公开(公告)号：US5905090A

公开(公告)日：1999-05-18

申请号：US67982

申请日：1998-04-29

申请人： Giorgio Bertolini ,  Mauro Biffi ,  Flavio Leoni ,  Maria Letizia Marchetti ,  Jacques Mizrahi ,  Flavio Somenzi ,  Paolo Mascagni

发明人： Giorgio Bertolini ,  Mauro Biffi ,  Flavio Leoni ,  Maria Letizia Marchetti ,  Jacques Mizrahi ,  Flavio Somenzi ,  Paolo Mascagni

IPC分类号： C07C235/64 ,  C07C235/82 ,  C07D307/68 ,  A61K31/275 ,  C07C255/51

CPC分类号： C07C235/82 ,  C07C235/64 ,  C07D307/68 ,  C07C2101/08

摘要： Analogues of the active metabolite of leflunomide, and to the use thereof as immunosuppressive and/or antinflammatory agents.

摘要翻译： 来氟米特的活性代谢物的类似物，以及作为免疫抑制剂和/或抗炎剂的用途。

公开(公告)号：US6034096A

公开(公告)日：2000-03-07

申请号：US180606

申请日：1998-11-12

申请人： Giorgio Bertolini ,  Mauro Biffi ,  Flavio Leoni ,  Jacques Mizrahi ,  Gianfranco Pavich ,  Paolo Mascagni

发明人： Giorgio Bertolini ,  Mauro Biffi ,  Flavio Leoni ,  Jacques Mizrahi ,  Gianfranco Pavich ,  Paolo Mascagni

IPC分类号： C07D217/02 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  C07C243/24 ,  C07C243/38 ,  C07C259/06 ,  C07C259/08 ,  C07C259/10 ,  C07C275/42 ,  C07D217/04 ,  C07D217/16 ,  C07D217/24 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07C259/10 ,  C07C275/42 ,  C07D217/16 ,  C07C2102/10 ,  C07C2103/18 ,  C07C2103/74

摘要： The present invention provides medicinal compounds that are characterized by a cyclic moiety (A) linked through a carboxamido group (more specifically, a carbamate group or a urea group) to another cyclic moiety (B) which is in turn linked to another, N-substituted carboxamido group. These compounds can be used an anti-inflammatory and immunosuppressive agents, as demonstrated by their inhibition of the production of IL-1.beta. in vitro and TNF.alpha. in vivo.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 02407 Sec。 371日期：1998年11月12日 102（e）1998年11月12日日期PCT提交1997年5月12日PCT公布。 公开号WO97 / 43251 日期：1997年11月20日本发明提供的药用化合物的特征在于通过羧酰胺基（更具体地，氨基甲酸酯基或脲基）与另一个环状部分（B）连接的环状部分（A） 到另一个N-取代的甲酰氨基。 这些化合物可以用于抗炎和免疫抑制剂，如通过体外抑制IL-1β和体内TNFα所证实的。

公开(公告)号：US20050136465A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US11019829

申请日：2004-12-22

申请人： Roger Clerc ,  Guillemette Duchateau-Nguyen ,  Christophe Gardes ,  Jacques Mizrahi ,  Claes-Goran Ostenson

发明人： Roger Clerc ,  Guillemette Duchateau-Nguyen ,  Christophe Gardes ,  Jacques Mizrahi ,  Claes-Goran Ostenson

IPC分类号： G01N33/50 ,  A61K45/00 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  C12N15/09 ,  C12Q1/02 ,  C12Q1/25 ,  C12Q1/26 ,  C12Q1/32 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/48 ,  C12Q1/50 ,  C12Q1/527 ,  C12Q1/533 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/15 ,  G01N33/68

CPC分类号： G01N33/5005 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/5023 ,  G01N33/68 ,  G01N2500/00

摘要： The present invention relates to novel targets for identifying compounds that may be useful for the prevention and treatment of obesity.

摘要翻译： 本发明涉及用于鉴定可用于预防和治疗肥胖症的化合物的新靶标。

公开(公告)号：US20050158771A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US11019855

申请日：2004-12-22

申请人： Roger Clerc ,  Guillemette Duchateau-Nguyen ,  Christophe Gardes ,  Jacques Mizrahi ,  Claes-Goran Ostenson

发明人： Roger Clerc ,  Guillemette Duchateau-Nguyen ,  Christophe Gardes ,  Jacques Mizrahi ,  Claes-Goran Ostenson

IPC分类号： G01N33/50 ,  A61K38/00 ,  A61K45/00 ,  A61P3/04 ,  A61P7/00 ,  A61P43/00 ,  C07K14/47 ,  C12N15/09 ,  C12Q1/02 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/15 ,  C12N15/85

CPC分类号： C12Q1/6827 ,  C12Q1/6883

摘要： The present invention relates to novel gene and polypeptide targets identified in skeletal muscle for screening of compounds that may be useful for the prevention and treatment of obesity.

摘要翻译： 本发明涉及用于筛选可用于预防和治疗肥胖症的化合物的骨骼肌中鉴定的新基因和多肽靶标。

公开(公告)号：US06610685B2

公开(公告)日：2003-08-26

申请号：US10017978

申请日：2001-12-14

申请人： Jonathan Mark Bentley ,  Michael John Bickerdike ,  Paul Hebeisen ,  Guy Anthony Kennett ,  Sean Lightowler ,  Patrizio Mattei ,  Jacques Mizrahi ,  Timothy James Morley ,  Jean-Marc Plancher ,  Hans Richter ,  Stephan Roever ,  Sven Taylor ,  Steven Paul Vickers

发明人： Jonathan Mark Bentley ,  Michael John Bickerdike ,  Paul Hebeisen ,  Guy Anthony Kennett ,  Sean Lightowler ,  Patrizio Mattei ,  Jacques Mizrahi ,  Timothy James Morley ,  Jean-Marc Plancher ,  Hans Richter ,  Stephan Roever ,  Sven Taylor ,  Steven Paul Vickers

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention is a chemical compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate and ester thereof, wherein R1 to R4 and n are as defined in the specification. A compound of formula 1 is useful as a pharmaceutical composition for the treatment or prevention of disorders of the central nervous system, cardiovascular disorders, gastrointestinal disorders, diabetes, obesity and sleep apnoea.

摘要翻译： 本发明是式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物和酯，其中R1至R4和n如说明书中所定义。 式1的化合物可用作治疗或预防中枢神经系统疾病，心血管疾病，胃肠道疾病，糖尿病，肥胖症和睡眠呼吸暂停的药物组合物。

公开(公告)号：US07022707B2

公开(公告)日：2006-04-04

申请号：US10874662

申请日：2004-06-23

申请人： David Reginald Adams ,  Jonathan Mark Bentley ,  James Edward Paul Davidson ,  Claire Elizabeth Dawson ,  Ashley Roger George ,  Howard Langham Mansell ,  Patrizio Mattei ,  Jacques Mizrahi ,  Matthias Heinrich Nettekoven ,  Robert Mark Pratt ,  Stephan Roever ,  Jonathan Richard Anthony Roffey ,  Jean-Luc Specklin ,  Henri Stalder ,  Kerry Wilkinson

发明人： David Reginald Adams ,  Jonathan Mark Bentley ,  James Edward Paul Davidson ,  Claire Elizabeth Dawson ,  Ashley Roger George ,  Howard Langham Mansell ,  Patrizio Mattei ,  Jacques Mizrahi ,  Matthias Heinrich Nettekoven ,  Robert Mark Pratt ,  Stephan Roever ,  Jonathan Richard Anthony Roffey ,  Jean-Luc Specklin ,  Henri Stalder ,  Kerry Wilkinson

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D261/08 ,  C07D277/24 ,  C07D285/14 ,  C07D295/205 ,  C07D295/21 ,  C07D307/12 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D413/04

摘要： The present invention is a chemical compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salts, solvates and esters thereof, wherein R1 to R4, A1, A2 m and n are as described in the specification.

摘要翻译： 本发明是式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物和酯，其中R 1至R 4，A 1， / SUP>，A＆lt; 2＆gt; m和n如说明书中所述。

公开(公告)号：US5587390A

公开(公告)日：1996-12-24

申请号：US379468

申请日：1995-03-17

申请人： Aldo Salimbeni ,  Fabio Paleari ,  Jacques Mizrahi ,  Carlo Scolastico

发明人： Aldo Salimbeni ,  Fabio Paleari ,  Jacques Mizrahi ,  Carlo Scolastico

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  A61K31/44 ,  A61K31/415 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

摘要： Imidazole derivatives having A II antagonist activity, of Formula I, the processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing them and the use thereof as therapeutic agents. The described compounds having A II antagonist activity can be used in various cardiovascular disorders.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 02024 371日期1995年3月17日 102（e）日期1995年3月17日PCT提交1993年7月29日PCT公布。 出版物WO94 / 03449 日期：1994年2月17日具有式I的A II拮抗剂活性的咪唑衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其用作治疗剂。 所述具有A II拮抗剂活性的化合物可用于各种心血管疾病。

公开(公告)号：US5538987A

公开(公告)日：1996-07-23

申请号：US374696

申请日：1995-01-25

申请人： Aldo Salimbeni ,  Renato Canevotti ,  Jacques Mizrahi ,  Carlo Scolastico

发明人： Aldo Salimbeni ,  Renato Canevotti ,  Jacques Mizrahi ,  Carlo Scolastico

IPC分类号： C07D233/22 ,  C07D233/54 ,  C07D233/68 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  A61K31/44 ,  A61K31/415 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D233/22 ,  C07D233/68 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： Compounds of general formula (I) ##STR1## wherein E is O or S; R is C.sub.1 -C.sub.5 straight, branched or cyclic alkyl or C.sub.2 -C.sub.5 alkenyl; X can be H, F, Cl, Br, I, CF.sub.3 ; n is an integer 1 to 4; m is an integer 0 to 4; A and B are 5- or 6- membered aromatic carbocyclic rings optionally containing one or more heteroatoms selected from N, O, S and carrying the substituents R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3, respectively; R.sub.1 can be hydrogen, halogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxycarbonyl, a sulfonic group or a tetrazole group of formula ##STR2## wherein R.sub.4 can be hydrogen or C.sub.1 -C.sub.5 alkyl; R.sub.2 can be hydrogen or a COOR.sub.4 group (wherein R.sub.4 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.5 alkyl), CN, SO.sub.3 H, PO.sub.3 H or a tetrazole group R.sub.3 ; can be a hydrogen or a moiety of formula (II)B'(R'.sub.2,R'.sub.3) (II)wherein: B.sup.1, R.sup.1.sub.2 have the same meanings reported above for B and R.sub.2, R'.sub.3 is H; with the proviso that when A is phenyl, R.sub.1 is different from H, and the pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 01909 Sec。 371 1995年1月25日第 102（e）日期1995年1月25日PCT提交1993年7月20日PCT公布。 出版物WO94 / 02467 日期：1994年2月3日通式（I）的化合物其中E为O或S; R为C1-C5直链，支链或环状烷基或C2-C5烯基; X可以是H，F，Cl，Br，I，CF 3; n为整数1〜4; m为整数0〜4; A和B是任选含有一个或多个选自N，O，S的杂原子并分别携带取代基R 1，R 2和R 3的5-或6-元芳族碳环; R 1可以是氢，卤素，C 1 -C 4烷氧基羰基，磺酸基或式IMA IMA或其中R 4可以是氢或C 1 -C 5烷基的四唑基; R2可以是氢或COOR4基团（其中R4是氢或C1-C5烷基），CN，SO3H，PO3H或四唑基R3; 可以是氢或式（II）B'（R'2，R'3）（II）的部分，其中：B1，R12具有与上述B和R2相同的含义，R'3是H; 条件是当A是苯基时，R 1不同于H及其药学上可接受的盐。