公开(公告)号：US5182285A

公开(公告)日：1993-01-26

申请号：US507087

申请日：1990-04-06

申请人： Evzen Kasafirek ,  Vaclav Plaisner ,  Libuse Korbova ,  Jirj Kohout ,  Jirina Cizkova ,  Ivan Krejci ,  Arnost Pospisil ,  Milan Pesak ,  Antonin Sturc ,  Jiri Krepelka ,  Antonin Dlabac ,  Jiri Vanzura

发明人： Evzen Kasafirek ,  Vaclav Plaisner ,  Libuse Korbova ,  Jirj Kohout ,  Jirina Cizkova ,  Ivan Krejci ,  Arnost Pospisil ,  Milan Pesak ,  Antonin Sturc ,  Jiri Krepelka ,  Antonin Dlabac ,  Jiri Vanzura

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K38/04

CPC分类号： A61K38/04 ,  A61K31/505

摘要： A cell-protective composition for preventing or treating of a peptic ulcer due to topical endogenous lesion of gastric or duodenal mucous membrane comprises as a physiologically active component the cyclo-(1-alanyl-amino-1-cyclopentanecarbonyl)cyclodipeptide. The subject composition is designated for administration by oral or parenteral route. It is substantially non-toxic and well tolerated, and acts beneficially, even at low dosage level.

摘要翻译： 用于预防或治疗由于胃或十二指肠粘膜的局部内源性损伤引起的消化性溃疡的细胞保护组合物包含环 - （1-丙氨酰 - 氨基-1-环戊烷羰基）环肽的生理活性成分。 主题组合物被指定为通过口服或肠胃外途径施用。 它基本上无毒且耐受性良好，即使在低剂量水平下也是有益的。

公开(公告)号：US4898930A

公开(公告)日：1990-02-06

申请号：US62300

申请日：1987-06-12

申请人： Evzen Kasafirek ,  Miroslav Rybak ,  Ivan Krejci ,  Antonin Sturc ,  Alena Roubalova ,  Jiri Vanzura ,  Evzen Krepela ,  Michal Bartik

发明人： Evzen Kasafirek ,  Miroslav Rybak ,  Ivan Krejci ,  Antonin Sturc ,  Alena Roubalova ,  Jiri Vanzura ,  Evzen Krepela ,  Michal Bartik

IPC分类号： C07K5/08 ,  A61K38/00 ,  C07D241/08 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07K5/068 ,  C07K5/083 ,  C07K5/087 ,  C07K5/09 ,  C07K5/10 ,  C07K5/103 ,  C07K5/107 ,  C07K5/11 ,  C07K7/06 ,  C12P21/02

CPC分类号： C07K5/06086 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  A61K38/00

摘要： Peptide ester and amide derivatives of the general formula I: ##STR1## in which X is H or an acyl, A and B are structurally defined amino acid residues, n is an integer of from 1 to 3, R.sup.1 is H or a lower alkyl and either R.sup.2 or C is a defined optionally modified amino acid residue and the other is a lower alkoxyl, an amino group or a direct chemical bond, are converted under physiologic conditions, by enzymic hydrolysis in pathologically altered tissues and subsequent spontaneous cyclization, into pharmacodynamically active spirocyclic peptide derivatives of the general formula III: ##STR2## in which R.sup.3 and R.sup.4 are H atoms, optionally substituted alkyl groups or jointly an aliphatic chain forming preferably a 2,5- piperazinedione ring, and hence can act as pro-farmaca (drug precursors) of prolonged biological effect.

摘要翻译： 通式I的肽酯和酰胺衍生物：其中X为H或酰基，A和B为结构定义的氨基酸残基，n为1至3的整数，R 1为H或低级烷基 并且R2或C是限定的任选修饰的氨基酸残基，另一个是低级烷氧基，氨基或直接化学键，在生理条件下通过酶水解在病理改变的组织中并随后自发环化转化为药效学 通式III的活性螺环肽衍生物：其中R 3和R 4是H原子，任选取代的烷基或共同形成优选2,5-哌嗪二酮环的脂族链，因此可以作为亲农 药物前体）具有延长的生物学效应。