公开(公告)号：US08772285B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US13660045

申请日：2012-10-25

申请人： Florencio Zaragoza Dorwald ,  Inge Thoger Christensen

发明人： Florencio Zaragoza Dorwald ,  Rolf Hohlweg ,  Inge Thoger Christensen ,  Jane Marie Lundbeck ,  Knud Erik Andersen

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  C07D417/00 ,  C07D413/00 ,  C07D419/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： Certain novel benzothiazoles and benzoxazoles, e.g., 2-(piperazin-1-yl)benzothiazoles and 2-(piperazin-1-yl)benzoxazoles, optionally substituted in the 3 and/or 4 positions of the piperazine rings, having histamine H3 antagonistic activity can be used in pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 某些新的苯并噻唑和苯并恶唑，例如2-（哌嗪-1-基）苯并噻唑和2-（哌嗪-1-基）苯并恶唑，任选在哌嗪环的3和/或4位被取代，具有组胺H3拮抗活性 可用于药物组合物。

公开(公告)号：US20130079340A1

公开(公告)日：2013-03-28

申请号：US13660045

申请日：2012-10-25

申请人： Florencio Zaragoza Dorwald ,  Rolf Hohlweg ,  Inge Thoger Christensen ,  Jane Marie Lundbeck ,  Knud Erik Andersen

发明人： Florencio Zaragoza Dorwald ,  Rolf Hohlweg ,  Inge Thoger Christensen ,  Jane Marie Lundbeck ,  Knud Erik Andersen

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： Certain novel benzothiazoles and benzoxazoles, e.g., 2-(piperazin-1-yl)benzothiazoles and 2-(piperazin-1-yl)benzoxazoles, optionally substituted in the 3 and/or 4 positions of the piperazine rings, having histamine H3 antagonistic activity can be used in pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 某些新的苯并噻唑和苯并恶唑，例如2-（哌嗪-1-基）苯并噻唑和2-（哌嗪-1-基）苯并恶唑，任选在哌嗪环的3和/或4位被取代，具有组胺H3拮抗活性 可用于药物组合物。

公开(公告)号：US08394842B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US12294756

申请日：2007-03-22

申请人： Florencio Zaragoza Dorwald ,  Rolf Hohlweg ,  Inge Thoger Christensen ,  Jane Marie Lundbeck ,  Knud Erik Andersen

发明人： Florencio Zaragoza Dorwald ,  Rolf Hohlweg ,  Inge Thoger Christensen ,  Jane Marie Lundbeck ,  Knud Erik Andersen

IPC分类号： A01N43/78 ,  A61K31/425 ,  C07D277/82

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： Certain novel benzothiazoles and benzoxazoles, e.g., 2-(piperazin-1-yl)benzothiazoles and 2-(piperazin-1-yl)benzoxazoles, optionally substituted in the 3 and/or 4 positions of the piperazine rings,! of the general formula (1): having histamine H3 antagonistic activity can be used in pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 某些新的苯并噻唑和苯并恶唑，例如2-（哌嗪-1-基）苯并噻唑和2-（哌嗪-1-基）苯并恶唑，任选在哌嗪环的3位和/或4位取代， 具有组胺H3拮抗活性的通式（1）的化合物可用于药物组合物中。

公开(公告)号：US20100298316A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12294756

申请日：2007-03-22

申请人： Florencio Zaragoza Dorwald ,  Rolf Hohlweg ,  Inge Thoger Christensen ,  Jane Marie Lundbeck ,  Erik Knud Andersen

发明人： Florencio Zaragoza Dorwald ,  Rolf Hohlweg ,  Inge Thoger Christensen ,  Jane Marie Lundbeck ,  Erik Knud Andersen

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P5/00 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： Certain novel benzothiazoles and benzoxazoles, e.g., 2-(piperazin-1-yl)benzothiazoles and 2-(piperazin-1-yl)benzoxazoles, optionally substituted in the 3 and/or 4 positions of the piperazine rings,! of the general formula (1): having histamine H3 antagonistic activity can be used in pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 某些新的苯并噻唑和苯并恶唑，例如2-（哌嗪-1-基）苯并噻唑和2-（哌嗪-1-基）苯并恶唑，任选在哌嗪环的3位和/或4位取代， 具有组胺H3拮抗活性的通式（1）的化合物可用于药物组合物中。

公开(公告)号：US20090264435A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12367952

申请日：2009-02-09

申请人： Rolf Hohlweg ,  Florencio Zaragoza Dorwald ,  Henrik Stephensen ,  Ingrid Pettersson ,  Bernd Peschke

发明人： Rolf Hohlweg ,  Florencio Zaragoza Dorwald ,  Henrik Stephensen ,  Ingrid Pettersson ,  Bernd Peschke

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D241/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D237/20 ,  C07D241/26 ,  C07D241/44 ,  C07D295/03 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Novel aryl- and heteroarylpiperazines, use of these compounds as pharmaceutical compositions, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and a method of treatment employing these compounds and compositions. The compounds show a high and selective binding affinity to the histamine H3 receptor indicating histamine H3 receptor antagonistic, inverse agonistic or agonistic activity. As a result, the compounds are useful for the treatment of diseases and disorders related to the histamine H3 receptor.

摘要翻译： 新的芳基和杂芳基哌嗪，这些化合物用作药物组合物，包含该化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物的治疗方法。 化合物对组胺H3受体表现出高且选择性的结合亲和力，表明组胺H3受体拮抗，反向激动或激动活性。 结果，这些化合物可用于治疗与组胺H3受体相关的疾病和病症。

公开(公告)号：US06673829B2

公开(公告)日：2004-01-06

申请号：US10242968

申请日：2002-09-12

申请人： Florencio Zaragoza Dorwald ,  Rolf Hohlweg

发明人： Florencio Zaragoza Dorwald ,  Rolf Hohlweg

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  C07D207/14 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： Novel aminoazetidine, -pyrrolidine, and -piperidine derivatives, use of these compounds as pharmaceutical compositions, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and a method of treatment employing these compounds and compositions. The compounds show a high and selective binding affinity to the histamine H3 receptor indicating histamine H3 receptor antagonistic, inverse agonistic or agonistic activity. As a result, the compounds are useful for the treatment of diseases and disorders related to the histamine H3 receptor.

摘要翻译： 新型氨基氮杂环丁烷，吡咯烷和哌啶衍生物，这些化合物用作药物组合物，包含该化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物的治疗方法。 化合物对组胺H3受体表现出高且选择性的结合亲和力，表明组胺H3受体拮抗，反向激动或激动活性。 结果，这些化合物可用于治疗与组胺H3受体相关的疾病和病症。