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1.发明授权Regiospecific processes to make CIS-1-Amino-2-Alkanol from Diol or Halohydrin 失效从二醇或卤代醇制备CIS-1-氨基-2-烷醇的区域特异性方法
公开(公告)号：US5449830A
公开(公告)日：1995-09-12
申请号：US212604
申请日：1994-03-11
IPC分类号： C07C5/42 , C07C213/02 , C07C215/44 , C07C209/16
CPC分类号： C07C213/02 , C07C2102/08
摘要： A regioselective processes are disclosed for the synthesis of (1R,1S)-amino-(2S,2R)-alkanol, particularly (1R,1S)-amino-(2S,2R)-indanol.
摘要翻译： 公开了用于合成（1R，1S） - 氨基 - （2S，2R） - 烷醇，特别是（1R，1S） - 氨基 - （2S，2R） - 茚满的区域选择性方法。
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2.发明授权
公开(公告)号：US5489710A
公开(公告)日：1996-02-06
申请号：US424982
申请日：1995-04-19
IPC分类号： C07C5/42 , C07C213/02 , C07C215/44 , C07C209/16
CPC分类号： C07C213/02 , C07C2102/08
摘要： A regioselective processes are disclosed for the synthesis of (1R,1S)-amino-(2S,2R)-alkanol, particularly (1R,1S)-amino-(2S,2R)-indanol.
摘要翻译： 公开了用于合成（1R，1S） - 氨基 - （2S，2R） - 烷醇，特别是（1R，1S） - 氨基 - （2S，2R） - 茚满的区域选择性方法。
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3.发明授权Conversion of indene to (1S)-amino-(2R)-indanol free of any stereoisomer, by combination of dioxygenase bioconversion and chemical steps 失效通过双加氧酶生物转化和化学步骤的组合，将茚转化为不含任何立体异构体的（1S） - 氨基 - （2R） - 茚满
公开(公告)号：US5858737A
公开(公告)日：1999-01-12
申请号：US696667
申请日：1996-08-14
申请人： Barry C. Buckland , Neal C. Connors , Michel M. Chartrain , Francis P. Gailliot , Randolph L. Greasham , Barbara Jackey , Brian Heimbuch , Chanyong Lee , Roger C. Olewinski, Jr. , F. Edward Roberts , Paul J. Reider , Thomas R. Verhoeven , Chris H. Senanayake
发明人： Barry C. Buckland , Neal C. Connors , Michel M. Chartrain , Francis P. Gailliot , Randolph L. Greasham , Barbara Jackey , Brian Heimbuch , Chanyong Lee , Roger C. Olewinski, Jr. , F. Edward Roberts , Paul J. Reider , Thomas R. Verhoeven , Chris H. Senanayake
IPC分类号： C07C213/02 , C12P7/22 , C12P13/00 , C12P13/02 , C12P41/00
CPC分类号： C12P13/00 , C07C213/02 , C12P7/22 , C12R1/40 , Y10S435/822 , Y10S435/877
摘要： A process is disclosed that bioconverts indene to (1S)-amino-(2R)-indanol substantially free of any of its stereoisomers, by the action of a strain of P. putida or Rhodococcus sp., followed by various chemical step(s), e.g., chiral specific crystallization, treatment with strong acid in the presence of acetonitrile.
摘要翻译： 公开了通过恶臭假单胞菌或红球菌属菌株的作用将生物转化体茚（1S） - 氨基 - （2R） - 茚醇基本上不含任何其立体异构体的方法，随后是各种化学步骤， ，例如手性特异结晶，在乙腈存在下用强酸处理。
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公开(公告)号：US5693812A
公开(公告)日：1997-12-02
申请号：US684125
申请日：1996-06-03
申请人： Gerald S. Brenner , Louis S. Crocker , Hossain Jahansouz , Robert D. Larsen , Chris H. Senanayake , Andrew S. Thompson , Karen C. Thompson , Thomas R. Verhoeven
发明人： Gerald S. Brenner , Louis S. Crocker , Hossain Jahansouz , Robert D. Larsen , Chris H. Senanayake , Andrew S. Thompson , Karen C. Thompson , Thomas R. Verhoeven
IPC分类号： C07D471/04 , C07D491/02
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Polymorphic forms of the angiotensin II receptor antagonist, 3-�2'-(N-benzoyl)sulfonamidobiphenyl-4-yl!methyl-5,7-dimethyl-2-ethyl-3H-imidazo�4,5-b!pyridine and a method for the preparation of these crystal forms.
摘要翻译： 血管紧张素II受体拮抗剂3- [2' - （N-苯甲酰基）磺酰氨基联苯-4-基]甲基-5,7-二甲基-2-乙基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶的多晶型形式和 一种制备这些晶体形式的方法。
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公开(公告)号：US5424432A
公开(公告)日：1995-06-13
申请号：US249425
申请日：1994-05-26
申请人： Laura E. Fredenburgh , Robert D. Larsen , Ji Liu , Robert A. Reamer , Chris H. Senanayake , Thomas R. Verhoeven
发明人： Laura E. Fredenburgh , Robert D. Larsen , Ji Liu , Robert A. Reamer , Chris H. Senanayake , Thomas R. Verhoeven
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： This invention relates to a method for the preparation of a compound of formula I: ##STR1## a key intermediate in the synthesis of a series of Angiotensin II receptor antagonists. The invention also relates to a selective reagent for conducting the Hofmann rearrangement, particularly in the formation of a pyridinoimidazolone, which is a percursor to the formation of an imidazopyfidine of formula I. This invention also relates to a method for the preparation of imidazolutidine, a key intermediate in the synthesis of 3-(2'-(N-benzoyl)sulfonamidobiphen-4-yl)-methyl-5,7 -dimethyl-2-ethyl-3H-imidazo[4,5-b]pyridine, using pyridinoimidazolone, an unreactive urea.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备式I化合物的方法：作为合成一系列血管紧张素II受体拮抗剂的关键中间体。 本发明还涉及用于进行霍夫曼重排的选择性试剂，特别是形成吡啶并咪唑酮，该吡啶并咪唑酮是形成式I咪唑吡啶的方法。本发明还涉及制备咪唑烷丁的方法， 使用吡啶并咪唑啉酮合成3-（2' - （N-苯甲酰基）磺酰胺联苯-4-基） - 甲基-5,7-二甲基-2-乙基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶的关键中间体 ，非反应性尿素。
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6.发明授权
公开(公告)号：US5420353A
公开(公告)日：1995-05-30
申请号：US212603
申请日：1994-03-11
IPC分类号： C07C213/04 , C07C213/02 , C07C215/44 , C07C209/16
CPC分类号： C07C213/02 , C07C2102/08
摘要： A regioselective process is disclosed for synthesis of 1R-amino-2S-indanol or 1S-amino-2R-indanol, wherein the stereochemical integrity of the carbon-oxygen bond at C-2 in the indene oxide starting material is retained.
摘要翻译： 公开了用于合成1R-氨基-2S-二氢茚醇或1S-氨基-2R-茚满醇的区域选择性方法，其中保留了氧化烯原料中C-2处的碳 - 氧键的立体化学完整性。
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公开(公告)号：US5834502A
公开(公告)日：1998-11-10
申请号：US682815
申请日：1996-07-11
申请人： Chen Y. Cheng , James A. McCauley , Jennifer L. Vandrilla , Thomas R. Verhoeven , Robert D. Larsen
发明人： Chen Y. Cheng , James A. McCauley , Jennifer L. Vandrilla , Thomas R. Verhoeven , Robert D. Larsen
IPC分类号： C07D20060101 , C07D521/00 , A61K31/41 , C07D403/06
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08
摘要： The bisulfate salt of N,N-dimethyl-2-�5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indol-3-yl!ethylamine is a selective agonist of 5-HT.sub.1 -like receptors and is useful in the treatment of migraine and associated disorders.
摘要翻译： N，N-二甲基-2- [5-（1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺的硫酸氢盐是5-HT1样受体的选择性激动剂， 可用于治疗偏头痛及相关疾病。
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公开(公告)号：US5596113A
公开(公告)日：1997-01-21
申请号：US443614
申请日：1995-05-18
IPC分类号： B01J31/22 , C07B61/00 , C07C67/31 , C07C69/675 , C07C69/708 , C07C231/18 , C07C235/06 , C07D207/12 , C07D207/46 , C07F15/00
CPC分类号： C07F15/00 , C07C231/18 , C07C67/31 , C07D207/12
摘要： .beta.- or .gamma.-Ketoesters and .beta.- or .gamma.-ketoamides are asymmetrically reduced with a Ru(II)-BINAP derived catalyst at about 40.degree. C. and about 50 N/mm.sup.2 of hydrogen in the presence of a strong acid.
摘要翻译： 在强酸存在下，在约40℃和约50N / mm 2的氢气下使用Ru（II）-BINAP衍生的催化剂不对称地还原β-或γ-甲酯和β-酮酰胺。
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公开(公告)号：US5399771A
公开(公告)日：1995-03-21
申请号：US252306
申请日：1994-06-01
CPC分类号： C07F9/5072
摘要： A process of synthesizing a compound of the formula 1: ##STR1## is disclosed, which comprises reacting a compound of the formula 2: ##STR2## with diphenylphosphine in the presence of an amine base and a nickel catalyst to produce a compound of formula 1.
摘要翻译： 公开了合成式1化合物的方法：＆lt; IMAGE＆gt; 1，其包括在胺碱和镍催化剂的存在下，使式2化合物2与二苯基膦反应，得到化合物 公式1。
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10.发明授权
公开(公告)号：US4845237A
公开(公告)日：1989-07-04
申请号：US38580
申请日：1987-04-15
IPC分类号： C07D309/30 , C07F7/18
CPC分类号： C07F7/1856 , C07D309/30
摘要： A novel acylation process using an alkali metal bromide and a dialkylaminopyridine to form a sterically hindered ester functionality from an alkanoyl chloride and an alcohol is disclosed.
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