公开(公告)号：US06365582B1

公开(公告)日：2002-04-02

申请号：US09622803

申请日：2000-08-22

申请人： Gerd Schubert ,  Sven Ring ,  Guenther Kaufmann ,  Walter Elger ,  Birgit Schneider

发明人： Gerd Schubert ,  Sven Ring ,  Guenther Kaufmann ,  Walter Elger ,  Birgit Schneider

IPC分类号： A61K3156

CPC分类号： C07J41/0083 ,  C07J43/006

摘要： Thiol esters of S-substituted 11&bgr;-benzaldoxime-estra-4,9-dien-carboxylic acids of the formula I their pharmaceutically acceptable salts, a method for their synthesis and pharmaceutical preparations containing these compounds are described. These compounds bind to progesterone receptors and have distinctly reduced anti-glucocorticoid action.

摘要翻译： 描述下式的S-取代的11β-苯甲醛肟 - 雌-4,9-二烯 - 羧酸的硫醇酯，其药学上可接受的盐，它们的合成方法和含有这些化合物的药物制剂。 这些化合物结合孕酮受体并具有显着降低的抗糖皮质激素作用。

公开(公告)号：US06825182B2

公开(公告)日：2004-11-30

申请号：US10429247

申请日：2003-05-05

申请人： Sven Ring ,  Gerd Schubert ,  Ingo Tornus ,  Guenter Kaufmann ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider

发明人： Sven Ring ,  Gerd Schubert ,  Ingo Tornus ,  Guenter Kaufmann ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider

IPC分类号： A61K3156

CPC分类号： C07J41/00 ,  C07J75/00

摘要： Compounds of general formula I as well as their pharmaceutically compatible salts are described, in which R1 stands for hydrogen, C1- to C6-alkyl, COR4, COOR4, COSR4 or CONHR5, in which R4 is C1- to C6-alkyl or unsubstituted or substituted aryl and in which R5 is hydrogen, C1- to C6-alkyl or unsubstituted or substituted aryl, in which R2 also stands for hydrogen, C1- to C6-alkyl or C1- to C6-acyl, and R3 stands for a CnF2n+1 group, in which n=1, 2 or 3, or a CH2O(CH2)mCnF2n+1 group, in which m=0 or 1 and n=1, 2 or 3. In addition, a process for the production of the compounds with general formula I is indicated. The compounds can be used for the production of pharmaceutical agents.

公开(公告)号：US06388109B1

公开(公告)日：2002-05-14

申请号：US09719910

申请日：2000-12-20

申请人： Sigfrid Schwarz ,  Gerd Schubert ,  Sven Ring ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Günter Kaufmann ,  Lothar Sobek

发明人： Sigfrid Schwarz ,  Gerd Schubert ,  Sven Ring ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Günter Kaufmann ,  Lothar Sobek

IPC分类号： C07J5300

CPC分类号： C07J53/004

摘要： Described are new 14,15-cyclopropano steroids of the 19-norandrostane series of general formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, a process for their production and pharmaceutical preparations that contain these compounds. The compounds are distinguished by hormonal (gestagenic and/or androgenic) activity.

摘要翻译： 描述了通式（I）的19-去雄孕烷系列及其药学上可接受的盐的新的14,15-环丙烷类固醇，其制备方法和含有这些化合物的药物制剂。 化合物的特征是激素（孕激素和/或雄激素）活性。

公开(公告)号：US07214808B2

公开(公告)日：2007-05-08

申请号：US10416029

申请日：2001-11-09

申请人： Gerd Schubert ,  Sven Ring ,  Bernd Erhart

发明人： Gerd Schubert ,  Sven Ring ,  Bernd Erhart

IPC分类号： C07J1/00

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J1/0085 ,  C07J21/00 ,  C07J41/0083 ,  C07J71/0015 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a method for the production of 4-(17α substituted 3-oxoestra-4,9-dien-11β-yl)benzaldehyd-(1E or 1Z)-oximes of general formula (I), where R1═H, C1-6 alkyl or a CnF2n+1 group; R2═C1-4 alkyl, X=E- or Z-OH; and Y═O—C1-6 alkyl, S—C1-6 alkyl or O—CH2CnF2n+1, where n=1, 2 or 3, which produces the target compounds of formula (I) with high yield and selectivity.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备通式（I）的4-（17α取代的3-氧代雌-4,9-二烯-11β-基）苯甲醛 - （1E或1Z） - 肟的方法， 1-H，C 1-6烷基或C n H 2n + 1 + 1个基团; R 2 -C 1-4烷基，X = E-或Z-OH; 和YOC 1-6烷基，SC 1-6烷基或O-CH 2 C n N > 2n + 1，其中n = 1,2或3，其以高产率和选择性产生式（I）的目标化合物。

公开(公告)号：US5576310A

公开(公告)日：1996-11-19

申请号：US309270

申请日：1994-09-20

申请人： Gerd Schubert ,  G unther Kaufmann ,  Lothar Sobeck ,  Michael Oettel ,  Walter Elger ,  Anatoli Kurischko

发明人： Gerd Schubert ,  G unther Kaufmann ,  Lothar Sobeck ,  Michael Oettel ,  Walter Elger ,  Anatoli Kurischko

IPC分类号： C07J41/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J41/0083

摘要： This invention relates to new 11-benzaldoxime-estra-diene derivatives of the general formula I ##STR1## wherein Z is --CO--CH.sub.3, --CO--O--C.sub.2 H.sub.5, --CO--NH-phenyl, --CO--NH--C.sub.2 H.sub.5, --CO--C.sub.2 H.sub.5, --CH.sub.3, or --CO-phenyland their pharmaceutically acceptable salts, a method for their production, and pharmaceuticals containing such compounds. The compounds of the general formula I are produced by esterifying or etherizing a compound of the general formula II ##STR2## The compounds described show strong antigestagenic effects combined with reduced glucocorticoid activity.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ的新的11-苯甲醛肟 - 雌二烯衍生物，其中Z是-CO-CH 3，-CO-O-C 2 H 5，-CO-N-苯基，-CO-NH- C 2 H 5，-CO-C 2 H 5，-CH 3或-CO-苯基及其药学上可接受的盐，其制备方法和含有这些化合物的药物。 通式I的化合物是通过酯化或醚化通式Ⅱ化合物来制备的。所述化合物显示出强的抗前体效应以及降低的糖皮质激素活性。

公开(公告)号：US07268241B2

公开(公告)日：2007-09-11

申请号：US10416234

申请日：2001-11-09

申请人： Gerd Schubert ,  Sven Ring ,  Bernd Erhart ,  Gerd Mueller

发明人： Gerd Schubert ,  Sven Ring ,  Bernd Erhart ,  Gerd Mueller

IPC分类号： C07J1/00

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J1/0085 ,  C07J21/00 ,  C07J41/0083 ,  C07J71/0015 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a process for the production of 4-(17α-methyl-substituted 3-oxoestra-4,9-dien-11β-yl)benzaldehyde-(1E or 1Z)-oximes of general formula (I), in which R1 is a hydrogen atom, a C1-6-alkyl radical or a CnF2n+1 radical, whereby n is 1, 2 or 3, R2 is a C1-4-alkyl radical, X is an OH group in E- or Z-position, and Y is an OC1-6-alkyl group, an SC1-6-alkyl group or an OCH2CnF2+1 group, whereby n is 1, 2 or 3, which provides the target compounds of formula (I) with a high yield and good selectivity

摘要翻译： 本发明涉及制备通式（I）的4-（17α-甲基取代的3-氧代雌-4,9-二烯-11β-基）苯甲醛 - （1E或1Z） - 肟的方法，其中 R 1是氢原子，C 1-6 - 烷基或C 2n - 2n + 1 基，其中n为1,2或3，R 2为C 1-4 - 烷基，X为E-或Z-位的OH基团 ，Y为OC 1-6 - 烷基，SC 1〜6个 - 烷基或OCH 2 - 其中n为1,2或3，其以高产率和良好的选择性提供式（I）的目标化合物

公开(公告)号：US07550451B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US10631967

申请日：2003-08-01

申请人： Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Gerd Schubert ,  Birgitt Schneider ,  Gudrun Reddersen

发明人： Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Gerd Schubert ,  Birgitt Schneider ,  Gudrun Reddersen

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J41/0083 ,  A61K31/565 ,  A61K31/566 ,  A61K45/06 ,  C07J1/00 ,  Y10S514/814 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to new compounds of general formula I, their production and pharmaceutical preparations that contain these compounds. The compounds according to the invention are preferably used for female birth control and for HRT.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ的新化合物，它们的生产和含有这些化合物的药物制剂。 根据本发明的化合物优选用于女性避孕和HRT。

公开(公告)号：US07629334B1

公开(公告)日：2009-12-08

申请号：US10433984

申请日：2000-08-31

申请人： Kristof Chwalisz ,  Walter Elger ,  Gerd Schubert

发明人： Kristof Chwalisz ,  Walter Elger ,  Gerd Schubert

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J1/00 ,  C07J6/00

CPC分类号： A61K31/56

摘要： The use of mesoprogestins as pharmaceutical components for the manufacture of a medicament for hormone replacement therapy (HRT) and as components for the combined use together with an estrogen for the manufacture of a medicament for HRT as well as in respective HRT-methods and methods of treating hormone deficiency and hormone irregularity symptoms. Mesoprogestins are defined as compounds possessing both agonistic and antagonistic activities at the progesterone receptor (PR) in vivo. They stabilize the function of PR at an intermediate level of agonistic and antagonistic. Corresponding functional states cannot be achieved with progestins or antiprogestins. J867, J912, J956 and J1042 are the mesoprogestins preferred herein.

摘要翻译： 使用中孕烯素作为药物组分用于制造用于激素替代疗法（HRT）的药物，以及作为与雌激素联合使用以用于制备用于HRT的药物的组合以及相应的HRT方法和方法 治疗激素缺乏和激素不规则症状。 中孕烯孕素被定义为在体内孕酮受体（PR）具有激动作用和拮抗活性的化合物。 他们将PR的功能稳定在激进和对抗的中间水平。 孕激素或抗孕激素不能达到相应的功能状态。 J867，J912，J956和J1042是本文优选的中孕酮。

公开(公告)号：US20050026891A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10631967

申请日：2003-08-01

申请人： Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Gerd Schubert ,  Birgitt Schneider ,  Gudrun Reddersen

发明人： Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Gerd Schubert ,  Birgitt Schneider ,  Gudrun Reddersen

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61K31/566 ,  A61K45/06 ,  C07J1/00 ,  C07J41/00

CPC分类号： C07J41/0083 ,  A61K31/565 ,  A61K31/566 ,  A61K45/06 ,  C07J1/00 ,  Y10S514/814 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to new compounds of general formula I, their production and pharmaceutical preparations that contain these compounds. The compounds according to the invention are preferably used for female birth control and for HRT.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ的新化合物，它们的生产和含有这些化合物的药物制剂。 根据本发明的化合物优选用于女性避孕和HRT。

公开(公告)号：US20070149621A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11635076

申请日：2006-12-07

申请人： Sven Ring ,  Gerd Schubert ,  Lothar Sobek

发明人： Sven Ring ,  Gerd Schubert ,  Lothar Sobek

IPC分类号： A61K31/15 ,  C07C251/48

CPC分类号： C07J41/0083

摘要： The present patent application relates to 11β-benzaldoxime derivatives of D-homooestra-4,9-dien-3-ones of formula I: wherein R1 is a hydrogen atom or a C1-C6-alkyl, C1-C6-acyl, C1-C4-alkoxycarbonyl, C1-C4-alkylthiocarbonyl, C1-C6-alkylaminocarbonyl or arylaminocarbonyl group; and R2 is a hydrogen atom or a C1-C6-alkyl or C1-C6-acyl group. Compounds of formula I bind more strongly to the glucocorticoid receptor than to the progesterone receptor and are effective antiglucocorticoids. According to the invention, they are suitable for the treatment and/or prevention of symptoms and/or diseases that are attributable to an androgen deficiency induced by glucocorticoids, especially cortisol.

摘要翻译： 本专利申请涉及式I的D-均聚-4,9-二烯-3-酮的11b-苯甲醛肟衍生物：其中R 1是氢原子或C 1 - C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 6 - 酰基，C 1 -C 3 - 烷基，C 1 -C 6 - 酰基，C 1 -C 6 - C 1-4烷氧基羰基，C 1 -C 4 - 烷硫基羰基，C 1 -C 6亚烷基 烷基氨基羰基或芳基氨基羰基; 且R 2是氢原子或C 1 -C 6 - C 6 - 烷基或C 1 -C 3 - SUB> 6 - 酰基。 式I化合物比孕酮受体更强地结合糖皮质激素受体，并且是有效的抗糖皮质激素。 根据本发明，它们适用于治疗和/或预防可归因于由糖皮质激素，特别是皮质醇引起的雄激素缺乏症的症状和/或疾病。