公开(公告)号：US07157099B2

公开(公告)日：2007-01-02

申请号：US10258616

申请日：2001-05-23

申请人： Francesco Autuori ,  Carlo Bianchini ,  Giuseppe Bottoni ,  Flavio Leoni ,  Paolo Mascagni ,  Valmen Monzani ,  Oreste Piccolo

发明人： Francesco Autuori ,  Carlo Bianchini ,  Giuseppe Bottoni ,  Flavio Leoni ,  Paolo Mascagni ,  Valmen Monzani ,  Oreste Piccolo

IPC分类号： A61K9/127

CPC分类号： A61K9/1075

摘要： Stable, biologically compatible pharmaceutical compositions in the form of water-in-oil microemulsions (w/o), for the sustained release by parenteral administration of active ingredients which are hydrophilic or are made hydrophilic by suitable derivatization, a process for the preparation of said microemulsions and the use thereof.

摘要翻译： 以油包水微乳液（w / o）形式的稳定的，生物相容的药物组合物，用于通过肠胃外给予亲水性或通过合适的衍生化使其亲水化的活性成分的持续释放，制备所述 微乳液及其用途。

公开(公告)号：US5905090A

公开(公告)日：1999-05-18

申请号：US67982

申请日：1998-04-29

申请人： Giorgio Bertolini ,  Mauro Biffi ,  Flavio Leoni ,  Maria Letizia Marchetti ,  Jacques Mizrahi ,  Flavio Somenzi ,  Paolo Mascagni

发明人： Giorgio Bertolini ,  Mauro Biffi ,  Flavio Leoni ,  Maria Letizia Marchetti ,  Jacques Mizrahi ,  Flavio Somenzi ,  Paolo Mascagni

IPC分类号： C07C235/64 ,  C07C235/82 ,  C07D307/68 ,  A61K31/275 ,  C07C255/51

CPC分类号： C07C235/82 ,  C07C235/64 ,  C07D307/68 ,  C07C2101/08

摘要： Analogues of the active metabolite of leflunomide, and to the use thereof as immunosuppressive and/or antinflammatory agents.

摘要翻译： 来氟米特的活性代谢物的类似物，以及作为免疫抑制剂和/或抗炎剂的用途。

公开(公告)号：US08227515B2

公开(公告)日：2012-07-24

申请号：US10542244

申请日：2003-12-10

申请人： Flavio Leoni ,  Paolo Mascagni

发明人： Flavio Leoni ,  Paolo Mascagni

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/16 ,  A61K31/325 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/165

摘要： Method of treating a tumor in a patient in need thereof by administering to the patient an effective amount of 4-[6-(diethylaminomethyl)naphth-2-ylmethyloxycarbamoyl]benzohydrozamic acid.

摘要翻译： 通过向患者施用有效量的4- [6-（二乙基氨基甲基）萘-2-基甲氧基氨基甲酰基]苯甲酰胺酸来治疗有需要的患者的肿瘤的方法。

公开(公告)号：US20060063800A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US10542244

申请日：2003-12-10

申请人： Flavio Leoni ,  Paolo Mascagni

发明人： Flavio Leoni ,  Paolo Mascagni

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/17 ,  A61K31/325 ,  A61K31/19

CPC分类号： A61K31/165

摘要： The present invention relates to the use of hydroxamic acid derivatives containing an amidobenzoic moiety for the preparation of anti-tumour medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及含有脒基苯甲酸部分的异羟肟酸衍生物用于制备抗肿瘤药物的用途。

公开(公告)号：US6057295A

公开(公告)日：2000-05-02

申请号：US624405

申请日：1996-06-11

申请人： Patrizia Caretto ,  Flavio Leoni ,  Fabrizio Marcucci ,  Gianni Gromo ,  Paolo Mascagni ,  Massimo Pinori ,  Silvana Cappelletti

发明人： Patrizia Caretto ,  Flavio Leoni ,  Fabrizio Marcucci ,  Gianni Gromo ,  Paolo Mascagni ,  Massimo Pinori ,  Silvana Cappelletti

IPC分类号： A61K38/16 ,  A61K38/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07K5/083 ,  C07K5/09 ,  C07K5/103 ,  C07K14/47

CPC分类号： C07K14/4737 ,  A61K38/00

摘要： Oligopeptides derived from fragments of C-reactive proteins and their use as immunomodulating agents in the therapy of cardiovascular and inflammatory diseases.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 01574 Sec。 371日期：1996年6月11日 102（e）日期1996年6月11日PCT 1994年5月16日PCT PCT。 公开号WO95 / 10531 日期1995年04月20日衍生自C反应蛋白片段的寡肽及其作为免疫调节剂用于治疗心血管和炎症疾病的用途。

公开(公告)号：US06342481B1

公开(公告)日：2002-01-29

申请号：US09439164

申请日：1999-11-12

申请人： Flavio Leoni ,  Silvio Agozzino ,  Paolo Mascagni

发明人： Flavio Leoni ,  Silvio Agozzino ,  Paolo Mascagni

IPC分类号： A61K3800

CPC分类号： C07K14/4737 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to oligopeptide derived from fragments of the C-reactive protein (CRP), and to their use in the therapy of cardiovascular and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及衍生自C-反应蛋白（CRP）片段的寡肽，以及它们在治疗心血管和炎性疾病中的用途。

公开(公告)号：US6034096A

公开(公告)日：2000-03-07

申请号：US180606

申请日：1998-11-12

申请人： Giorgio Bertolini ,  Mauro Biffi ,  Flavio Leoni ,  Jacques Mizrahi ,  Gianfranco Pavich ,  Paolo Mascagni

发明人： Giorgio Bertolini ,  Mauro Biffi ,  Flavio Leoni ,  Jacques Mizrahi ,  Gianfranco Pavich ,  Paolo Mascagni

IPC分类号： C07D217/02 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  C07C243/24 ,  C07C243/38 ,  C07C259/06 ,  C07C259/08 ,  C07C259/10 ,  C07C275/42 ,  C07D217/04 ,  C07D217/16 ,  C07D217/24 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07C259/10 ,  C07C275/42 ,  C07D217/16 ,  C07C2102/10 ,  C07C2103/18 ,  C07C2103/74

摘要： The present invention provides medicinal compounds that are characterized by a cyclic moiety (A) linked through a carboxamido group (more specifically, a carbamate group or a urea group) to another cyclic moiety (B) which is in turn linked to another, N-substituted carboxamido group. These compounds can be used an anti-inflammatory and immunosuppressive agents, as demonstrated by their inhibition of the production of IL-1.beta. in vitro and TNF.alpha. in vivo.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 02407 Sec。 371日期：1998年11月12日 102（e）1998年11月12日日期PCT提交1997年5月12日PCT公布。 公开号WO97 / 43251 日期：1997年11月20日本发明提供的药用化合物的特征在于通过羧酰胺基（更具体地，氨基甲酸酯基或脲基）与另一个环状部分（B）连接的环状部分（A） 到另一个N-取代的甲酰氨基。 这些化合物可以用于抗炎和免疫抑制剂，如通过体外抑制IL-1β和体内TNFα所证实的。

公开(公告)号：US6130210A

公开(公告)日：2000-10-10

申请号：US50996

申请日：1998-03-31

申请人： Patrizia Caretto ,  Teresa Sciumbata ,  Flavio Leoni ,  Gianni Gromo

发明人： Patrizia Caretto ,  Teresa Sciumbata ,  Flavio Leoni ,  Gianni Gromo

IPC分类号： C08B37/10 ,  A61K31/715 ,  A61K31/727 ,  A61P35/00 ,  C08B37/00 ,  A61K31/725

CPC分类号： A61K31/715 ,  A61K31/727 ,  C08B37/0075 ,  C08B37/0078

摘要： Heparin derivatives are disclosed that may be used to inhibit formation of metastases. One series of heparin derivatives of the invention are N-acylated with monocarboxylic acids or dicarboxylic acids and have molecular weights from about 1000 Daltons to about 30,000 Daltons. Another series of heparin derivatives of the invention have average molecular weights ranging from about 1000 to 3000 daltons, and are optionally N-acylated with residues from aliphatic monocarboxylic or dicarboxylic acids.

摘要翻译： 公开了可用于抑制转移形成的肝素衍生物。 本发明的一系列肝素衍生物用单羧酸或二羧酸进行N-酰化，分子量约为1000道尔顿至约30,000道尔顿。 本发明的另一系列肝素衍生物具有约1000至3000道尔顿的平均分子量，并且任选地与脂肪族单羧酸或二羧酸的残基N-酰化。

公开(公告)号：US5521159A

公开(公告)日：1996-05-28

申请号：US307580

申请日：1994-09-27

申请人： Antonio S. Verdini ,  Massimo Pinori ,  Silvana Cappelletti ,  Laura Gazerro ,  Flavio Leoni

发明人： Antonio S. Verdini ,  Massimo Pinori ,  Silvana Cappelletti ,  Laura Gazerro ,  Flavio Leoni

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P9/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/033 ,  A61K38/07

CPC分类号： C07K5/0212

摘要： Retro-inverted tetrapeptides of formula I ##STR1## wherein R is a hydrogen atom or the side-chain of threonine; R.sub.1 is the side-chain of arginine, leucine or glutamine; and R.sub.2 is a hydrogen atom or a metabolically perishable acyl group; with the proviso that when R.sub.1 is the side-chain of arginine, R cannot be the side-chain of threonine; diastereo-isomeric forms and pharmacologically acceptable salts, esters and amides thereof. These compounds are useful as immuno-stimulating agents.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 00825 Sec。 371日期：1994年9月27日 102（e）日期1994年9月27日PCT提交1993年4月2日PCT公布。 出版物WO93 / 21208 日期：1993年10月28日。式I的四取代四肽，即苏氨酸的侧链; R1是精氨酸，亮氨酸或谷氨酰胺的侧链; R2是氢原子或代谢易腐的酰基; 条件是当R1是精氨酸的侧链时，R不能是苏氨酸的侧链; 非对映异构体形式及其药理学上可接受的盐，酯和酰胺。 这些化合物可用作免疫刺激剂。

公开(公告)号：US5763421A

公开(公告)日：1998-06-09

申请号：US591575

申请日：1996-03-05

申请人： Patrizia Caretto ,  Teresa Sciumbata ,  Flavio Leoni ,  Gianni Gromo

发明人： Patrizia Caretto ,  Teresa Sciumbata ,  Flavio Leoni ,  Gianni Gromo

IPC分类号： C08B37/10 ,  A61K31/715 ,  A61K31/727 ,  A61P35/00 ,  C08B37/00 ,  A61K31/725

CPC分类号： A61K31/715 ,  A61K31/727 ,  C08B37/0075 ,  C08B37/0078

摘要： Heparin derivatives are disclosed which may be used to inhibit formation of metastases. The heparin derivatives of the invention are N-acylated with mono- or dicarboxylic acids, have a molecular weight from about 1,000 to about 30,000 Daltons, and have at least one unit of an open D- or L-iduronic acid.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 02133 Sec。 371日期：1996年3月5日 102（e）1996年3月5日PCT 1994年6月30日PCT公布。 公开号WO95 / 02613 1995年1月26日公开了可用于抑制转移形成的肝素衍生物。 本发明的肝素衍生物与单羧酸或二羧酸进行N-酰化，分子量为约1,000至约30,000道尔顿，并具有至少一个开放的D-或L-艾杜糖醛酸单位。