provides novel polymorphic and pseudopolymorphic crystalline forms of 5-azacytidine, along with methods for preparing said forms, wherein 5-azacytidine is represented by the formula: The invention also includes pharmaceutical compositions comprising said forms.

公开(公告)号：US20090005551A1

公开(公告)日：2009-01-01

申请号：US12208238

申请日：2008-09-10

申请人： Dumitru Ionescu ,  Peter Blumbergs

发明人： Dumitru Ionescu ,  Peter Blumbergs

IPC分类号： C07H19/12

CPC分类号： C07H19/12

摘要： The present invention provides a method for the preparation of 5-azacytidine, wherein 5-azacytidine is represented by the structure: The method involves the silylation of 5-azacytosine, followed by the coupling of silylated 5-azacytosine to a protected β-D-ribofuranose derivative. The coupling reaction is catalyzed by trimethylsilyl trifluoromethanesulfonate (TMS-Triflate).

摘要翻译： 本发明提供了制备5-氮杂胞苷的方法，其中5-氮杂胞苷由以下结构表示：该方法包括5-氮杂胞嘧啶的甲硅烷基化，然后将甲硅烷基化的5-氮杂胞嘧啶与保护的β- 呋喃核糖衍生物。 偶联反应由三氟甲磺酸三甲基甲硅烷基酯（TMS-Triflate）催化。

公开(公告)号：US06943249B2

公开(公告)日：2005-09-13

申请号：US10390530

申请日：2003-03-17

申请人： Dumitru Ionescu ,  Peter Blumbergs ,  Gary L. Silvey

发明人： Dumitru Ionescu ,  Peter Blumbergs ,  Gary L. Silvey

IPC分类号： A61K31/7072 ,  B01J20060101 ,  C07D251/10 ,  C07D253/02 ,  C07D405/04 ,  C07H19/12

CPC分类号： C07H1/06 ,  C07H19/12

摘要： The invention includes methods for isolating crystalline Form I of 5-azacytidine substantially free of other forms, wherein 5-azacytidine is represented by the formula: The invention also includes pharmaceutical compositions comprising Form I of 5-azacytidine.

摘要翻译： 本发明包括用于分离基本上不含其它形式的5-氮杂胞苷的结晶形式I的方法，其中5-氮杂胞苷由下式表示：本发明还包括包含5-氮杂胞苷的形式I的药物组合物。

公开(公告)号：US08779117B2

公开(公告)日：2014-07-15

申请号：US12787214

申请日：2010-05-25

申请人： Dumitru Ionescu ,  Peter Blumbergs ,  Gary L. Silvey

发明人： Dumitru Ionescu ,  Peter Blumbergs ,  Gary L. Silvey

IPC分类号： A61K31/706 ,  C07H19/12

CPC分类号： A61K31/7068 ,  A61K31/706 ,  C07H19/048 ,  C07H19/12

摘要： Provided herein are pharmaceutical compositions or dosage forms comprising crystalline 5-azacytidine monohydrate. The pharmaceutical compositions or dosage forms provided herein may be used for oral administration in the treatment of diseases, including the treatment of myelodysplastic syndromes (MDS).

摘要翻译： 本文提供包含结晶5-氮杂胞苷一水合物的药物组合物或剂型。 本文提供的药物组合物或剂型可用于口服给药以治疗疾病，包括治疗骨髓增生异常综合征（MDS）。

公开(公告)号：US08513406B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US13587770

申请日：2012-08-16

申请人： Dumitru Ionescu ,  Peter Blumbergs ,  Gary L. Silvey

发明人： Dumitru Ionescu ,  Peter Blumbergs ,  Gary L. Silvey

IPC分类号： A61K31/7068 ,  C07H19/12

CPC分类号： A61K31/7068 ,  A61K31/706 ,  C07H19/048 ,  C07H19/12

摘要： The invention provides novel polymorphic and pseudopolymorphic crystalline forms of 5-azacytidine, along with methods for preparing said forms, wherein 5-azacytidine is represented by the formula: The invention also includes pharmaceutical compositions comprising said forms.

摘要翻译： 本发明提供5-氮杂胞苷的新型多晶型和假多晶型结晶形式，以及制备所述形式的方法，其中5-氮杂胞苷由下式表示：本发明还包括包含所述形式的药物组合物。

公开(公告)号：US20130059809A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：US13587768

申请日：2012-08-16

申请人： Dumitru Ionescu ,  Peter Blumbergs ,  Gary L. Silvey

发明人： Dumitru Ionescu ,  Peter Blumbergs ,  Gary L. Silvey

IPC分类号： A61K31/706 ,  A61P7/00 ,  C07H19/12

CPC分类号： A61K31/7068 ,  A61K31/706 ,  C07H19/048 ,  C07H19/12

摘要： The invention provides novel polymorphic and pseudopolymorphic crystalline forms of 5-azacytidine, along with methods for preparing said forms, wherein 5-azacytidine is represented by the formula: The invention also includes pharmaceutical compositions comprising said forms.

摘要翻译： 本发明提供5-氮杂胞苷的新型多晶型和假多晶型结晶形式，以及制备所述形式的方法，其中5-氮杂胞苷由下式表示：本发明还包括包含所述形式的药物组合物。

公开(公告)号：US08058424B2

公开(公告)日：2011-11-15

申请号：US12973701

申请日：2010-12-20

申请人： Dumitru Ionescu ,  Peter Blumbergs

发明人： Dumitru Ionescu ,  Peter Blumbergs

IPC分类号： C07H19/00 ,  C07H19/048 ,  C07H5/04 ,  C07H5/06 ,  C08B37/00 ,  A01N43/04 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H19/12

摘要： The present invention provides a method for the preparation of 5-azacytidine, wherein 5-azacytidine is represented by the structure: The method involves the silylation of 5-azacytosine, followed by the coupling of silylated 5-azacytosine to a protected β-D-ribofuranose derivative. The coupling reaction is catalyzed by trimethylsilyl trifluoromethanesulfonate (TMS-Triflate).

摘要翻译： 本发明提供了制备5-氮杂胞苷的方法，其中5-氮杂胞苷由以下结构表示：该方法包括5-氮杂胞嘧啶的甲硅烷基化，然后将甲硅烷基化的5-氮杂胞嘧啶与保护的B-D - 呋喃核糖衍生物。 偶联反应由三氟甲磺酸三甲基甲硅烷基酯（TMS-Triflate）催化。