公开(公告)号：US20100120802A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12688298

申请日：2010-01-15

申请人： Francesco MAKOVEC ,  Antonio Giordani ,  Roberto Artusi ,  Stefano Mandelli ,  Ilario Verpiliq ,  Simona Zanzola ,  Lucio Claudio Rovati

发明人： Francesco MAKOVEC ,  Antonio Giordani ,  Roberto Artusi ,  Stefano Mandelli ,  Ilario Verpiliq ,  Simona Zanzola ,  Lucio Claudio Rovati

IPC分类号： A61K31/428 ,  C07D277/62 ,  C07D209/18 ,  C07D215/38 ,  C07D417/04 ,  C07D235/18 ,  C07D263/57 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/517 ,  A61K31/423 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P19/10 ,  A61P19/02 ,  A61P25/04 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D215/06 ,  C07D209/08 ,  C07D217/04 ,  C07D235/08 ,  C07D235/18 ,  C07D239/74 ,  C07D263/57 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： Heterocyclic amidines with anti-inflammatory and analgesic activity that inhibit nitrogen oxide production, of formula (I): in which: G1 and G2 are hydrogen, halogen, hydroxyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 alkyl, and an amidino substituent of formula Q, provided that, for each compound of formula (I), only one of the two substituents G1 or G2 is an amidino substituent of formula Q: and in which the substituents W, Y and X are combined to form 9- or 10-membered bicyclic heteroaromatic derivatives containing up to 2 hetero atoms in the same ring; and Z is an aryl or heteroaryl group, a linear or branched C1-C6 alkyl or alkenyl chain, a C1-C4 alkyl-aryl group or a C1-C4 alkyl-heteroaryl group.

摘要翻译： 其中：G1和G2是氢，卤素，羟基，C1-C4烷氧基，C1-C4烷基和式（Ⅳ）的脒基取代基，其具有抑制氮氧化物生成的抗炎和止痛活性的杂环脒; Q，条件是对于每种式（I）化合物，两个取代基G1或G2中只有一个是式Q的脒基取代基，其中取代基W，Y和X被结合形成9-或10- 在同一环中含有至多2个杂原子的二元双环杂芳族衍生物; Z是芳基或杂芳基，直链或支链C 1 -C 6烷基或烯基链，C 1 -C 4烷基 - 芳基或C 1 -C 4烷基 - 杂芳基。

公开(公告)号：US20110257209A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US13169350

申请日：2011-06-27

申请人： Antonio GIORDANI ,  Stefano MANDELLI ,  Ilario VERPILIO ,  Simona ZANZOLA ,  Francesca TARCHINO ,  Gianfranco CASELLI ,  Tiziana Piepoli ,  Silvio MAZZARI ,  Francesco MAKOVEC ,  Lucio Claudio ROVATI

发明人： Antonio GIORDANI ,  Stefano MANDELLI ,  Ilario VERPILIO ,  Simona ZANZOLA ,  Francesca TARCHINO ,  Gianfranco CASELLI ,  Tiziana Piepoli ,  Silvio MAZZARI ,  Francesco MAKOVEC ,  Lucio Claudio ROVATI

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P25/00 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention is directed to novel 6-1H-imidazo-2-aryl and 2-heteroaryl quinazoline and quinoline of formula I, corresponding salts and solvates thereof, to a process for their preparation and to the use of this compounds and corresponding pharmaceutical composition for the treatment of pain and inflammatory related disorders. Compounds of the invention have been proven highly effective in the pharmacological treatment of both inflammatory and neuropathic pain, in addition to striking anti-inflammatory properties. Their effectiveness in interfering with COX-2 and inflammatory cytokines expressions and production, highlights them as interesting compounds also for the treatment of cancer in addition to several inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新颖的6-1H-咪唑-2-芳基和2-杂芳基喹唑啉和喹啉，其相应的盐和溶剂合物，其制备方法和该化合物及相应的药物组合物的用途 用于治疗疼痛和炎症相关疾病。 除了具有显着的抗炎特性之外，本发明的化合物已经被证明在炎性和神经性疼痛的药理学治疗中都是非常有效的。 它们在干扰COX-2和炎性细胞因子表达和产生方面的有效性，也将它们作为有趣的化合物，也用于治疗癌症以及多种炎性疾病。

公开(公告)号：US20110288173A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：US13192071

申请日：2011-07-27

申请人： Francesco MAKOVEC ,  Gianfranco CASELLI ,  Lucio Claudio ROVATI ,  Antonio GIORDANI

发明人： Francesco MAKOVEC ,  Gianfranco CASELLI ,  Lucio Claudio ROVATI ,  Antonio GIORDANI

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61P25/36 ,  A61P25/30

CPC分类号： A61K31/16

摘要： Use of neboglamine, (S)-4-amino-N(4,4-dimethyl-cyclohexyl)glutamic acid (CR 2249) (CAS Registry Number 163000-63-3), the racemic mixture thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for the preparation of a medicament for use in the treatment of toxicodependency induced by drugs such as CNS sedatives such as opiates, barbiturates, benzodiazepines, alcohol, stimulants such as amphetamines and cocaine, and hallucinogens such as LSD, mescalin, cannabis (marijuana) or fencyclidine.

摘要翻译： 使用奈格列胺，（S）-4-氨基-N-（4,4-二甲基 - 环己基）谷氨酸（CR 2249）（CAS登记号163000-63-3），其外消旋混合物或其药学上可接受的盐， 用于制备用于治疗由诸如阿片类药物，巴比妥类，苯并二氮杂类，酒精，兴奋剂如苯丙胺和可卡因的CNS镇静剂等药物诱导的毒性依赖性药物，以及迷幻药如LSD，mescalin，大麻（大麻）或 芬太尼

公开(公告)号：US20070293574A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US11424104

申请日：2006-06-14

申请人： Francesco MAKOVEC ,  Massimo Maria D'Amato ,  Antonio Giordani ,  Lucio Claudio Rovati

发明人： Francesco MAKOVEC ,  Massimo Maria D'Amato ,  Antonio Giordani ,  Lucio Claudio Rovati

IPC分类号： A61K31/195

CPC分类号： A61K31/195

摘要： Cholecystokinin-1 (CCK1) receptor antagonists and the combination of CCK1 receptor antagonists and proton pump inhibitors (PPI) for the treatment of patients suffering from gastrointestinal or related disorders that have failed to completely respond to conventional acid suppression therapy.

摘要翻译： 胆囊收缩素-1（CCK1）受体拮抗剂和CCK1受体拮抗剂和质子泵抑制剂（PPI）的组合用于治疗患有胃肠道或相关疾病的患者，其未能完全响应常规酸抑制治疗。

公开(公告)号：US20110045033A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：US12916911

申请日：2010-11-01

申请人： Lucio Claudio ROVATI ,  Gianfranco CASELLI ,  Massimo Maria D'AMATO ,  Antonio GIORDANI ,  Francesco MAKOVEC

发明人： Lucio Claudio ROVATI ,  Gianfranco CASELLI ,  Massimo Maria D'AMATO ,  Antonio GIORDANI ,  Francesco MAKOVEC

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K31/438 ,  A61P1/04

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4439 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to the combination of the cholecystokinin-2 (CCK-2) receptor antagonist Itriglumide and proton pump inhibitors (PPIs) for the treatment of patients suffering from gastrointestinal and related disorders.

摘要翻译： 本发明涉及胆囊收缩素-2（CCK-2）受体拮抗剂伊立格精和质子泵抑制剂（PPI）的组合，用于治疗患有胃肠道和相关疾病的患者。

公开(公告)号：US20110065797A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12950603

申请日：2010-11-19

申请人： Francesco MAKOVEC ,  Massimo Maria D'AMATO ,  Antonio GIORDANI ,  Lucio Claudio ROVATI

发明人： Francesco MAKOVEC ,  Massimo Maria D'AMATO ,  Antonio GIORDANI ,  Lucio Claudio ROVATI

IPC分类号： A61K31/197 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04

CPC分类号： A61K31/195

摘要： Cholecystokinin-1 (CCK1) receptor antagonists and the combination of CCK1 receptor antagonists and proton pump inhibitors (PPI) for the treatment of patients suffering from gastrointestinal or related disorders that have failed to completely respond to conventional acid suppression therapy.

摘要翻译： 胆囊收缩素-1（CCK1）受体拮抗剂和CCK1受体拮抗剂和质子泵抑制剂（PPI）的组合用于治疗患有胃肠道或相关疾病的患者，其未能完全响应常规酸抑制治疗。

公开(公告)号：US20110086896A1

公开(公告)日：2011-04-14

申请号：US12889897

申请日：2010-09-24

申请人： Antonio GIORDANI ,  Antonino SANTORO ,  Paolo SENIN ,  Matteo GHIRRI ,  Francesco MAKOVEC ,  Paola GILOTTA ,  Walter PERIS ,  Lucio Claudio ROVATI

发明人： Antonio GIORDANI ,  Antonino SANTORO ,  Paolo SENIN ,  Matteo GHIRRI ,  Francesco MAKOVEC ,  Paola GILOTTA ,  Walter PERIS ,  Lucio Claudio ROVATI

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D257/04

摘要： Described is a new crystalline Form A of Andolast disodium salt, triclinic, displaying a thermal event at 98-112° C. and melting with decomposition at about 400° C. (DSC). Andolast disodium Form A is a not hygroscopic solid, surprisingly stable to several humidity conditions in a temperature range acceptable for ordinary storage conditions. In addition its stability allows both chemical manufacturing and pharmaceutical manufacturing process consistency and reproducibility under conditions more viable and less expensive when compared to those used for highly hygroscopic solids.

摘要翻译： 描述了一种新型的Andolast二钠盐晶体A，三斜晶系，在98-112℃显示热事件，并在约400℃下分解熔融（DSC）。 A型固体二钠是一种不吸湿的固体，对于普通储存条件可接受的温度范围，在几种湿度条件下令人惊奇地稳定。 此外，与用于高吸湿性固体的那些相比，稳定性允许化学制造和药物制造过程在条件更加可行和更便宜的条件下的一致性和再现性。