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    Derivatives of 9-(2-hydroxyethoxymethyl) guanine
    1.
    发明授权
    Derivatives of 9-(2-hydroxyethoxymethyl) guanine 失效
    9-（2-羟基乙氧基甲基）鸟嘌呤的衍生物

    公开(公告)号：US4548819A

    公开(公告)日：1985-10-22

    申请号：US507712

    申请日：1983-06-23

    申请人： Erik D. A. De Clercq ,  Hubert J. H. E. Vander Haeghe ,  Roger H. C. Busson

    发明人： Erik D. A. De Clercq ,  Hubert J. H. E. Vander Haeghe ,  Roger H. C. Busson

    IPC分类号： C07D473/26 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P31/12 ,  C07D473/00 ,  C07D473/18 ,  C12P17/18

    CPC分类号： C07D473/00 ,  Y10S514/931

    摘要： Compounds of the general formula ##STR1## (wherein X represents an oxygen or sulphur atom, R.sup.1 represents a hydroxy or amino group, R.sup.2 represents a hydrogen atom or a group of formula --CH.sub.2 OR.sup.3.sub.a and R.sup.3 and R.sup.3.sub.a which may be the same or different, each represents an amino acid acyl radical) and physiologically acceptable salts thereof are useful for the treatment of viral infections and have been found to have a surprisingly high water-solubility which renders them of value in the formulation of aqueous pharmaceutical preparations. Processes for preparing the compounds are described.

    摘要翻译： 通式（I）的化合物（其中X表示氧或硫原子，R1表示羟基或氨基，R2表示氢原子或式-CH2OR3a基团，R3和R3a可以相同） 或不同的，各自表示氨基酸酰基）及其生理上可接受的盐可用于治疗病毒感染，并且已经发现具有惊人的高水溶性，这使得它们在水性药物制剂的制剂中具有价值。 描述了制备化合物的方法。

    6-substituted acyclopyrimidine nucleoside derivatives and antiviral agents containing the same as active ingredient thereof
    3.
    发明授权
    6-substituted acyclopyrimidine nucleoside derivatives and antiviral agents containing the same as active ingredient thereof 失效
    6-取代的环丙基嘧啶核苷衍生物和含有它的活性成分的抗病毒剂

    公开(公告)号：US5112835A

    公开(公告)日：1992-05-12

    申请号：US449930

    申请日：1989-11-21

    申请人： Tadashi Miyasaka ,  Hiromichi Tanaka ,  Erik D. A. De Clercq ,  Masanori Baba ,  Richard T. Walker ,  Masaru Ubasawa

    发明人： Tadashi Miyasaka ,  Hiromichi Tanaka ,  Erik D. A. De Clercq ,  Masanori Baba ,  Richard T. Walker ,  Masaru Ubasawa

    IPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/60

    CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/60

    摘要： 6-substitutted acyclopyrimidine nucleoside derivatives represented by the following general formula I: ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen or halogen atom or a group of alkyl, alkenyl, alkynyl, alkylcarbonyl, arylcarbonyl, arylcarbonylalkyl, arylthio or aralkyl; R.sup.2 represents a group of arylthio, alkylthio, cycloalkylthio, aryl sulfoxide, alkyl sulfoxide, cycloalkyl sulfoxide, alkenyl, alkynyl, aralkyl, arylcarbonyl, arylcarbonylalkyl or aryloxy; R.sup.3 represents a hydroxyalkyl group of which alkyl portion may contain an oxygen atom; X represents an oxygen or sulfur atom or amino group; Y represents an oxygen or sulfur atom; and A represents .dbd.N-- or --NH-- or pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for their preparation and antiviral agents containing them as active ingredients.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP89 / 00347 Sec。 371日期：一九八九年十一月二十一日 102（e）1989年11月21日PCT PCT 1989年3月31日PCT公布。 出版物WO89 / 09213 日期：1989年10月5日，由以下通式I表示的6-取代的阿卡吡啶核苷衍生物：其中R 1表示氢或卤原子或烷基，烯基，炔基，烷基羰基，芳基羰基，芳基羰基烷基，芳硫基或芳烷基 ; R2代表芳硫基，烷硫基，环烷硫基，芳基亚砜，烷基亚砜，环烷基亚砜，烯基，炔基，芳烷基，芳基羰基，芳基羰基烷基或芳氧基; R3表示烷基部分可含有氧原子的羟烷基; X表示氧或硫原子或氨基; Y表示氧或硫原子; 并且A表示= N-或-NH-或其药学上可接受的盐，其制备方法和含有它们作为活性成分的抗病毒剂。

    1,5-anhydrohexitol nucleoside analogues
    5.
    发明授权
    1,5-anhydrohexitol nucleoside analogues 失效
    1,5-脱水己糖核苷类似物

    公开(公告)号：US5607922A

    公开(公告)日：1997-03-04

    申请号：US170117

    申请日：1993-12-17

    申请人： Erik D. A. De Clercq ,  Piet A. M. Herdewijn ,  Arthur A. E. Van Aerschot

    发明人： Erik D. A. De Clercq ,  Piet A. M. Herdewijn ,  Arthur A. E. Van Aerschot

    IPC分类号： C07D473/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/70 ,  A61P31/12 ,  C07D405/04 ,  C07D473/00 ,  C07H19/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16

    CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D405/04 ,  C07H19/04

    摘要： 1,5-Anhydrohexitol nucleoside analogues represented by the general formula I: ##STR1## wherein the hexitol has the D-configuration and the carbon atom on which the base moiety and the X substituent stand both have the (S)-configuration and further wherein:B is a heterocyclic ring selected from the group consisting of pyrimidine and purine bases; andX is hydrogen, azido, F, Cl, Br, I, amino, --NHR.sup.2, --N(R.sup.2).sub.2, --OR.sup.2, --SR.sup.2, or CN; wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and are selected from the group consisting of hydrogen, substituted or unsubstituted C.sub.1 -C.sub.20 alkyl, substituted or unsubstituted C.sub.1 -C.sub.20 alkenyl, aroyl, C.sub.1 -C.sub.20 alkanoyl, and phosphoryl.These nucleoside analogues are useful as antiviral agents against herpes simplex virus, vaccina virus, or varicella zoster virus. The definition of the X group should include --N(R.sup.2).sub.2 instead of --N(N.sup.2).sub.2.

    摘要翻译： 由通式I表示的1,5-脱水己糖核苷类似物：其中己糖醇具有D-构型，其中基部部分和X取代基所在的碳原子具有（S）构型，并且进一步其中 ：B是选自嘧啶和嘌呤碱基的杂环; 并且X是氢，叠氮基，F，Cl，Br，I，氨基，-NHR 2，-N（R 2）2，-OR 2，-SR 2或CN; 其中R 1和R 2相同或不同，并且选自氢，取代或未取代的C 1 -C 20烷基，取代或未取代的C 1 -C 20烯基，芳酰基，C 1 -C 20烷酰基和磷酰基。 这些核苷类似物可用作针对单纯疱疹病毒，疫苗病毒或水痘带状疱疹病毒的抗病毒剂。 X组的定义应包括-N（R2）2而不是-N（N2）2。

    9-(2-phosphonylmethoxyethyl) guanine
    7.
    发明授权
    9-(2-phosphonylmethoxyethyl) guanine 失效
    9-（2-膦酰基甲氧基乙基）鸟嘌呤

    公开(公告)号：US5869467A

    公开(公告)日：1999-02-09

    申请号：US412398

    申请日：1995-03-28

    申请人： Antonin Holy ,  Ivan Rosenberg ,  Erik D. A. De Clercq

    发明人： Antonin Holy ,  Ivan Rosenberg ,  Erik D. A. De Clercq

    IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  A61P31/12 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6561

    CPC分类号： C07F9/65121 ,  C07F9/65616

    摘要： This invention relates to new nucleotide analogues and solves the technical problem of their use as biologically active compounds. The subject of this invention are N-(2-phosphonylmethoxyethyl) and N-(3-hydroxy-2-phosphonylmethoxypropyl) derivatives of pyrimidine and purine bases, easily accessible from heterocyolic bases and their N-(2-hydroxyethyl) or N-(2,3-dihydroxypropyl) derivatives. Some of the compounds, according to this invention, exhibit a marked antiviral activity or can be converted into such active compounds by chemical transformations.

    摘要翻译： 本发明涉及新的核苷酸类似物，并且解决了它们用作生物活性化合物的技术问题。 本发明的主题是嘧啶和嘌呤碱基的N-（2-膦酰基甲氧基乙基）和N-（3-羟基-2-膦酰基甲氧基丙基）衍生物，其可以从异源碱基及其N-（2-羟乙基）或N-（ 2,3-二羟丙基）衍生物。 根据本发明的一些化合物显示出明显的抗病毒活性，或者可以通过化学转化转化成这些活性化合物。

    N-phosphonylmethoxyalkyl derivatives of pyrimdine and purine bases and a therapeutical composition therefrom with antiviral activity
    10.
    发明授权
    N-phosphonylmethoxyalkyl derivatives of pyrimdine and purine bases and a therapeutical composition therefrom with antiviral activity 失效
    嘧啶和嘌呤碱的N-膦酰基甲氧基烷基衍生物及其具有抗病毒活性的治疗组合物

    公开(公告)号：US5641763A

    公开(公告)日：1997-06-24

    申请号：US320591

    申请日：1994-10-11

    申请人： Antonin Holy ,  Ivan Rosenberg ,  Erik D. A. De Clercq

    发明人： Antonin Holy ,  Ivan Rosenberg ,  Erik D. A. De Clercq

    IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  A61P31/12 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6561

    CPC分类号： C07F9/65121 ,  C07F9/65616

    摘要： This invention relates to new nucleotide analogues and solves the technical problem of their use as biologically active compounds. The subject of this invention are N-(2-phosphonylmethoxyethyl) and N-(3-hydroxy-2-phosphonylmethoxypropyl) derivatives of pyrimidine and purine bases, easily accessible from heterocyclic bases and their N-(2-hydroxyethyl) or N-(2,3-dihydroxypropyl) derivatives. Some of the compounds, according to this invention, exhibit a marked antiviral activity or can be converted into such active compounds by chemical transformations.

    摘要翻译： 本发明涉及新的核苷酸类似物，并且解决了它们用作生物活性化合物的技术问题。 本发明的主题是嘧啶和嘌呤碱基的N-（2-膦酰基甲氧基乙基）和N-（3-羟基-2-膦酰基甲氧基丙基）衍生物，其易于从杂环碱和N-（2-羟乙基）或N-（ 2,3-二羟丙基）衍生物。 根据本发明的一些化合物显示出明显的抗病毒活性，或者可以通过化学转化转化成这些活性化合物。