公开(公告)号：US5648498A

公开(公告)日：1997-07-15

申请号：US232207

申请日：1994-06-27

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gergely Heja ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ferenc Sperber ,  Csaba Huszar ,  Gyorgy Mihalovics ,  Attila Nemeth ,  Mihaly Sut ,  Karol Gyure ,  Istvan Bone ,  Ferenc Morasz ,  Laszlo Ledniczky ,  Erzsebet Szabo nee Kardos ,  Peter Gyri ,  Erzsebet Szalay ,  Karoly Ban ,  Ildiko Buttkai ,  Arpad Kvari ,  Sandor Garaczy

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gergely Heja ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ferenc Sperber ,  Csaba Huszar ,  Gyorgy Mihalovics ,  Attila Nemeth ,  Mihaly Sut ,  Karol Gyure ,  Istvan Bone ,  Ferenc Morasz ,  Laszlo Ledniczky ,  Erzsebet Szabo nee Kardos ,  Peter Gyri ,  Erzsebet Szalay ,  Karoly Ban ,  Ildiko Buttkai ,  Arpad Kvari ,  Sandor Garaczy

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/00 ,  C07C331/02 ,  C07C331/04 ,  C07D277/22 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34

CPC分类号： C07D277/22 ,  C07C331/04 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34

摘要： A process is described for the preparation of 4-Methyl-5-(2-Chloroalkyl)-thiazole wherein the alkyl ranges from C.sub.2 -C.sub.5, by providing the steps of either a) converting the 3-thiocyanato-5-chloro-2-alkanone into 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole by gaseous hydrochloric acid in an organic solvent and hydrogenating the compound in the presence of a metal catalyst in an organic solvent, or b) reacting 3-thiocyanato-5-choro-2-alkanone with aqueous mineral acid and treating the thiazole obtained with a halogenating agent, and hydrogenating the 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole in an organic solvent in presence of a metal catalyst.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU92 / 00042 Sec。 371日期：1994年7月27日 102（e）日期1994年7月27日PCT提交1992年10月30日PCT公布。 公开号WO93 / 09107 日期1993年5月13日描述了制备4-甲基-5-（2-氯代烷基） - 噻唑的方法，其中烷基的范围为C 2 -C 5，通过以下步骤：a）将3-氰硫基-5- 或者，在有机溶剂中，在金属催化剂存在下氢化化合物，或者b）将2-氯-2-甲基-5-（2-氯代烷基） 使3-氰硫基-5-氯-2-烷基酮与无机酸水溶液反应，并处理用卤化剂得到的噻唑，并将2-氯-4-甲基-5-（2-氯烷基） - 噻唑在有机溶剂中氢化 在金属催化剂的存在下。