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    ORGANIC COMPOUNDS
    3.
    发明申请
    ORGANIC COMPOUNDS 审中-公开
    有机化合物

    公开(公告)号：US20110015191A1

    公开(公告)日：2011-01-20

    申请号：US12528483

    申请日：2008-02-22

    申请人： Johannes Ludescher ,  Josef Wieser ,  Arthur Pichler ,  Ulrich Griesser ,  Doris Braun

    发明人： Johannes Ludescher ,  Josef Wieser ,  Arthur Pichler ,  Ulrich Griesser ,  Doris Braun

    IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/06 ,  A61P1/08

    CPC分类号： C07D413/06

    摘要： Novel polymorph form III of Aprepitant and a method for preparation of novel form III is disclosed. New processes for the preparation of Aprepitant form II are disclosed. The processes involve transformation of form III to form II by heating in decalin and the precipitation of form II from a solvent or solvent mixture by cooling and/or addition of addition of seed crystals or an anti solvent. Solid dispersions containing Aprepitant form II in a suitable carrier are disclosed. A process for the preparation of the solid dispersion by evaporation of a solution of Aprepitant and the carrier in a suitable solvent is disclosed. Stable Aprepitant form II is disclosed. Further pharmaceutical compositions containing Aprepitant form II, III or solid dispersions containing Aprepitant form II in a suitable carrier are disclosed. A methanol solvate of Aprepitant is disclosed.

    摘要翻译： 公开了Aprepitant的新型多晶型III和新型III的制备方法。 公开了制备Aprepitant II型的新方法。 所述方法包括通过在十氢化萘中加热和通过冷却和/或加入晶种或抗溶剂从溶剂或溶剂混合物中沉淀形式II而转化成形式II。 公开了在合适的载体中含有形式II的固体分散体。 公开了通过在适当溶剂中蒸发阿维地丁和载体溶液来制备固体分散体的方法。 公开了稳定的Aprepitant II型。 公开了另外的药物组合物，其中含有Aprepitant形式II，III或在合适的载体中含有Aprepitant II型的固体分散体。 公开了一种甲酸溶剂化物的Aprepitant。

    CRYSTALLINE FORM OF AN ORGANIC COMPOUND
    7.
    发明申请
    CRYSTALLINE FORM OF AN ORGANIC COMPOUND 有权
    有机化合物的结晶形式

    公开(公告)号：US20110306764A1

    公开(公告)日：2011-12-15

    申请号：US13139863

    申请日：2009-12-18

    申请人： Johannes Ludescher ,  Josef Wieser ,  Gerhard Laus

    发明人： Johannes Ludescher ,  Josef Wieser ,  Gerhard Laus

    IPC分类号： C07D239/545

    CPC分类号： C07D401/04

    摘要： The present invention is directed to a crystalline form of 2-[6-[3(R)-aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidin-1-ylmethyl]-benzonitrile, a process for the preparation of said crystalline form and the use thereof in the manufacture of a pharmaceutical composition.

    摘要翻译： 本发明涉及2- [6- [3（R） - 氨基哌啶-1-基] -3-甲基-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢嘧啶-1-基 甲基] - 苄腈，制备所述结晶形式的方法及其在制备药物组合物中的用途。

    Process for the production of 3-vinyl cephalosporins
    9.
    发明授权
    Process for the production of 3-vinyl cephalosporins 失效
    生产3-乙烯基头孢菌素的方法

    公开(公告)号：US06414140B2

    公开(公告)日：2002-07-02

    申请号：US09792800

    申请日：2001-02-23

    申请人： Josef Wieser ,  Gerd Ascher ,  Johannes Ludescher ,  Herbert Sturm

    发明人： Josef Wieser ,  Gerd Ascher ,  Johannes Ludescher ,  Herbert Sturm

    IPC分类号： C07D50122

    CPC分类号： C07D501/00

    摘要： A process for the production of a 3-vinylcephalosporin compound of formula I wherein R1 and R2 denote hydrogen or an organic group by a Wittig reaction reacting first a compound of formula II with a compound of formula P(R4)3 or P(OR4)3 to produce a compound of formula III and secondly reacting the compound of formula III with a weak base of formula or of formula R10—COO−W+ wherein R5 is hydrogen, alkly or aryl and R6 and R7 are each an activated group of formula —COOR8, —CN, —SO2R8, —COR8 or —CON(R8)2; or R5 and R8 are each aryl and R7 is an activated group of formula —COOR8, —CN, —SO2R8, —COR8 or —CON(R8)2, W+ is an alkali metal cation and R10 is alkyl or aryl to produce a compound of formula IV and finally reacting a compound of formula IV with a compound of formula V to produce a compound of formula I.

    摘要翻译： 制备式I的3-乙酰头孢菌素化合物的方法，其中R1和R2通过维蒂希反应表示氢或有机基团，首先将式II化合物与式P（R4）3或P（OR4）3的化合物反应至 制备式III化合物，其次使式III化合物与式R 10 -COO-W +的弱碱反应，其中R 5是氢，烷基或芳基，R 6和R 7各自是式-COOR 8，-CN的活化基团 ，-SO 2 R 8，-COR 8或-CON（R 8）2; 或R 5和R 8各自为芳基，R 7为式-COOR 8，-CN，-SO 2 R 8，-COR 8或-CON（R 8）2的活化基团，W +为碱金属阳离子，R 10为烷基或芳基， 然后最终使式Ⅳ化合物与式Ⅴ化合物反应，生成式Ⅰ化合物。

    Cephalosporin synthesis
    10.
    发明授权
    Cephalosporin synthesis 失效
    头孢菌素合成

    公开(公告)号：US6063917A

    公开(公告)日：2000-05-16

    申请号：US164055

    申请日：1998-09-30

    申请人： Gerd Ascher ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

    发明人： Gerd Ascher ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

    IPC分类号： C07D501/22 ,  C07D499/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/24 ,  C07D501/26 ,  C07D501/38 ,  C07D501/62 ,  C07F7/10 ,  C07K5/078

    CPC分类号： C07K5/06139 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for the production of a compound of formula ##STR1## wherein R.sup.a denotes hydrogen or silyl;R.sup.b denotes a group of formula --OR.sup.e, whereinR.sup.e denotes hydrogen or alkyl; andR.sup.c and R.sup.d together denote a bond;in free form or in salt form,which process comprises the step of spitting, in the presence of ozone, the double bond in position 3 of the ring structure of a compound of formula III ##STR2## wherein R.sub.2 and R.sub.3 are the same or different and independently of each other denote hydrogen or an organic group, and X.sup.- denotes the anion of an inorganic or organic acid and optionally silylating the amine group in position 7 of the ring system.

    摘要翻译： 制备下式化合物的方法其中R a表示氢或甲硅烷基; Rb表示式-OR的基团，其中Re表示氢或烷基; Rc和Rd一起表示键; 游离形式或盐形式，该方法包括在臭氧存在下吐出式III化合物的环结构位置3上的双键的步骤，其中R2和R3相同或不同并且独立地 彼此表示氢或有机基团，X表示无机或有机酸的阴离子，并且任选地使环系的位置7中的胺基甲硅烷基化。