公开(公告)号：US08431684B2

公开(公告)日：2013-04-30

申请号：US13321501

申请日：2010-05-11

申请人： Fabrizio Bonaccorsi ,  Valentina Fedi ,  Danilo Giannotti

发明人： Fabrizio Bonaccorsi ,  Valentina Fedi ,  Danilo Giannotti

IPC分类号： A61K38/06

CPC分类号： C07D409/12

摘要： This invention relates to a novel process for synthesizing the product ibodutant shown in the figure below, consisting of a small number of high-yield steps involving reagents and solvents with low environmental impact, characterized by the coupling of two portions, compounds (3) and (4), one of which (3) is synthesized by coupling of 6-methyl-2-benzo[b]thiophenecarboxylic acid (1) with 1-amino-alpha-alpha-cyclopentan carboxylic acid and subsequent cyclization with oxazolone, while the other, compound (4), is obtained from suitable highly selective functionalizations of 4-aminomethylpiperidine (2).

摘要翻译： 本发明涉及一种合成下图所示产品的新颖方法，该方法由少量高产率步骤组成，包括试剂和低环境影响的溶剂，其特征在于两部分的化合物（3）和 （4），其中一个（3）通过6-甲基-2-苯并[b]噻吩甲酸（1）与1-氨基-α-α-环戊烷羧酸的偶合合成，随后与恶唑酮环化，而 其他化合物（4）由4-氨基甲基哌啶（2）的合适的高度选择性官能化得到。

公开(公告)号：US20120065370A1

公开(公告)日：2012-03-15

申请号：US13321501

申请日：2010-05-11

申请人： Fabrizio Bonaccorsi ,  Valentina Fedi

发明人： Fabrizio Bonaccorsi ,  Valentina Fedi

IPC分类号： C07K5/097

CPC分类号： C07D409/12

摘要： This invention relates to a novel process for synthesising the product ibodutant shown in the figure below, consisting of a small number of high-yield steps involving reagents and solvents with low environmental impact, characterised by the coupling of two portions, compounds (3) and (4), one of which (3) is synthesised by coupling of 6-methyl-2-benzo[b]thiophenecarboxylic acid (1) with 1-amino-alpha-alpha-cyclopentan carboxylic acid and subsequent cyclization with oxazolone, while the other, compound (4), is obtained from suitable highly selective functionalisations of 4-aminomethylpiperidine (2)

摘要翻译： 本发明涉及一种合成下图所示产品的新型方法，该方法由少量高产率步骤组成，包括试剂和低环境影响的溶剂，其特征在于两部分化合物（3）和 （4），其中一个（3）通过6-甲基-2-苯并[b]噻吩甲酸（1）与1-氨基-α-α-环戊烷羧酸的偶合合成，随后与恶唑酮环化，而 其他化合物（4）由4-氨基甲基哌啶（2）的合适的高选择性官能团获得，

公开(公告)号：US07273856B2

公开(公告)日：2007-09-25

申请号：US10494077

申请日：2002-10-28

申请人： Alessandro Sisto ,  Valerio Caciagli ,  Maria Altamura ,  Alessandro Giolitti ,  Valentina Fedi ,  Antonio Guidi ,  Danilo Giannotti ,  Nicholas Harmat ,  Rossano Nannicini ,  Franco Pasqui ,  Carlo Alberto Maggi

发明人： Alessandro Sisto ,  Valerio Caciagli ,  Maria Altamura ,  Alessandro Giolitti ,  Valentina Fedi ,  Antonio Guidi ,  Danilo Giannotti ,  Nicholas Harmat ,  Rossano Nannicini ,  Franco Pasqui ,  Carlo Alberto Maggi

IPC分类号： A61K31/455 ,  A61K31/535 ,  C07D265/30 ,  C07D211/82 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D409/12 ,  A61K38/00 ,  C07D333/70 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06078

摘要： Described herein are compounds of formula (I) useful as antagonists of tachykinins in general, and in particular of neurokinin A; and the pharmaceutical formulations comprising the compounds of formula (I)

摘要翻译： 本文描述的是通式（I）的化合物，其通常用作速激肽拮抗剂，特别是神经激肽A; 和包含式（I）化合物的药物制剂，