公开(公告)号：US4085211A

公开(公告)日：1978-04-18

申请号：US722442

申请日：1976-09-13

申请人： Edward J. Cragoe, Jr. ,  Otto W. Woltersdorf, Jr. ,  Charles N. Habecker

发明人： Edward J. Cragoe, Jr. ,  Otto W. Woltersdorf, Jr. ,  Charles N. Habecker

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P7/10 ,  C07D241/26 ,  C07D241/28 ,  C07D241/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D295/18

CPC分类号： C07D241/26 ,  Y10S514/869

摘要： The case involves novel pyrazinecarboxamides and processes for preparing same. The pyrazinecarboxamides are excellent eukalemic agents possessing diuretic and natriuretic properties.

摘要翻译： 该案涉及新型吡嗪甲酰胺及其制备方法。 吡嗪甲酰胺是具有利尿和利尿钠特性的优异的白血病药。

公开(公告)号：US4751244A

公开(公告)日：1988-06-14

申请号：US44268

申请日：1987-04-30

申请人： Donald J. Abraham ,  Otto W. Woltersdorf, Jr. ,  Edward J. Cragoe, Jr.

发明人： Donald J. Abraham ,  Otto W. Woltersdorf, Jr. ,  Edward J. Cragoe, Jr.

IPC分类号： C07C45/46 ,  C07C49/835 ,  C07C59/74 ,  C07C59/90 ,  C07C59/92 ,  C07C65/30 ,  C07C205/32 ,  C07C205/33 ,  C07C205/54 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07C205/54 ,  C07C205/32 ,  C07C205/33 ,  C07C45/46 ,  C07C49/835 ,  C07C59/74 ,  C07C59/90 ,  C07C59/92 ,  C07C65/30 ,  Y10S514/815

摘要： The present invention is directed to compounds of the general formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof: ##STR1## wherein: R.sup.1 =HO or HOOC(CH.sub.2).sub.x CHR.sup.2 NH--;R.sup.2 =H, lower alkyl, benzyl or --CH.sub.2 OH;x=0 or 1;A=--(CH.sub.2).sub.n -- or ##STR2## n=1 to 5; and Y=H, Cl or OCH.sub.3Z=H or Clm=0 or 1R=lower alkyl;with the proviso that where R.sup.1 =OH, Y is H or Cl and m is 1, n is 4 or 5.The present invention is also directed to an antisickling pharmaceutical carrier and an antisickling agent of the general formula (I) (without the proviso) and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物及其药学上可接受的盐：其中：R1 = HO或HOOC（CH2）xCHR2NH-; R2 = H，低级烷基，苄基或-CH2OH; x = 0或1; A = - （CH2）n-或 n = 1〜5; Y = H，Cl或OCH 3 Z = H或Cl m = 0或1 R =低级烷基; 条件是其中R1 = OH，Y为H或Cl，m为1，n为4或5.本发明还涉及通式（I）的抗痒药物载体和抗痒剂（不含 条件）及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4246406A

公开(公告)日：1981-01-20

申请号：US24293

申请日：1979-03-27

申请人： Edward J. Cragoe, Jr. ,  Otto W. Woltersdorf, Jr. ,  Susan J. DeSolms

发明人： Edward J. Cragoe, Jr. ,  Otto W. Woltersdorf, Jr. ,  Susan J. DeSolms

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P7/10 ,  C07D241/26 ,  C07D241/30 ,  C07D241/32 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D279/06 ,  A61K31/54 ,  C07D241/02

CPC分类号： C07D241/26 ,  Y10S514/869

摘要： The case involves novel heterocyclic substituted pyrazinoylguanidines and a process for preparing same. The heterocyclic pyrazinoylguanidines are eukalemic agents possessing diuretic and natriuretic properties.

摘要翻译： 该案涉及新的杂环取代的吡嗪基胍及其制备方法。 杂环吡嗪基胍是具有利尿和利尿钠特性的白血病药。

公开(公告)号：US4196292A

公开(公告)日：1980-04-01

申请号：US811011

申请日：1977-06-29

申请人： Otto W. Woltersdorf, Jr. ,  Susan J. deSolms ,  Edward J. Cragoe, Jr.

发明人： Otto W. Woltersdorf, Jr. ,  Susan J. deSolms ,  Edward J. Cragoe, Jr.

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P7/10 ,  C07D241/26 ,  C07D241/30 ,  C07D241/32 ,  C07D241/34

CPC分类号： C07D241/26 ,  A01N31/02 ,  Y10S514/869

摘要： N-amidino-3,5-diamino-6-substituted-2-pyrazinecarboxamides and a process for their synthesis.

摘要翻译： N-脒基-3,5-二氨基-6-取代-2-吡嗪甲酰胺及其合成方法。

公开(公告)号：US4163794A

公开(公告)日：1979-08-07

申请号：US873023

申请日：1978-01-27

申请人： Edward J. Cragoe, Jr. ,  Otto W. Woltersdorf, Jr.

发明人： Edward J. Cragoe, Jr. ,  Otto W. Woltersdorf, Jr.

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61P7/10 ,  A61P9/12 ,  C07D307/80 ,  C07D307/85 ,  C07D307/83

CPC分类号： C07D307/85 ,  C07D307/80 ,  Y10S514/869 ,  Y10S514/87

摘要： 2,3-Dihydro-6,7-disubstituted-5-(acyl)benzofuran-2-carboxylic acids, the pharmaceutically acceptable salt, ester and amide derivatives thereof and combinations of these compounds with antikaluretic agents are disclosed having diuretic-saluretic, uricosuric and antihypertensive activity.

摘要翻译： 公开了2,3-二氢-6,7-二取代-5-（酰基）苯并呋喃-2-羧酸，其药学上可接受的盐，酯和酰胺衍生物以及这些化合物与抗利尿剂的组合，其具有利尿钠盐，尿酸 和抗高血压活动。

公开(公告)号：US4115402A

公开(公告)日：1978-09-19

申请号：US807478

申请日：1977-06-17

申请人： Edward J. Cragoe, Jr. ,  Otto W. Woltersdorf, Jr.

发明人： Edward J. Cragoe, Jr. ,  Otto W. Woltersdorf, Jr.

IPC分类号： C07D333/34 ,  C07D333/24 ,  A01N9/00

CPC分类号： C07D333/34 ,  Y10S514/869

摘要： 2,3-Dichloro-4-[(substituted sulfonyl)phenoxyl]-acetic acids and their salt, ester and amide derivatives thereof. The products are useful diuretic, saluretic and uricosuric agents. The acid products are prepared by treating a 2,3-dichloro-4-(2-substituted sulfonyl)phenol with a haloalkanoic acid or ester thereof and if the ester is employed hydrolyzing the ester.

摘要翻译： 2,3-二氯-4 - [（取代的磺酰基）苯氧基] - 乙酸及其盐，酯和酰胺衍生物。 该产品是有用的利尿剂，盐水和尿酸剂。 通过用卤代链烷酸或其酯处理2,3-二氯-4-（2-取代的磺酰基）苯酚，并且如果使用酯水解酯，则制备酸产物。

公开(公告)号：US4100294A

公开(公告)日：1978-07-11

申请号：US747840

申请日：1976-12-06

申请人： Edward J. Cragoe, Jr. ,  Otto W. Woltersdorf, Jr. ,  William Hoffman

发明人： Edward J. Cragoe, Jr. ,  Otto W. Woltersdorf, Jr. ,  William Hoffman

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/38 ,  A61K31/41 ,  A61P7/10 ,  A61P9/12 ,  A61P19/06 ,  C07D307/80 ,  C07D307/85 ,  C07D409/04 ,  C07D417/06 ,  C07D307/82 ,  A61K31/18 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D307/80 ,  C07D307/85

摘要： 5-[Hydroxy(substituted)methyl]-2,3-dihydrobenzo-furan-2-carboxylic acids, the pharmaceutically acceptable salt, ester and amide derivatives thereof and combinations of these compounds with antikaluretic agents are disclosed having diuretic-saluretic, uricosuric and antihypertensive activity.

摘要翻译： 5- [羟基（取代的）甲基] -2,3-二氢苯并呋喃-2-羧酸，其药学上可接受的盐，酯和酰胺衍生物以及这些化合物与抗利尿剂的组合公开了具有利尿钠盐，尿酸和 抗高血压活动。

公开(公告)号：US4070539A

公开(公告)日：1978-01-24

申请号：US683362

申请日：1976-05-05

申请人： Edward J. Cragoe, Jr. ,  Otto W. Woltersdorf, Jr.

发明人： Edward J. Cragoe, Jr. ,  Otto W. Woltersdorf, Jr.

IPC分类号： C07C45/46 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C45/74 ,  C07C45/75 ,  C07C49/747 ,  C07C49/84 ,  C07C59/86 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07D257/04 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C45/46 ,  C07C45/67 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C45/74 ,  C07C45/75 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C49/84 ,  C07C59/86 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C2102/08 ,  Y10S514/869

摘要： [1-Oxo-2-halo(or hydrogen)indanyloxy(or thio)]-alkanoic acid products and salts, esters and amide derivatives where the indanyl ring may be further substituted with from 2 to 5 nuclear substituents. The [1-oxo-2-haloindanyloxy-(or thio)]alkanoic acids are prepared (1) via the halogenation of a [1-oxoindanyloxy(or thio)]alkanoic acid or (2) via the addition of halogen to a [1-oxoindenyloxy(or thio)]-alkanoic acid. The [1-oxoindanyloxy(or thio)]alkanoic acids are prepared (1) via cyclialkylation of a (2-alkylideneacyl)-phenoxy(or thio)alkanoic acid or (2) via etherification of a hydroxy(or mercapto)-2-alkyl-1-indanone. The [1-oxo-2-halo(or hydrogen)indanyloxy(or thio)]alkanoic acids are diuretics and saluretics. In addition, some of these compounds are also able to maintain the uric acid concentration in the body at pretreatment level or to cause a decrease in uric acid concentration.

摘要翻译： [1-氧代-2-卤代（或氢）茚满氧基（或硫代）] - 链烷酸产物和盐，酯和酰胺衍生物，其中茚满基环可以进一步被2至5个核取代基取代。 通过卤化[1-氧代茚基氧基（或硫代）]链烷酸或（2）通过加入卤素制备[1-氧代-2-卤代茚基氧基 - （或硫代）]链烷酸， 1-氧代茚基氧基（或硫代）] - 链烷酸。 通过（2-亚烷基酰基） - 苯氧基（或硫代）链烷酸的环烷基化或（2）通过羟基（或巯基）-2-羟基苯甲酸的醚化制备[1-氧代茚基氧基（或硫代） 烷基-1-二氢茚酮。 [1-氧代-2-卤代（或氢）茚满氧基（或硫代）]链烷酸是利尿剂和saluretics。 此外，这些化合物中的一些也能够在预处理水平下维持体内的尿酸浓度或者导致尿酸浓度的降低。

公开(公告)号：US4003927A

公开(公告)日：1977-01-18

申请号：US405980

申请日：1973-10-12

申请人： Otto W. Woltersdorf, Jr. ,  Edward J. Cragoe, Jr. ,  Everett M. Schultz ,  Gerald E. Stokker

发明人： Otto W. Woltersdorf, Jr. ,  Edward J. Cragoe, Jr. ,  Everett M. Schultz ,  Gerald E. Stokker

IPC分类号： C07C45/28 ,  C07C45/41 ,  C07C45/46 ,  C07C45/67 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C59/64 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07C65/03 ,  C07C65/21 ,  C07D257/04 ,  C07C63/595

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C45/28 ,  C07C45/44 ,  C07C45/46 ,  C07C45/673 ,  C07C45/68 ,  C07C59/64 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07C65/03 ,  C07C65/21 ,  Y10S514/869

摘要： (1-Oxo-7,8-disubstituted-1,2,3,4-tetrahydro-6-naphthyloxy)- and (3,4-disubstituted-5-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzocyclohepten-2-yloxy)acetic acids, their carboxylate salts, and the amide and 5-tetrazole derivatives thereof are active as diuretic and saluretic agents, which also have uricosuric activity.

摘要翻译： （1-氧代-7,8-二取代-1,2,3,4-四氢-6-萘氧基） - 和（3,4-二取代-5-氧代-6,7,8,9-四氢-5H- 苯并环庚烯-2-基氧基）乙酸，它们的羧酸盐，以及其酰胺和5-四唑衍生物作为还具有尿酸活性的利尿剂和盐溶剂。

公开(公告)号：US4775695A

公开(公告)日：1988-10-04

申请号：US56842

申请日：1987-06-01

申请人： Edward J. Cragoe, Jr. ,  Otto W. Woltersdorf, Jr.

发明人： Edward J. Cragoe, Jr. ,  Otto W. Woltersdorf, Jr.

IPC分类号： A61K31/155

CPC分类号： C07C255/00

摘要： This invention relates to novel substituted amidinoalkoxy and amidinoalkylamino indanones and salts thereof. The compounds are useful for the treatment and prevention of injury to the brain and of edema due to head trauma, stroke (particularly ischemic), arrested breathing, cardiac arrest, Reye's syndrome, cerebral thrombosis, cerebral embolism, the neurological problems caused by AIDS, cerebral hemorrhage, cerebral tumors, encephalomyelitis, spinal cord injury, hydrocephalus, post-operative brain injury trauma, edema due to cerebral infections, various brain concussions, and elevated intracranial pressure.

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的脒基烷氧基和脒基烷基氨基茚满酮及其盐。 这些化合物可用于治疗和预防脑损伤以及头部创伤，中风（特别是缺血性），呼吸停止，心脏停搏，雷氏综合症，脑血栓形成，脑栓塞，艾滋病引起的神经系统问题， 脑出血，脑肿瘤，脑脊髓炎，脊髓损伤，脑积水，术后脑损伤创伤，脑部感染引起的水肿，各种脑震荡和颅内压升高。