公开(公告)号：US20170001990A1

公开(公告)日：2017-01-05

申请号：US15266222

申请日：2016-09-15

Applicant: Genentech, Inc.

Inventor： Jinhua CHEN ,  Charles Z. DING ,  Peter DRAGOVICH ,  Benjamin FAUBER ,  Zhenting GAO ,  Sharada S. LABADIE ,  Kwong Wah LAI ,  Hans Edward PURKEY ,  Kirk ROBARGE ,  Binqing WEI ,  Aihe ZHOU

IPC: C07D409/14 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/107 ,  C07D211/86 ,  C07D417/14 ,  C07D491/048 ,  C07D405/14 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07D409/14 ,  C07D211/86 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/048 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

Abstract: The invention provides novel compounds having the general formula: and tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A1, A2, A3, A4, R1, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

Abstract translation: 本发明提供具有通式（I）的新化合物及其互变异构体及其药学上可接受的盐，其中A1，A2，A3，A4，R1，R4，R5，R6，R7和R8如本文所定义，包括化合物和 使用化合物的方法。

公开(公告)号：US20160244456A1

公开(公告)日：2016-08-25

申请号：US15144422

申请日：2016-05-02

Applicant: Genentech, Inc.

Inventor： Jeffrey BLANEY ,  Paul A. GIBBONS ,  Emily HANAN ,  Joseph P. LYSSIKATOS ,  Steven R. MAGNUSON ,  Richard PASTOR ,  Thomas E. RAWSON ,  Aihe ZHOU ,  Bing-Yan ZHU

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: The invention provides JAK kinase inhibitors of Formula Ia, enantiomers, diasteriomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R7 and Z are defined herein, a pharmaceutical composition that includes a compound of Formula Ia and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of a JAK kinase activity in a patient.

Abstract translation: 本发明提供了式Ia的JAK激酶抑制剂，其对映体，非对映异构体或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R7和Z在本文中定义，药物组合物包括式Ia化合物和药学上可接受的载体，佐剂或载体 以及对患者中JAK激酶活性的抑制作出反应的疾病或病症的严重程度的治疗或减轻的方法。