公开(公告)号：US20130109852A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：US13712114

申请日：2012-12-12

Applicant: Genentech, Inc.

Inventor： Srinivasan Babu ,  Zhigang Cheng ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Qingping Tian ,  Herbert Yajima

IPC: C07D513/04

CPC classification number: C07D513/04 ,  C07D405/04 ,  C07D495/04 ,  C07F5/025

Abstract: The invention provides processes of preparing, separating, and purifying PI3K inhibitor, Formula I and II compounds, and novel intermediates for preparing Formula I and II compounds.

Abstract translation: 本发明提供制备，分离和纯化PI3K抑制剂，式I和II化合物的方法，以及制备式I和II化合物的新型中间体。

公开(公告)号：US09790183B2

公开(公告)日：2017-10-17

申请号：US15015586

申请日：2016-02-04

Applicant: GENENTECH, INC. ,  CURIS, INC.

Inventor： Janet L. Gunzner-Toste ,  Daniel Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette M. Castanedo ,  Rebecca L. Lalonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina ,  Michael F. T. Koehler

IPC: C07D213/16 ,  C07D401/12 ,  A61K31/44 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/58

CPC classification number: C07D213/16 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/58

Abstract: The invention provides novel inhibitors of hedgehog signaling that are useful as a therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein A, X, Y R1, R2, R3, R4, m and n are as described herein.

公开(公告)号：US20140227299A1

公开(公告)日：2014-08-14

申请号：US14254067

申请日：2014-04-16

Applicant: GENENTECH, INC.

Inventor： Robert L. Cohen ,  Edward HyungSuk Ha ,  Mark E. Reynolds

IPC: A61K47/42 ,  A61K31/5365

CPC classification number: A61K47/42 ,  A61K31/5365 ,  A61K47/6809 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6851 ,  C07D498/14

Abstract: The present invention relates to antibody-drug conjugate compounds of Formula I: Ab-(L-D)p  I where one or more nemorubicin metabolite or analog drug moieties (D) are covalently attached by a linker (L) to an antibody (Ab) which binds to one or more tumor-associated antigens or cell-surface receptors. These compounds may be useful in methods of diagnosis or treatment of cancer, and other diseases and disorders.

Abstract translation: 本发明涉及式I的抗体 - 药物偶联化合物：Ab-（LD）p I，其中一个或多个nemorubicin代谢物或类似物药物部分（D）通过连接体（L）共价连接至抗体（Ab），其中 与一种或多种肿瘤相关抗原或细胞表面受体结合。 这些化合物可用于诊断或治疗癌症及其它疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US09492553B2

公开(公告)日：2016-11-15

申请号：US14254067

申请日：2014-04-16

Applicant: Genentech, Inc.

Inventor： Robert L. Cohen ,  Edward HyungSuk Ha ,  Mark E. Reynolds

IPC: C07H15/00 ,  C07H15/24 ,  A61K47/42 ,  A61K47/48 ,  C07D498/14 ,  A61K31/5365

CPC classification number: A61K47/42 ,  A61K31/5365 ,  A61K47/6809 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6851 ,  C07D498/14

Abstract: The present invention relates to antibody-drug conjugate compounds of Formula I: Ab-(L-D)p  I where one or more nemorubicin metabolite or analog drug moieties (D) are covalently attached by a linker (L) to an antibody (Ab) which binds to one or more tumor-associated antigens or cell-surface receptors. These compounds may be useful in methods of diagnosis or treatment of cancer, and other diseases and disorders.

Abstract translation: 其中一种或多种nemorubicin代谢物或类似物药物部分（D）通过接头（L）共价连接到结合一种或多种肿瘤相关抗原或细胞表面受体的抗体（Ab）。 这些化合物可用于诊断或治疗癌症及其它疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US09321761B2

公开(公告)日：2016-04-26

申请号：US14575018

申请日：2014-12-18

Applicant: GENENTECH, INC. ,  CURIS, INC.

Inventor： Janet L. Gunzner-Toste ,  Daniel Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette M. Castanedo ,  Rebecca L. LaLonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina ,  Michael F. T. Koehler

IPC: C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07F9/58

CPC classification number: C07D213/16 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/58

Abstract: The invention provides novel inhibitors of hedgehog signaling that are useful as a therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein A, X, Y R1, R2, R3, R4, m and n are as described herein.

Abstract translation: 本发明提供了可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的刺猬蛋白信号传导的新型抑制剂，其中化合物具有通式I：其中A，X，Y R1，R2，R3，R4，m和n如本文所述。

公开(公告)号：US08431694B1

公开(公告)日：2013-04-30

申请号：US13712114

申请日：2012-12-12

Applicant: Genentech, Inc.

Inventor： Srinivasan Babu ,  Zhigang Cheng ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Qingping Tian ,  Herbert Yajima

IPC: C07D413/14

CPC classification number: C07D513/04 ,  C07D405/04 ,  C07D495/04 ,  C07F5/025

Abstract: The invention provides processes of preparing, separating, and purifying PI3K inhibitor, Formula I and II compounds, and novel intermediates for preparing Formula I and II compounds.

Abstract translation: 本发明提供制备，分离和纯化PI3K抑制剂，式I和II化合物的方法，以及制备式I和II化合物的新型中间体。