公开(公告)号：US4916149A

公开(公告)日：1990-04-10

申请号：US295925

申请日：1988-12-29

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szoboda nee Kanzel ,  Laszlo Harsing ,  Gyorgy Simon ,  Sandor Virag ,  Vera Gergely ,  Katalin Marmarosi nee Kellner

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szoboda nee Kanzel ,  Laszlo Harsing ,  Gyorgy Simon ,  Sandor Virag ,  Vera Gergely ,  Katalin Marmarosi nee Kellner

IPC分类号： C07D235/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61P3/10 ,  A61P7/10 ,  C07D235/22 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28

CPC分类号： C07D235/28 ,  C07D235/22 ,  C07D235/26

摘要： The present invention relates to novel compounds of the general formula ##STR1## wherein R is hydrogen atom or a trifluoromethyl, carboxy, C.sub.2-5 alkoxycarbonyl, cyano, benzoyl, sulfamoyl or C.sub.1-4 alkylsulfonyl group;R.sup.1 is hydrogen atom or a linear or branched chain C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkylthio, C.sub.1-4 alkylsulfonyl, benzylthio, benzylsulfonyl, phenyl, hydroxy or mercapto group; andR.sup.2 is hydrogen or chlorine atom,as well as their pharmaceutically acceptable salts.The compounds according to the invention possess diuretic and saluretic activity with an advantageous Na/K ratio.

摘要翻译： 本发明涉及通式为（I）的新化合物，其中R是氢原子或三氟甲基，羧基，C 2-5烷氧基羰基，氰基，苯甲酰基，氨磺酰基或C 1-4烷基磺酰基; R1是氢原子或直链或支链C 1-4烷基，C 1-4烷硫基，C 1-4烷基磺酰基，苄硫基，苄基磺酰基，苯基，羟基或巯基; 并且R 2是氢或氯原子，以及它们的药学上可接受的盐。 根据本发明的化合物具有利尿和盐析活性，具有有利的Na / K比。

公开(公告)号：US4599428A

公开(公告)日：1986-07-08

申请号：US591767

申请日：1984-03-21

申请人： Csaba Gonczi ,  Dezso Korbonits ,  Endre Palosi ,  Pal Kiss ,  Gergely Heja ,  Judit Kun ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Ede Marvanyos ,  Karoly Horvath ,  Vera Kovacs nee Mindler ,  Livia Nagy nee Koranyi

发明人： Csaba Gonczi ,  Dezso Korbonits ,  Endre Palosi ,  Pal Kiss ,  Gergely Heja ,  Judit Kun ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Ede Marvanyos ,  Karoly Horvath ,  Vera Kovacs nee Mindler ,  Livia Nagy nee Koranyi

IPC分类号： C07D235/30 ,  C07D235/32

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D235/32

摘要： A process is disclosed for the preparation of a compound of the formula (XI) ##STR1## or a salt thereof, wherein R.sup.1 is hydrogen, halogen, C.sub.1 to C.sub.4 alkyl, C.sub.1 to C.sub.3 alkoxy, or trifluoromethyl;R.sup.5 is amino or C.sub.1 to C.sub.4 alkoxycarbonylamino; andR.sup.4" is C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, C.sub.2 to C.sub.6 alkenyl, C.sub.2 to C.sub.6 alkynyl, cyclohexyl, benzyl, or 2-phenyl-ethyl, which comprises the steps of:(a) reacting a compound of the formula (VIII) ##STR2## or a salt thereof, with a basic nucleophilic compound to yield a salt of the formula (IX) ##STR3## wherein R.sup.4' is a lone pair of electrons, in which case an alkali metal or alkali earth metal cation forms a salt with the sulfur atom; and(b) reacting a salt of the formula (IX) with a compound of the formula (X)R.sup.4' --QwhereinQ is hydroxyl, halogen, 1/2SO.sub.4, 1/3PO.sub.3, SO.sub.3 C.sub.6 H.sub.5, or SO.sub.3 C.sub.6 H.sub.4 CH.sub.3 to yield the desired product.

摘要翻译： 公开了制备式（XI）化合物或其盐的方法，其中R 1是氢，卤素，C 1至C 4烷基，C 1至C 3烷氧基或三氟甲基; R5是氨基或C1-C4烷氧基羰基氨基; 并且R 4“为C 1至C 6烷基，C 2至C 6烯基，C 2至C 6炔基，环己基，苄基或2-苯基 - 乙基，其包括以下步骤：（a）使式（Ⅷ） IMAGE>或其盐与碱性亲核性化合物反应得到式（Ⅸ）的盐，其中R4'是一对电子，在这种情况下，碱金属或碱土金属阳离子与 硫原子; 和（b）使式（IX）的盐与式（X）R4'-Q的化合物反应，其中Q是羟基，卤素，1 / 2SO 4，1 / 3PO 3，SO 3 C 6 H 5或SO 3 C 6 H 4 CH 3，得到所需产物 。

公开(公告)号：US4385004A

公开(公告)日：1983-05-24

申请号：US246414

申请日：1981-03-23

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

IPC分类号： C07C37/055 ,  C07C41/32 ,  C07C43/215 ,  C07C43/295 ,  C07C45/51 ,  C07C45/71 ,  C07C51/377 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C143/68 ,  C07C125/067 ,  C07C141/16

CPC分类号： C07C309/73 ,  C07C309/66 ,  C07C37/055 ,  C07C41/16 ,  C07C41/32 ,  C07C45/51 ,  C07C45/71 ,  C07C51/377

摘要： New compounds of the formula (VIIIa) are disclosed ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, methyl or ethyl;R.sup.2 is hydrogen, fluoro, or alkyl having 1 to 4 carbon atoms;R.sup.3 is hydrogen, phenyl, alkoxy having 1 to 6 carbon atoms; phenoxy, thenoyl, or benzoyl; orR.sup.2 and R.sup.3 together with the phenyl group to which they are attached form a naphthyl group which is unsubstituted or substituted by C.sub.1 to C.sub.4 alkyl or C.sub.1 to C.sub.4 alkoxy;R.sup.10 is phenylaminocarbonyl, 1-phenyl-5-tetrazolyl, a group --SO.sub.2 OMe, wherein Me is a metal atom selected from the group which consists of sodium or potassium, or a group --SO.sub.2 R.sup.6 in which R.sup.6 is alkyl having 1 to 4 carbon atoms, 4-methylphenyl, amino, C.sub.1 to C.sub.4 alkoxycarbonyl-amino, or benzoylamino, or R.sup.10 is a group ##STR2## in which R.sup.7 is cycloalkyl having 5 to 6 carbon atoms, and R is vinyl. The compounds are intermediates useful in the preparation of arylacetic acids having antiinflammatory compounds.

摘要翻译： 公开了新的式（VIIIa）化合物，其中R 1是氢，甲基或乙基; R2是氢，氟或具有1至4个碳原子的烷基; R3是氢，苯基，具有1至6个碳原子的烷氧基; 苯氧基，噻吩甲酰基或苯甲酰基; 或R 2和R 3与它们所连接的苯基一起形成未被取代或被C 1 -C 4烷基或C 1至C 4烷氧基取代的萘基; R 10是苯基氨基羰基，1-苯基-5-四唑基，-SO 2 OMe基团，其中Me是选自由钠或钾组成的基团的金属原子，或-SO 2 R 6基团，其中R 6是具有1至4个碳原子的烷基 ，4-甲基苯基，氨基，C1至C4烷氧基羰基 - 氨基或苯甲酰氨基，或R10是其中R7为具有5至6个碳原子的环烷基，R为乙烯基的基团。 该化合物是可用于制备具有抗炎化合物的芳基乙酸的中间体。

公开(公告)号：US4259344A

公开(公告)日：1981-03-31

申请号：US51247

申请日：1979-06-22

申请人： Csaba Gonczi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Judit Cser nee Kun ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Gyorgy Kormoczi ,  Andras Kelemen

发明人： Csaba Gonczi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Judit Cser nee Kun ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Gyorgy Kormoczi ,  Andras Kelemen

IPC分类号： A61K31/135 ,  A01N43/52 ,  A01N47/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61P31/04 ,  A61P33/00 ,  A61P33/10 ,  C07C67/00 ,  C07C325/00 ,  C07C331/12 ,  C07D233/32 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32

CPC分类号： C07D235/32 ,  C07D233/32 ,  C07D235/30

摘要： A process for the preparation of anthelmintic compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or --COOR;R.sup.5 is C.sub.1 to C.sub.4 alkyl;R.sup.2 is halogen, alkyl, trifluoromethyl, alkoxy, aryloxy, or aralkoxy; andR.sup.4 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl; alkenyl, alkynyl or aralkyl;or pharmaceutically acceptable salts thereof comprises subjecting a bis compound of the formula: ##STR2## to reduction to cleave the disulfide linkage and where R.sup.4 is other then hydrogen, subsequent reaction of the mercapto group. Intermediate compounds and a process for preparing same are also disclosed.

摘要翻译： 制备下式的驱肠虫化合物的方法：其中R 1是氢或-COOR; R5是C1-C4烷基; R2是卤素，烷基，三氟甲基，烷氧基，芳氧基或芳烷氧基; R4是氢，烷基，环烷基; 烯基，炔基或芳烷基; 或其药学上可接受的盐包括使下式的双化合物还原以切割二硫键，并且其中R 4是氢，然后巯基的反应。 还公开了中间体化合物及其制备方法。

公开(公告)号：US5648498A

公开(公告)日：1997-07-15

申请号：US232207

申请日：1994-06-27

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gergely Heja ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ferenc Sperber ,  Csaba Huszar ,  Gyorgy Mihalovics ,  Attila Nemeth ,  Mihaly Sut ,  Karol Gyure ,  Istvan Bone ,  Ferenc Morasz ,  Laszlo Ledniczky ,  Erzsebet Szabo nee Kardos ,  Peter Gyri ,  Erzsebet Szalay ,  Karoly Ban ,  Ildiko Buttkai ,  Arpad Kvari ,  Sandor Garaczy

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gergely Heja ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ferenc Sperber ,  Csaba Huszar ,  Gyorgy Mihalovics ,  Attila Nemeth ,  Mihaly Sut ,  Karol Gyure ,  Istvan Bone ,  Ferenc Morasz ,  Laszlo Ledniczky ,  Erzsebet Szabo nee Kardos ,  Peter Gyri ,  Erzsebet Szalay ,  Karoly Ban ,  Ildiko Buttkai ,  Arpad Kvari ,  Sandor Garaczy

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/00 ,  C07C331/02 ,  C07C331/04 ,  C07D277/22 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34

CPC分类号： C07D277/22 ,  C07C331/04 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34

摘要： A process is described for the preparation of 4-Methyl-5-(2-Chloroalkyl)-thiazole wherein the alkyl ranges from C.sub.2 -C.sub.5, by providing the steps of either a) converting the 3-thiocyanato-5-chloro-2-alkanone into 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole by gaseous hydrochloric acid in an organic solvent and hydrogenating the compound in the presence of a metal catalyst in an organic solvent, or b) reacting 3-thiocyanato-5-choro-2-alkanone with aqueous mineral acid and treating the thiazole obtained with a halogenating agent, and hydrogenating the 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole in an organic solvent in presence of a metal catalyst.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU92 / 00042 Sec。 371日期：1994年7月27日 102（e）日期1994年7月27日PCT提交1992年10月30日PCT公布。 公开号WO93 / 09107 日期1993年5月13日描述了制备4-甲基-5-（2-氯代烷基） - 噻唑的方法，其中烷基的范围为C 2 -C 5，通过以下步骤：a）将3-氰硫基-5- 或者，在有机溶剂中，在金属催化剂存在下氢化化合物，或者b）将2-氯-2-甲基-5-（2-氯代烷基） 使3-氰硫基-5-氯-2-烷基酮与无机酸水溶液反应，并处理用卤化剂得到的噻唑，并将2-氯-4-甲基-5-（2-氯烷基） - 噻唑在有机溶剂中氢化 在金属催化剂的存在下。

公开(公告)号：US4709081A

公开(公告)日：1987-11-24

申请号：US781303

申请日：1985-09-26

申请人： Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Endre Palosi ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Ede Marvanyos ,  Judit Kun ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky

发明人： Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Endre Palosi ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Ede Marvanyos ,  Judit Kun ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky

IPC分类号： C07C69/74 ,  C07C27/02 ,  C07C29/14 ,  C07C41/00 ,  C07C41/01 ,  C07C41/14 ,  C07C43/263 ,  C07C43/295 ,  C07C67/00 ,  C07C67/31 ,  C07C69/007 ,  C07C69/08 ,  C07C69/157 ,  C07C69/16 ,  C07C69/28 ,  C07C69/612 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07C43/263 ,  C07C29/14 ,  C07C43/295

摘要： The invention relates to a process for the preparation of compounds of formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 stands for hydrogen or the group COR.sup.2, whereinR.sup.2 stands for a straight or branched chained alkyl having 1 to 8 carbon atoms optionally substituted with phenyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl or m-phenoxy-benzyl, cycloalkyl having 3 to 6 carbon atoms optionally substituted with one or more straight or branched chained alkyl or alkenyl having 1 to 6 carbon atoms, phenyl or naphthyl.The compounds of formula (I) are prepared according to the invention by(a) reacting esters of formula (II) ##STR2## wherein X stands for chlorine or bromine andR.sup.2 has the same meanings as defined above with a phenol alkali metal salt and(b) if desired converting the diphenyl ethers so obtained to a specific compound of formula (I), m-phenoxybenzyl alcohol by the hydrolysis of the ester group.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）化合物的方法，其中R1代表氢或基团COR2，其中R2代表任选被苯基取代的具有1至8个碳原子的直链或支链链烷基， 萘基，四氢萘基或间苯氧基 - 苄基，具有3-6个碳原子的环烷基，任意被一个或多个直链或支链的具有1-6个碳原子的直链或支链烷基或烯基取代，苯基或萘基。 式（I）化合物根据本发明通过以下方法制备：（a）使式（Ⅱ）的酯与苯酚碱金属盐反应，其中X代表氯或溴，R 2具有与上述定义相同的含义， （b）如果需要，通过水解酯基将所得二苯醚转化为特定的式（I）化合物，即间苯氧基苄醇。

公开(公告)号：US4465855A

公开(公告)日：1984-08-14

申请号：US368721

申请日：1982-04-15

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

IPC分类号： C07C37/055 ,  C07C41/32 ,  C07C43/215 ,  C07C43/295 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C51/377 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C53/134

CPC分类号： C07C309/73 ,  C07C309/66 ,  C07C37/055 ,  C07C41/16 ,  C07C41/32 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C51/377

摘要： Arylacetic acid derivatives of the formula ##STR1## with R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 specifically defined and which are useful as antirheumatic and antiinflammatory pharmaceuticals are prepared by catalytic hydrogenation of new compounds of the formula ##STR2## in which R and R.sup.10 are also specifically defined. The method of making the latter compound is also set forth.

摘要翻译： 具有R1，R2和R3的具有R1，R2和R3的芳基乙酸衍生物，其具体定义并且可用作抗风湿和抗炎药物，其通过催化氢化式（IMAGE）的新化合物，其中R和R 10也被具体定义。 还阐述了制备后一种化合物的方法。

公开(公告)号：US4304938A

公开(公告)日：1981-12-08

申请号：US106102

申请日：1979-12-21

申请人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Judit Cser nee Kun ,  Ida Szvoboda nee Kauzel ,  Gabor Kovacs ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky

发明人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Judit Cser nee Kun ,  Ida Szvoboda nee Kauzel ,  Gabor Kovacs ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky

IPC分类号： C07C43/295 ,  B01J23/00 ,  B01J27/00 ,  B01J31/00 ,  C07B61/00 ,  C07C29/14 ,  C07C41/00 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C43/263 ,  C07C45/00 ,  C07C47/575 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C251/48 ,  C07C253/00 ,  C07C255/37 ,  C07C255/53 ,  C07C301/00 ,  C07C303/32 ,  C07C309/24 ,  C07D317/14 ,  C07D317/16 ,  C07D317/22 ,  C07C131/00

CPC分类号： C07D317/22 ,  C07C255/00 ,  C07C309/00 ,  C07C41/26 ,  C07D317/16

摘要： 3-Phenoxybenzene derivatives are prepared by a method which comprises the steps of(a) chlorinating benzaldehyde with chlorine gas in the presence of a hydrocarbon and a Lewis acid catalyst to obtain 3-chlorobenzaldehyde; (b) reacting the 3-chlorobenzaldehyde with ethylene glycol to obtain 2-(3-chlorophenyl)-1,3-dioxolane; (c) etherifying said dioxolane with an alkali phenolate to yield the intermediate 2-(3-phenoxyphenyl)-1,3-dioxolane and converting this intermediate to the corresponding aldehyde, cyanohydrin, sulfonic acid salt or oxime derivative.

摘要翻译： 3-苯氧苯衍生物通过包括以下步骤的方法制备：（a）在烃和路易斯酸催化剂的存在下用氯气氯化苯甲醛，得到3-氯苯甲醛; （b）使3-氯苯甲醛与乙二醇反应得到2-（3-氯苯基）-1,3-二氧戊环; （c）用碱性酚盐醚化所述二氧戊环，得到中间体2-（3-苯氧基苯基）-1,3-二氧戊环，并将该中间体转化成相应的醛，氰醇，磺酸盐或肟衍生物。

公开(公告)号：US5534644A

公开(公告)日：1996-07-09

申请号：US464308

申请日：1995-06-05

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gergely Heja ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ferenc Sperber ,  Csaba Huszar ,  Gyorgy Mihalovics ,  Attila Nemeth ,  Mihaly Su ,  Karol Gyure ,  Istvan Bone ,  Ferenc Morasz ,  Laszlo Ledniczky ,  Erzsebet Szabo nee Kardos ,  Peter Gy ri ,  Erzsebet Szalay ,  Karoly Ban ,  Iidiko Buttkai ,  Arpad K vari ,  Sandor Garaczy

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gergely Heja ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ferenc Sperber ,  Csaba Huszar ,  Gyorgy Mihalovics ,  Attila Nemeth ,  Mihaly Su ,  Karol Gyure ,  Istvan Bone ,  Ferenc Morasz ,  Laszlo Ledniczky ,  Erzsebet Szabo nee Kardos ,  Peter Gy ri ,  Erzsebet Szalay ,  Karoly Ban ,  Iidiko Buttkai ,  Arpad K vari ,  Sandor Garaczy

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/00 ,  C07C331/02 ,  C07C331/04 ,  C07D277/22 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34

CPC分类号： C07D277/22 ,  C07C331/04 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of compounds of general formula (I), wherein R stands for a straight chained C.sub.1-5 alkyl group substituted by a chlorine atom in the 2-position, and acid addition salts thereof, characterized by reacting a 3,5-dichloro-2-alkanone of general formula (V), wherein R is a defined above, with an inorganic thiocyamate, and a) converting the 3-thiocyanato-5-chloro-2-alkanone of general formula (IV), thus obtained, wherein R is as defined above, into 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (II), wherein R is as defined above, by gaseous hydrochloric acid in an organic solvent, hydrogenating the said compound in the presence of a metal catalyst in an organic solvent, or b) reacting said compound of general formula (IV) with an aqueous mineral acid and treating the 2-hydroxy-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (III), thus obtained with a halogenating agent, and hydrogenating the 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (II) thus obtained, wherein R is as defined above, in an organic solvent in presence of a metal catalyst, and optionally converting the 4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (I), wherein R is as defined above, thus obtained or a hydrochloride salt thereof, in a manner known per into another acid addition salt or setting free a compound of general formula (I), wherein R is a defined above, from its acid addition salt.

摘要翻译： 本发明涉及制备通式（I）化合物的方法，其中R代表2-位被氯原子取代的直链C 1-5烷基及其酸加成盐，其特征在于使 通式（Ⅴ）的3,5-二氯-2-烷酮（其中R为上述定义）与无机硫氰酸酯反应，和a）将通式（IV）的3-氰硫基-5-氯-2-烷酮 ），其中R如上所定义，通过气态盐酸在通式（II）的2-氯-4-甲基-5-（2-氯烷基） - 噻唑中，其中R如上所定义， 有机溶剂，在金属催化剂存在下，在有机溶剂中氢化所述化合物，或b）使所述通式（Ⅳ）化合物与无机酸水溶液反应，并处理2-羟基-4-甲基-5-（ 2-氯烷基） - 噻唑，由卤化剂得到，并氢化2-氯-4-甲基 在金属催化剂的存在下，在有机溶剂中，如此获得的通式（II）的5-（5-氯-2-（2-氯烷基） - 噻唑），其中R如上定义，并且任选地将4-甲基-5- - 氯代烷基） - 噻唑，其中R如上所定义，如此获得，或其盐酸盐，以与另一种酸加成盐相同的方式或不含通式（I）的化合物，其中 R是上述定义的酸加成盐。

公开(公告)号：US4940716A

公开(公告)日：1990-07-10

申请号：US295920

申请日：1988-12-29

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szyoboda nee Kanzel ,  Laszlo Harsing ,  Gyorgy Simon ,  Vera Gergely ,  Peter Kormoczi ,  Katalin Marmarosi nee Keliner ,  Sandor Virag

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szyoboda nee Kanzel ,  Laszlo Harsing ,  Gyorgy Simon ,  Vera Gergely ,  Peter Kormoczi ,  Katalin Marmarosi nee Keliner ,  Sandor Virag

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P7/10 ,  A61P9/02 ,  C07D217/08

CPC分类号： C07D217/08 ,  Y02P20/55

摘要： Diuretic and saluretic tetrahydro-isoquinoline derivatives of the Formula (I) ##STR1## wherein R stands for hydrogen or chlorine,R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen, methoxy or ethoxy, andR.sup.3 and R.sup.4 are hydrogen or methyl,and a process for the preparation thereof as well as pharmaceutical compositions containing as active ingredients isoquinoline derivatives of the Formula (I). The compounds of Formula I are prepared by reacting a 2-amino-tetrahydro-isoquinoline derivative of the Formula (II) ##STR2## with a carboxylic acid derivative of the Formula (III) ##STR3## wherein x stands for chlorine, --OH, --OCH.sub.2 CN, --OCH.sub.3, --OC.sub.2 H.sub.5, --OCOOCH.sub.3 or --OCOOC.sub.2 H.sub.5R.sup.5 and R.sup.6 stand for hydrogen or together from CHN(CH.sub.3).sub.2 and in case of the Formula (Ia) ##STR4## splitting off the protective group in alkaline medium.

摘要翻译： 式（I）的利尿和盐酸四氢异喹啉衍生物其中R代表氢或氯，R1和R2是氢，甲氧基或乙氧基，R3和R4是氢或甲基， 其制备方法以及含有作为活性成分的式（I）的异喹啉衍生物的药物组合物。 通式（II）的2-氨基 - 四氢 - 异喹啉衍生物与式（III）的羧酸衍生物（III）反应制备式I化合物，其中x表示 对于氯，-OH，-OCH 2 CN，-OCH 3，-OC 2 H 5，-OCOOCH 3或-OCOOC 2 H 5，R 5和R 6代表氢或一起来自CHN（CH 3）2，在式（Ia）的情况下， 在碱性介质中脱落保护基。