公开(公告)号：US5241083A

公开(公告)日：1993-08-31

申请号：US907429

申请日：1992-07-01

申请人： Timothy Bill ,  Chris H. Senanayake ,  Robert D. Larsen ,  Sheo B. Singh ,  Thomas R. Vernhoeven

发明人： Timothy Bill ,  Chris H. Senanayake ,  Robert D. Larsen ,  Sheo B. Singh ,  Thomas R. Vernhoeven

IPC分类号： C07D493/22

CPC分类号： C07D493/22

摘要： The natural stereochemistry at the 13-position of avermectin aglycones, normally .alpha.-oriented or below the plane of the molecule, is inverted or epimerized into the .beta.-position. The procedure starts with the avermectin aglycone compounds where the 13.alpha.-hydroxy group is activated to a mesylate leaving group. The resultant 13-.alpha.-mesylate is then displaced with a cesium carboxylate and one equivalent of the respective carboxylic acid, ending with the ester group being converted to the 13-.beta.-hydroxy configuration by transesterification in high yield.

摘要翻译： 阿维菌素糖苷配基的13位天然立体化学，通常为α取向或低于分子平面，被倒置或差向异构化成β位。 该程序从其中13α-羟基被活化成甲磺酸酯离去基团的除虫菌素苷元化合物开始。 然后用羧酸铯和1当量相应的羧酸置换所得的13-α-甲酸盐，以酯基转移为最终，酯基以高产率转化为13-β-羟基构型。

公开(公告)号：US5789438A

公开(公告)日：1998-08-04

申请号：US924557

申请日：1997-09-05

申请人： Sheo B. Singh ,  Russell B. Lingham ,  Keith C. Silverman ,  Deborah L. Zink ,  Isabel Martin ,  Fernando Pelaez ,  Manuel Sanchez

发明人： Sheo B. Singh ,  Russell B. Lingham ,  Keith C. Silverman ,  Deborah L. Zink ,  Isabel Martin ,  Fernando Pelaez ,  Manuel Sanchez

IPC分类号： C07D311/78 ,  C07D493/04 ,  A61K31/365 ,  C07D493/06

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D311/78

摘要： The present invention is directed to steroidal or terpenoidal compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FPTase). The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及抑制法呢基蛋白转移酶（FPTase）的甾族化合物或萜类化合物。 本发明进一步涉及含有本发明化合物的化疗组合物和抑制法呢基蛋白转移酶和治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US5663193A

公开(公告)日：1997-09-02

申请号：US682248

申请日：1996-07-17

申请人： Carmen Cascales ,  Russell B. Lingham ,  Fernando Pelaez ,  Jon D. Polishook ,  Keith C. Silverman ,  Sheo B. Singh ,  Deborah L. Zink

发明人： Carmen Cascales ,  Russell B. Lingham ,  Fernando Pelaez ,  Jon D. Polishook ,  Keith C. Silverman ,  Sheo B. Singh ,  Deborah L. Zink

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D493/04 ,  Y10S514/908

摘要： The present invention is directed to non-peptide compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FPTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention also relates to the process for the preparation of a compound of this invention by cultivating a culture of Phoma sp. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

摘要翻译： 本发明涉及抑制法呢基蛋白转移酶（FPTase）和致癌基因蛋白Ras的法呢基化的非肽化合物。 本发明还涉及通过培养Phoma sp。培养物来制备本发明化合物的方法。 本发明进一步涉及含有本发明化合物的化疗组合物和抑制法呢基蛋白转移酶的方法和癌基因蛋白Ras的法呢基化。

公开(公告)号：US5569786A

公开(公告)日：1996-10-29

申请号：US340156

申请日：1994-11-15

申请人： George R. Pettit ,  Sheo B. Singh

发明人： George R. Pettit ,  Sheo B. Singh

IPC分类号： A61K31/09 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61P35/00 ,  C07C41/00 ,  C07C43/23 ,  C07C67/00 ,  C07D317/64 ,  C07C43/205 ,  C07D317/54

CPC分类号： C07C43/23 ,  C07D317/64

摘要： New antineoplastic substances have been isolated, structurally elucidated and synthesized having a general structural formula of: ##STR1## wherein: R.sub.1 is OH or OCH.sub.3 ;R.sub.2 is H or OCH.sub.3 ; or R.sub.1 R.sub.2 is --OCH.sub.2 O--;R.sub.3 is H or OH; andR.sub.4 is OH or OCH.sub.3.These substances have been denominated "combretastatin A-1, -A-2, -A-3, -B-1, -B-2, -B-3 and -B-4". preparation containing the substances and methods of treating a host inflicted with a neoplastic growth with the preparation is described.

摘要翻译： 新的抗肿瘤物质已被分离，结构阐明和合成，具有以下结构式：IMA（I）或H或OCH 3; 或R1R2是-OCH2O-; R3是H或OH; R4是OH或OCH3。 这些物质被称为“考匹特他汀A-1，-A-2，-A-3，-B-1，-B-2，-B-3和-B-4”。 描述了包含用该制剂治疗患有肿瘤生长的宿主的物质和方法的制剂。

公开(公告)号：US5352800A

公开(公告)日：1994-10-04

申请号：US29745

申请日：1993-03-11

申请人： Gerard F. Bills ,  Michael A. Goetz ,  Robert A. Giacobbe ,  Lucia Herranz ,  E. Tracy Turner Jones ,  Fernando Pelaez ,  Yu L. Kong ,  Sheo B. Singh ,  Siobhan Stevens-Miles

发明人： Gerard F. Bills ,  Michael A. Goetz ,  Robert A. Giacobbe ,  Lucia Herranz ,  E. Tracy Turner Jones ,  Fernando Pelaez ,  Yu L. Kong ,  Sheo B. Singh ,  Siobhan Stevens-Miles

IPC分类号： C07D207/38 ,  C07D207/273

CPC分类号： C07D207/38 ,  Y10S435/911

摘要： Fermentation processes for the production of a compound of the Structural Formula I ##STR1## The compound of Structural Formula I has been shown to have endothelin antagonist activity and is therefore useful in treating cardiovascular disorders, such as hypertension, congestive heart failure, postischemic renal failure vasospasm, cerebral and cardia ischemia, myocardial infarction inflammatory diseases, Raynaud's disease, endotoxin shock and asthma.

摘要翻译： 用于制备结构式I化合物的发酵方法结构式I的化合物已显示具有内皮素拮抗剂活性，因此可用于治疗心血管疾病，例如高血压，充血性心力衰竭，缺血后肾脏 失败的血管痉挛，脑和贲门缺血，心肌梗塞炎症性疾病，雷诺氏病，内毒素休克和哮喘。

公开(公告)号：US20140243302A1

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：US14126225

申请日：2012-06-26

申请人： Yasumichi Fukuda ,  David E. Kaelin, JR. ,  Sheo B. Singh

发明人： Yasumichi Fukuda ,  David E. Kaelin, JR. ,  Sheo B. Singh

IPC分类号： A61K31/542 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4375 ,  A61K45/06 ,  C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056 ,  A61K31/5383 ,  C07D515/04

CPC分类号： A61K31/542 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056 ,  C07D493/08 ,  C07D495/08 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D515/04 ,  Y02A50/401

摘要： Novel bridged bicyclic compounds are disclosed herein, along with their pharmaceutically acceptable salts, hydrates and prodrugs. Also disclosed are compositions comprising such compounds, methods of preparing such compounds and methods of using such compounds as antibacterial agents. The disclosed compounds, their pharmaceutically acceptable salts, hydrates and prodrugs, as well as compositions comprising such compounds, salts, hydrates and prodrugs, are useful for treating bacterial infections and associated diseases and conditions.

摘要翻译： 本文公开了新的桥连双环化合物及其药学上可接受的盐，水合物和前药。 还公开了包含这种化合物的组合物，制备这些化合物的方法和使用这些化合物作为抗菌剂的方法。 所公开的化合物，其药学上可接受的盐，水合物和前药，以及包含这些化合物，盐，水合物和前药的组合物可用于治疗细菌感染和相关疾病和病症。

公开(公告)号：US20100144879A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US11587074

申请日：2005-05-20

申请人： Angela Basilio ,  Olga Genilloud ,  Hiranthi Jayasuriya ,  Ignacio Gonzalez ,  Sheo B. Singh ,  Oscar Salazar ,  Jun Wang

发明人： Angela Basilio ,  Olga Genilloud ,  Hiranthi Jayasuriya ,  Ignacio Gonzalez ,  Sheo B. Singh ,  Oscar Salazar ,  Jun Wang

IPC分类号： A61K31/195 ,  C07C229/54 ,  C12N1/20

CPC分类号： C07C235/78 ,  A61K31/609 ,  C07C2603/70 ,  C12P13/02

摘要： Fermentation of a nutrient medium with a eubacterium Streptomyces sp. yields a novel antibacterial compound of structural formula (I).

摘要翻译： 用链霉菌（Streptomyces sp。）发酵营养培养基 得到结构式（I）的新型抗菌化合物。

公开(公告)号：US5409953A

公开(公告)日：1995-04-25

申请号：US832998

申请日：1992-02-10

申请人： George R. Pettit ,  Sheo B. Singh

发明人： George R. Pettit ,  Sheo B. Singh

IPC分类号： A61K31/09 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61P35/00 ,  C07C41/00 ,  C07C43/23 ,  C07C67/00 ,  C07D317/64 ,  A61K31/05

CPC分类号： C07C43/23 ,  C07D317/64

摘要： New antineoplastic substances have been isolated, structurally elucidated and synthesized having a general structural formula of: ##STR1## wherein: R.sub.1 is OH or OCH.sub.3 ;R.sub.2 is H or OCH.sub.3 ; or R.sub.1 R.sub.2 is --OCH.sub.2 O--;R.sub.3 is H or OH;R.sub.4 is OH or OCH.sub.3.These substances have been denominated "combretastatin A-1, -A-2, -A-3, -B-1, -B-2, -B-3 and -B-4". Pharmaceutical preparation containing the substances and methods of treating a host inflicted with a neoplastic growth with the preparation is described.

摘要翻译： 新的抗肿瘤物质已被分离，结构阐明和合成，具有以下结构式：IMA（I）或H或OCH 3; 或R1R2是-OCH2O-; R3是H或OH; R4是OH或OCH3。 这些物质被称为“考匹特他汀A-1，-A-2，-A-3，-B-1，-B-2，-B-3和-B-4”。 描述了含有用制剂对患有肿瘤生长的宿主进行处理的物质和方法的药物制剂。

公开(公告)号：US5283256A

公开(公告)日：1994-02-01

申请号：US918727

申请日：1992-07-22

申请人： Claude Dufresne ,  Josep Guarro ,  Leeyuan Huang ,  Yu L. Kong ,  Russell B. Lingham ,  Maria S. Meinz ,  Keith C. Silverman ,  Sheo B. Singh

发明人： Claude Dufresne ,  Josep Guarro ,  Leeyuan Huang ,  Yu L. Kong ,  Russell B. Lingham ,  Maria S. Meinz ,  Keith C. Silverman ,  Sheo B. Singh

IPC分类号： A01N43/90 ,  C07D493/08 ,  A61K31/335 ,  C07D319/08

CPC分类号： C07D493/08 ,  A01N43/90

摘要： This invention relates to compounds of structural formula (I): ##STR1## which are squalene synthase inhibitors and thus useful as cholesterol lowering agents and antifungal agents. These compounds are also inhibitors of farnesyl protein transferase and farnesylation of the oncogene protein Ras and thus useful in treating cancer. This invention also relates to a process for obtaining compounds of structural formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及结构式（I）的化合物：作为角鲨烯合酶抑制剂，因此可用作胆固醇降低剂和抗真菌剂。 这些化合物也是法呢基蛋白转移酶的抑制剂和致癌基因蛋白Ras的法呢基化，因此可用于治疗癌症。 本发明还涉及获得结构式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US20120190747A1

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：US13435130

申请日：2012-03-30

申请人： Sheo B. Singh ,  Michael R. Tota ,  Jun Wang

发明人： Sheo B. Singh ,  Michael R. Tota ,  Jun Wang

IPC分类号： A61K31/196 ,  A61P3/04

CPC分类号： A61K31/195 ,  Y10S514/866

摘要： The present invention relates to natural products that possess fatty acid synthesis inhibitor activity and can be used to treat and prevent diseases such as obesity, cancer, diabetes, fungal infections, Mycobacterium tuberculosis infections, malarial infections and other apicomplexan protozoal diseases.

摘要翻译： 本发明涉及具有脂肪酸合成抑制剂活性的天然产物，可用于治疗和预防疾病如肥胖症，癌症，糖尿病，真菌感染，结核分枝杆菌感染，疟疾感染和其他复合物原生动物疾病。