公开(公告)号：US5534644A

公开(公告)日：1996-07-09

申请号：US464308

申请日：1995-06-05

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gergely Heja ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ferenc Sperber ,  Csaba Huszar ,  Gyorgy Mihalovics ,  Attila Nemeth ,  Mihaly Su ,  Karol Gyure ,  Istvan Bone ,  Ferenc Morasz ,  Laszlo Ledniczky ,  Erzsebet Szabo nee Kardos ,  Peter Gy ri ,  Erzsebet Szalay ,  Karoly Ban ,  Iidiko Buttkai ,  Arpad K vari ,  Sandor Garaczy

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gergely Heja ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ferenc Sperber ,  Csaba Huszar ,  Gyorgy Mihalovics ,  Attila Nemeth ,  Mihaly Su ,  Karol Gyure ,  Istvan Bone ,  Ferenc Morasz ,  Laszlo Ledniczky ,  Erzsebet Szabo nee Kardos ,  Peter Gy ri ,  Erzsebet Szalay ,  Karoly Ban ,  Iidiko Buttkai ,  Arpad K vari ,  Sandor Garaczy

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/00 ,  C07C331/02 ,  C07C331/04 ,  C07D277/22 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34

CPC分类号： C07D277/22 ,  C07C331/04 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of compounds of general formula (I), wherein R stands for a straight chained C.sub.1-5 alkyl group substituted by a chlorine atom in the 2-position, and acid addition salts thereof, characterized by reacting a 3,5-dichloro-2-alkanone of general formula (V), wherein R is a defined above, with an inorganic thiocyamate, and a) converting the 3-thiocyanato-5-chloro-2-alkanone of general formula (IV), thus obtained, wherein R is as defined above, into 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (II), wherein R is as defined above, by gaseous hydrochloric acid in an organic solvent, hydrogenating the said compound in the presence of a metal catalyst in an organic solvent, or b) reacting said compound of general formula (IV) with an aqueous mineral acid and treating the 2-hydroxy-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (III), thus obtained with a halogenating agent, and hydrogenating the 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (II) thus obtained, wherein R is as defined above, in an organic solvent in presence of a metal catalyst, and optionally converting the 4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (I), wherein R is as defined above, thus obtained or a hydrochloride salt thereof, in a manner known per into another acid addition salt or setting free a compound of general formula (I), wherein R is a defined above, from its acid addition salt.

摘要翻译： 本发明涉及制备通式（I）化合物的方法，其中R代表2-位被氯原子取代的直链C 1-5烷基及其酸加成盐，其特征在于使 通式（Ⅴ）的3,5-二氯-2-烷酮（其中R为上述定义）与无机硫氰酸酯反应，和a）将通式（IV）的3-氰硫基-5-氯-2-烷酮 ），其中R如上所定义，通过气态盐酸在通式（II）的2-氯-4-甲基-5-（2-氯烷基） - 噻唑中，其中R如上所定义， 有机溶剂，在金属催化剂存在下，在有机溶剂中氢化所述化合物，或b）使所述通式（Ⅳ）化合物与无机酸水溶液反应，并处理2-羟基-4-甲基-5-（ 2-氯烷基） - 噻唑，由卤化剂得到，并氢化2-氯-4-甲基 在金属催化剂的存在下，在有机溶剂中，如此获得的通式（II）的5-（5-氯-2-（2-氯烷基） - 噻唑），其中R如上定义，并且任选地将4-甲基-5- - 氯代烷基） - 噻唑，其中R如上所定义，如此获得，或其盐酸盐，以与另一种酸加成盐相同的方式或不含通式（I）的化合物，其中 R是上述定义的酸加成盐。

公开(公告)号：US4402336A

公开(公告)日：1983-09-06

申请号：US261614

申请日：1981-05-07

申请人： Gabor Kalmanczhelyi ,  Pal Kiss

发明人： Gabor Kalmanczhelyi ,  Pal Kiss

IPC分类号： F15B13/06 ,  F15B13/02 ,  G05D11/03

CPC分类号： F15B13/022 ,  Y10T137/2524 ,  Y10T137/2564 ,  Y10T137/2657

摘要： The invention relates to hydraulic flow dividing and integrating equipment, having a regulating slide valve in its flow path and calibrated throttlings in an admission channel of the flow path. The calibrated throttlings are adjustable as a function of entering liquid flow. Mobile rings are arranged on the regulating slide valve. With these simple technical arrangements, the field of application of hydraulic systems, e.g. for gear synchronization, is considerably enlarged.

摘要翻译： 本发明涉及液压分流和整合设备，其流路中具有调节滑阀，并且在流动通道的进入通道中具有校准的节流阀。 校准的节流阀作为进入液体流量的函数是可调节的。 移动环布置在调节滑阀上。 通过这些简单的技术设计，液压系统的应用领域，例如， 对于齿轮同步，大大地扩大了。

公开(公告)号：US4317920A

公开(公告)日：1982-03-02

申请号：US041106

申请日：1979-05-21

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

IPC分类号： C07D333/24 ,  C07B31/00 ,  C07B35/06 ,  C07C37/055 ,  C07C41/32 ,  C07C43/215 ,  C07C43/295 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C51/00 ,  C07C51/377 ,  C07C57/30 ,  C07C57/58 ,  C07C59/64 ,  C07C59/76 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C271/58 ,  C07C275/70 ,  C07C301/00 ,  C07C303/06 ,  C07C303/22 ,  C07C303/32 ,  C07C305/22 ,  C07C309/63 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C381/00 ,  C07D257/04 ,  C07D263/56 ,  C07D333/22 ,  C07C131/00 ,  C07C125/06

CPC分类号： C07C309/73 ,  C07C309/66 ,  C07C37/055 ,  C07C41/16 ,  C07C41/32 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C51/377

摘要： Arylacetic acid derivatives of the formula ##STR1## with R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 specifically defined and which are useful as antirheumatic and antiinflammatory pharmaceuticals are practiced by catalytic hydrogenation of new compounds of the formula ##STR2## in which R and R.sup.10 are also specifically defined. The method of making the latter compound is also set forth.

摘要翻译： 具有R1，R2和R3特异性定义并且可用作抗风湿和抗炎药物的式“IMAGE”的芳基乙酸衍生物通过催化氢化式（IMAGE）的新化合物来进行，其中R和R 10也被具体定义。 还阐述了制备后一种化合物的方法。

公开(公告)号：US4304930A

公开(公告)日：1981-12-08

申请号：US105988

申请日：1979-12-21

申请人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Judit Cser nee Kun ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky ,  Maria Szomor nee Wundele

发明人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Judit Cser nee Kun ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky ,  Maria Szomor nee Wundele

IPC分类号： C07C63/33 ,  C07C51/00 ,  C07C51/06 ,  C07C51/09 ,  C07C59/11 ,  C07C59/68 ,  C07C255/32 ,  C07C255/53 ,  C07C51/08 ,  C07C121/78

CPC分类号： C07C255/00 ,  C07C59/68

摘要： 2-(3-Phenoxy-phenyl)-propionic acid or its pharmaceutical treatments, are prepared by hydrolyzing and partially decarboxylating ##STR1## wherein R=C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or amino, the latter compounds being themselves new and, where R=C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, have antiinflammatory pharmaceutical properties.

摘要翻译： 2-（3-苯氧基 - 苯基） - 丙酸或其药物处理通过水解和部分脱羧制备，其中R = C 1 -C 6烷基或氨基，后者化合物本身是新的，并且其中R = C1- C6烷基，具有抗炎药物性质。

公开(公告)号：US3979397A

公开(公告)日：1976-09-07

申请号：US473918

申请日：1974-05-28

申请人： Kalman Harsanyi ,  Kalman Takacs ,  Pal Kiss ,  Laszlo Szekeres ,  Gyula Papp ,  Eva Benedek

发明人： Kalman Harsanyi ,  Kalman Takacs ,  Pal Kiss ,  Laszlo Szekeres ,  Gyula Papp ,  Eva Benedek

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/16 ,  C07D217/08 ,  C07D277/60 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The invention relates to new thiazoloisoquinolines of the general formula (I), or salts thereof, ##SPC1##WhereinA stands for a group of the formula ##EQU1## R.sup.1 stands for hydrogen, hydroxy, alkoxy or aralkoxy, R.sup.2 stands for hydrogen, hydroxy, alkoxy or aralkoxy,R.sup.3 stands for hydrogen, alkyl, aryl, nitro, carboxy or a carboxy derivative, andY stands for oxygen, sulfur, or a group of the formula =N--R.sup.4, wherein R.sup.4 stands for hydrogen, alkyl, aryl, acyl, alkylsulfonyl or arylsulfonyl.These new compounds can be used in practice as heart medicines or respiratory analeptics.The new compounds according to the invention can be prepared as follows: an isoquinoline of the general formula (II) or a salt thereof ##SPC2##WhereinR.sup.5 stands for hydrogen, hydroxy, alkoxy or aralkoxy,R.sup.6 stands for hydrogen, hydroxy, alkoxy or aralkoxy,R.sup.7 stands for hydrogen, alkyl, aryl, carboxy or a carboxy derivative, andX stands for hydrogen, halogen or mercapto,Is reacted with a reactive carbonic acid derivative, provided that at least one of the reactants contains a sulfur atom, and/or an isoquinoline of the general formula (III) ##SPC3##wherein R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 each have the same meanings as defined above, and Y' stands for oxygen, sulfur or a group of the formula =N--R.sup. 8, wherein R.sup.8 represents hydrogen, alkyl, aryl, acyl, arylsulfonyl or alkylsulfonyl, is oxidized, and/or substituents A', R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 of the obtained thiazoloisoquinoline of the general formula (IA) ##SPC4##wherein A' stands for a group of the formula ##EQU2## and R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7 and Y' each have the same meanings as defined above, are converted into those required in the end-products.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的噻唑并喹啉或其盐，其中A代表式-SC-基团，PARALLEL Y R1代表氢，羟基，烷氧基或芳烷氧基，R2代表氢，羟基 ，烷氧基或芳烷氧基，R3代表氢，烷基，芳基，硝基，羧基或羧基衍生物，Y代表氧，硫或式= N-R4的基团，其中R4代表氢，烷基，芳基 ，酰基，烷基磺酰基或芳基磺酰基。

公开(公告)号：US4518588A

公开(公告)日：1985-05-21

申请号：US456029

申请日：1982-12-22

申请人： Jozsef Szejtli ,  Agnes Stadler nee Szoke ,  Maria Vikmon nee Kiraly ,  Dezso Korbonits ,  Sandor Virag ,  Istvan Turcsan ,  Pal Kiss

发明人： Jozsef Szejtli ,  Agnes Stadler nee Szoke ,  Maria Vikmon nee Kiraly ,  Dezso Korbonits ,  Sandor Virag ,  Istvan Turcsan ,  Pal Kiss

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K47/48 ,  C08B37/00 ,  A61K31/73 ,  C08B37/16

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K31/135 ,  A61K47/48969 ,  C08B37/0015

摘要： An inclusion complex is disclosed of N-(1-phenylethyl)-3, 3-diphenyl-propylamine or its hydrochloride complexed with a cyclodextrin as well as a process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing same. The new inclusion complexes have coronary dilatory activity and have greater water soluble than simple N-(1-phenylethyl)-3, 3-diphenyl-propyl amine or the hydrochloride thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU82 / 00024 Sec。 371日期1982年12月22日 102（e）日期1982年12月22日PCT提交日期1982年5月12日PCT公布。 出版物WO82 / 04052 日期：1982年11月25日。公开了包含配合环糊精的N-（1-苯基乙基）-3,3-二苯基 - 丙胺或其盐酸盐的包合物及其制备方法和含有该方法的药物组合物。 新的包合物具有冠状动脉扩张活性，并且比简单的N-（1-苯基乙基）-3,3-二苯基 - 丙胺或其盐酸盐具有更大的水溶性。

公开(公告)号：US4465855A

公开(公告)日：1984-08-14

申请号：US368721

申请日：1982-04-15

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

IPC分类号： C07C37/055 ,  C07C41/32 ,  C07C43/215 ,  C07C43/295 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C51/377 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C53/134

CPC分类号： C07C309/73 ,  C07C309/66 ,  C07C37/055 ,  C07C41/16 ,  C07C41/32 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C51/377

摘要： Arylacetic acid derivatives of the formula ##STR1## with R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 specifically defined and which are useful as antirheumatic and antiinflammatory pharmaceuticals are prepared by catalytic hydrogenation of new compounds of the formula ##STR2## in which R and R.sup.10 are also specifically defined. The method of making the latter compound is also set forth.

摘要翻译： 具有R1，R2和R3的具有R1，R2和R3的芳基乙酸衍生物，其具体定义并且可用作抗风湿和抗炎药物，其通过催化氢化式（IMAGE）的新化合物，其中R和R 10也被具体定义。 还阐述了制备后一种化合物的方法。

公开(公告)号：US4304938A

公开(公告)日：1981-12-08

申请号：US106102

申请日：1979-12-21

申请人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Judit Cser nee Kun ,  Ida Szvoboda nee Kauzel ,  Gabor Kovacs ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky

发明人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Judit Cser nee Kun ,  Ida Szvoboda nee Kauzel ,  Gabor Kovacs ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky

IPC分类号： C07C43/295 ,  B01J23/00 ,  B01J27/00 ,  B01J31/00 ,  C07B61/00 ,  C07C29/14 ,  C07C41/00 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C43/263 ,  C07C45/00 ,  C07C47/575 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C251/48 ,  C07C253/00 ,  C07C255/37 ,  C07C255/53 ,  C07C301/00 ,  C07C303/32 ,  C07C309/24 ,  C07D317/14 ,  C07D317/16 ,  C07D317/22 ,  C07C131/00

CPC分类号： C07D317/22 ,  C07C255/00 ,  C07C309/00 ,  C07C41/26 ,  C07D317/16

摘要： 3-Phenoxybenzene derivatives are prepared by a method which comprises the steps of(a) chlorinating benzaldehyde with chlorine gas in the presence of a hydrocarbon and a Lewis acid catalyst to obtain 3-chlorobenzaldehyde; (b) reacting the 3-chlorobenzaldehyde with ethylene glycol to obtain 2-(3-chlorophenyl)-1,3-dioxolane; (c) etherifying said dioxolane with an alkali phenolate to yield the intermediate 2-(3-phenoxyphenyl)-1,3-dioxolane and converting this intermediate to the corresponding aldehyde, cyanohydrin, sulfonic acid salt or oxime derivative.

摘要翻译： 3-苯氧苯衍生物通过包括以下步骤的方法制备：（a）在烃和路易斯酸催化剂的存在下用氯气氯化苯甲醛，得到3-氯苯甲醛; （b）使3-氯苯甲醛与乙二醇反应得到2-（3-氯苯基）-1,3-二氧戊环; （c）用碱性酚盐醚化所述二氧戊环，得到中间体2-（3-苯氧基苯基）-1,3-二氧戊环，并将该中间体转化成相应的醛，氰醇，磺酸盐或肟衍生物。

公开(公告)号：US4062850A

公开(公告)日：1977-12-13

申请号：US701130

申请日：1976-06-30

申请人： Kalman Harsanyi ,  Kalman Takacs ,  Pal Kiss ,  Laszlo Szekeres ,  Gyula Papp ,  Eva Benedek

发明人： Kalman Harsanyi ,  Kalman Takacs ,  Pal Kiss ,  Laszlo Szekeres ,  Gyula Papp ,  Eva Benedek

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D513/04

摘要： 1-Cyano-2-imino-2H,4H-5,6-dihydro-8,9-dimethoxy-1,2-thiazolo(3,2a)isoquinoline or 2-imino-2H,4H-5,6-dihydro-8,9-dimethoxy-1,2-thiazolo(3,2a)isoquinoline or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds are effective as heart medicines and respiratory analeptics.

摘要翻译： 1-氰基-2-亚氨基-2H，4H-5,6-二氢-8,9-二甲氧基-1,2-噻唑并（3,2a）异喹啉或2-亚氨基-2H，4H-5,6-二氢 -8,9-二甲氧基-1,2-噻唑并（3,2a）异喹啉或其药学上可接受的盐。 这些化合物作为心脏药物和呼吸消毒剂是有效的。

公开(公告)号：US4010193A

公开(公告)日：1977-03-01

申请号：US354732

申请日：1973-04-26

申请人： Kalman Harsanyi ,  Laszlo Szekeres ,  Gergely Heja ,  Gyula Papp ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss

发明人： Kalman Harsanyi ,  Laszlo Szekeres ,  Gergely Heja ,  Gyula Papp ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss

IPC分类号： C07D233/60 ,  A61K31/135 ,  A61K31/138 ,  A61K31/24 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C213/08 ,  C07C217/16 ,  C07C219/14 ,  C07C219/24 ,  C07C219/28 ,  C07C301/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/00 ,  C07C311/29 ,  C07D213/80 ,  C07D215/48 ,  C07D261/18 ,  C07D307/68 ,  C07C93/24 ,  C07C93/20

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07D261/18 ,  C07D307/68 ,  Y10S514/818

摘要： A basic ester having the formula ##STR1## wherein Ac is benzoyl substituted by at least two substituents selected from the group which consist of halogen atoms, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, nitro and sulfamoyl, and A B are hydrogen or lower alkyl or are cycloalkyl together. The compounds are therapeutic for cardic conditions.

摘要翻译： 具有式“IMAGE”的碱性酯，其中Ac是被至少两个选自卤素原子，低级烷基，低级烷氧基，羟基，硝基和氨磺酰基的取代基取代的苯甲酰基，AB是氢或低级烷基，或者是 环烷基。 这些化合物是治疗心脏病症的药物。