公开(公告)号：US20060030609A1

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：US11191752

申请日：2005-07-28

申请人： Gary Luehr ,  Rama Jain ,  Adam Renslo ,  Vara Prasad Josyula ,  Mikhail Gordeev

发明人： Gary Luehr ,  Rama Jain ,  Adam Renslo ,  Vara Prasad Josyula ,  Mikhail Gordeev

IPC分类号： A61K31/422 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/04

摘要： The present invention relates to novel oxazolidinones derivatives of oxindoles of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein Y1 is —CH— or —CF—; R1 is —C1-4alkyl, optionally substituted with a fluoro atom, or R1 is —C3-5cycloalkyl; and R2 is —H or —CH3. These compounds are useful as antibacterial agents.

摘要翻译： 本发明涉及式I的羟基吲哚的新恶唑烷酮衍生物或其药学上可接受的盐，其中Y 1是-CH-或-CF-; R 1是-C 1-4 - 烷基，任选被氟原子取代，或R 1是-C 3-5 环烷基; 且R 2是-H或-CH 3 3。 这些化合物可用作抗菌剂。

公开(公告)号：US20050192325A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US10815589

申请日：2004-04-01

申请人： Adam Renslo ,  Mikhail Gordeev ,  Dinesh Patel ,  Hongwu Gao ,  Vara Prasad Josyula

发明人： Adam Renslo ,  Mikhail Gordeev ,  Dinesh Patel ,  Hongwu Gao ,  Vara Prasad Josyula

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/422 ,  A61P31/04 ,  C07D413/02 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D43/02 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/10

摘要： The present invention provides certain [3.1.0] bicyclic oxazolidinone derivatives of formula I or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof that are antibacterial agents, pharmaceutical compositions containing them, methods for their use, and methods for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明提供了一些式I的[3.1.0]双环恶唑烷酮衍生物或其药学上可接受的盐或前药，其为抗菌剂，含有它们的药物组合物，其使用方法及其制备方法。

公开(公告)号：US20080090884A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11868332

申请日：2007-10-05

申请人： Adam Renslo ,  Mikhail Gordeev ,  Dinesh Patel ,  Hongwu Gao ,  Vara Prasad Josyula

发明人： Adam Renslo ,  Mikhail Gordeev ,  Dinesh Patel ,  Hongwu Gao ,  Vara Prasad Josyula

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61P31/04 ,  C07D263/04

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/10

摘要： The present invention provides certain [3.1.0]bicyclic oxazolidinone derivatives of Formula I I or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof that are antibacterial agents, pharmaceutical compositions containing them, methods for their use, and methods for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明提供了式I I的某些[3.1.0]双环恶唑烷酮衍生物或其药学上可接受的盐或前药，其为抗菌剂，含有它们的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20060229348A1

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：US11393091

申请日：2006-03-30

申请人： Vara Prasad Josyula ,  Gary Luehr ,  Mikhail Gordeev

发明人： Vara Prasad Josyula ,  Gary Luehr ,  Mikhail Gordeev

IPC分类号： A61K31/422 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/04

摘要： The present invention provides a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1 is C1-4alkyl, optionally substituted with a fluoro atom, or R1 is a cyclopropyl or cyclopropylmethyl; and R2 is methyl or ethyl. The compound is useful as antibacterial agents.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1是任选被氟原子取代的C 1-4烷基，或R 0 > 1是环丙基或环丙基甲基; R 2是甲基或乙基。 该化合物可用作抗菌剂。

公开(公告)号：US20060229349A1

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：US11393961

申请日：2006-03-30

申请人： Vara Prasad Josyula ,  Mikhail Gordeev ,  Gary Luehr

发明人： Vara Prasad Josyula ,  Mikhail Gordeev ,  Gary Luehr

IPC分类号： A61K31/422 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/04

摘要： The present invention provides a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1 is C1-4alkyl, optionally substituted with a fluoro atom, or R1 is a cyclopropyl or cyclopropylmethyl; and R2 is methyl or ethyl. These compounds are useful as antibacterial agents.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1是任选被氟原子取代的C 1-4烷基，或R 0 > 1是环丙基或环丙基甲基; R 2是甲基或乙基。 这些化合物可用作抗菌剂。

公开(公告)号：US20070015801A1

公开(公告)日：2007-01-18

申请号：US11524754

申请日：2006-09-21

申请人： Richard Thomas ,  Toni-Jo Poel ,  Michael Barbachyn ,  Mikhail Gordeev ,  Gary Luehr ,  Adam Renslo ,  Upinder Singh ,  Vara Nagendra Josyula

发明人： Richard Thomas ,  Toni-Jo Poel ,  Michael Barbachyn ,  Mikhail Gordeev ,  Gary Luehr ,  Adam Renslo ,  Upinder Singh ,  Vara Nagendra Josyula

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/421 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4035

CPC分类号： C07D263/20 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  C07D263/58 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention provides antibacterial agents having the formulae I, II, and III described herein.

摘要翻译： 本发明提供具有本文所述的式I，II和III的抗菌剂。

公开(公告)号：US20050143376A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US11062990

申请日：2005-02-22

申请人： Mikhail Gordeev ,  Adam Renslo ,  Gary Luehr ,  Stuart Lam ,  Neil Westlund ,  Dinesh Patel

发明人： Mikhail Gordeev ,  Adam Renslo ,  Gary Luehr ,  Stuart Lam ,  Neil Westlund ,  Dinesh Patel

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/541 ,  A61P31/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/02 ,  A61K31/427

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D417/10

摘要： The present invention provides a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein A, X, Y, Z, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein. The compounds of formula I are useful as antimicrobials against a number of human and veterinary pathogens.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐，其中A，X，Y，Z，R 2，R 3，R 4， R 5，R 5和R 6如本文所定义。 式I化合物可用作抗许多人和兽医病原体的抗微生物剂。

公开(公告)号：US20050004174A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10884717

申请日：2004-07-02

申请人： Mikhail Gordeev ,  Gary Luehr ,  Zhi-Jie Ni ,  Dines Patel ,  Eric Gordon

发明人： Mikhail Gordeev ,  Gary Luehr ,  Zhi-Jie Ni ,  Dines Patel ,  Eric Gordon

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07D263/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/653 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/422 ,  C07D263/16 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/653 ,  C40B40/00

摘要： Oxazolidinones and methods for their synthesis are provided. Also provided are combinatorial libraries comprising oxazolidinones, and methods to prepare the libraries. Further provided are methods of making biologically active oxazolidinones as well as pharmaceutically acceptable compositions comprising the oxazolidinones. The methods of library preparation include the attachment of oxazolidinones to a solid support. The methods of compound preparation in one embodiment involve the reaction of an iminophosphorane with a carbonyl containing polymeric support.

摘要翻译： 提供了恶唑烷酮及其合成方法。 还提供了包含恶唑烷酮的组合​​文库，以及制备文库的方法。 还提供制备生物活性恶唑烷酮的方法以及包含恶唑烷酮的药学上可接受的组合物。 文库制备的方法包括将恶唑烷酮与固体支持物的连接。 在一个实施方案中化合物制备的方法涉及亚氨基磷烷与含羰基的聚合物载体的反应。

公开(公告)号：US07435751B2

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：US11393961

申请日：2006-03-30

申请人： Vara Prasad Venkata Nagendra Josyula ,  Mikhail Gordeev ,  Gary Luehr

发明人： Vara Prasad Venkata Nagendra Josyula ,  Mikhail Gordeev ,  Gary Luehr

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  C07D263/04 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D413/04

摘要： The present invention provides a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1 is C1-4alkyl, optionally substituted with a fluoro atom, or R1 is a cyclopropyl or cyclopropylmethyl; and R2 is methyl or ethyl. These compounds are useful as antibacterial agents.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1是任选被氟原子取代的C 1-4烷基，或R 0 > 1是环丙基或环丙基甲基; R 2是甲基或乙基。 这些化合物可用作抗菌剂。

公开(公告)号：US20060148722A1

公开(公告)日：2006-07-06

申请号：US11217836

申请日：2005-08-31

申请人： Jason Lewis ,  Sampath Anandan ,  Hardwin O'Dowd ,  Mikhail Gordeev ,  Liansheng Li

发明人： Jason Lewis ,  Sampath Anandan ,  Hardwin O'Dowd ,  Mikhail Gordeev ,  Liansheng Li

IPC分类号： C07H15/16 ,  A61K31/7052

CPC分类号： C07H15/16

摘要： Novel lincomycin derivatives are disclosed. These lincomycin derivatives exhibit antibacterial activity. The compounds of the subject invention may exhibit potent activities against bacteria, including Gram positive organisms, and may be useful antimicrobial agents. Methods of synthesis and of use of the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 公开了新的林可霉素衍生物。 这些林可霉素衍生物具有抗菌活性。 本发明的化合物可以表现出对细菌的有效活性，包括革兰氏阳性生物，并且可以是有用的抗微生物剂。 还公开了化合物的合成和使用方法。