公开(公告)号：US5037828A

公开(公告)日：1991-08-06

申请号：US533139

申请日：1990-06-06

申请人： Gisbert Sponer ,  Harald D. Borbe-Volmer ,  Jurgen Engel ,  Bernhard Kutscher ,  Georg Niebch ,  Marianne Siebert-Weigel

发明人： Gisbert Sponer ,  Harald D. Borbe-Volmer ,  Jurgen Engel ,  Bernhard Kutscher ,  Georg Niebch ,  Marianne Siebert-Weigel

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/495 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07D295/092

CPC分类号： C07D295/088

摘要： The present invention provides compounds of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydroxyl group or a methoxy radical, R.sub.2 is a hydrogen atom or a hyroxyl group and R.sub.3 is a hydrogen atom or a hydroxyl group, with the proviso that R.sub.2 and R.sub.3 are not simultaneously hydrogen atoms when R.sub.1 is a methoxy radical; and the pharmacologically acceptable salts thereof.The present invention also provides processes for the preparation of these compounds and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明提供下列通式的化合物：其中R 1为羟基或甲氧基，R 2为氢原子或羟基，R 3为氢原子或羟基，条件是： 当R 1是甲氧基时，R 2和R 3不同时为氢原子; 及其药理学上可接受的盐。 本发明还提供了制备这些化合物的方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US5464838A

公开(公告)日：1995-11-07

申请号：US27487

申请日：1993-03-04

申请人： Bernhard Kutscher ,  Georg Niebch ,  Ilona Fleischhauer ,  Jurgen Engel ,  Ute Achterrath-Tuckermann ,  Stefan Szelenyi

发明人： Bernhard Kutscher ,  Georg Niebch ,  Ilona Fleischhauer ,  Jurgen Engel ,  Ute Achterrath-Tuckermann ,  Stefan Szelenyi

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/502 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D237/32

CPC分类号： C07D237/32

摘要： 6-amino carboxylic acid derivatives having antiasthmatic and antiallergic properties which can be used for the preparation of medicaments. The compounds have the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 represent hydrogen, a straight-chain or branched alkyl radical with 1-6 carbon atoms, benzyl or phenylethyl, R.sub.3 represents hydrogen, a straight-chain or branched alkyl radical with 1-6 carbon atoms or benzyl, X represents hydrogen, halogen, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl or C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, Y.sub.1 and Y.sub.2 represent hydrogen, halogen, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl or C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, where m, n and o can assume the values from 0-4.

摘要翻译： 具有可用于制备药物的抗哮喘和抗过敏性质的6-氨基羧酸衍生物。 化合物具有下式：其中R 1和R 2表示氢，具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，苄基或苯基乙基，R 3表示氢，具有1-位的直链或支链烷基， 6个碳原子或苄基，X表示氢，卤素，C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基，Y1和Y2表示氢，卤素，C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基，其中m，n和o 可以承担0-4的值。

公开(公告)号：US5449798A

公开(公告)日：1995-09-12

申请号：US124492

申请日：1993-09-22

申请人： Gerhard Nossner ,  Jurij Stekar ,  Peter Hilgard ,  Bernhard Kutscher ,  Jurgen Engel

发明人： Gerhard Nossner ,  Jurij Stekar ,  Peter Hilgard ,  Bernhard Kutscher ,  Jurgen Engel

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/285 ,  A61K31/665 ,  A61K31/67 ,  A61K31/675 ,  A61K38/00 ,  A61P3/00 ,  A61P7/02 ,  A61P19/10 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07F9/09 ,  C07F9/10 ,  C07F9/54 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6564 ,  C07F9/66 ,  C07F9/68 ,  C07F9/72 ,  C07F9/90 ,  C07F9/94 ,  C07F9/70

CPC分类号： C07F9/723 ,  C07F9/5407

摘要： Phospholipid derivatives containing higher elements of the Vth main group (P, As, Sb, Bi), their method of preparation and antineoplastic and antimicrobially active medications that can be prepared from the phospholipid derivatives.

摘要翻译： 含有Th2主要组分（P，As，Sb，Bi）的更高元素的磷脂衍生物，它们的制备方法以及可从磷脂衍生物制备的抗肿瘤和抗微生物活性药物。

公开(公告)号：US5384330A

公开(公告)日：1995-01-24

申请号：US2458

申请日：1993-01-08

申请人： Hans-Reinhold Dieter ,  Jurgen Engel ,  Bernhard Kutscher ,  Emanuel Polymeropoulos ,  Stefan Szelenyi ,  Bernd Nickel

发明人： Hans-Reinhold Dieter ,  Jurgen Engel ,  Bernhard Kutscher ,  Emanuel Polymeropoulos ,  Stefan Szelenyi ,  Bernd Nickel

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/235 ,  A61K31/27 ,  A61P21/02 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/26 ,  C07C233/43 ,  C07C233/44 ,  C07C235/38 ,  C07C237/20 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C275/40 ,  C07C309/45 ,  C07C311/12 ,  C07C311/35 ,  C07C317/32 ,  A61K31/24

CPC分类号： C07C233/43 ,  C07C271/28 ,  C07C275/40

摘要： Pharmacologically active 1,2,4-triaminobenzene derivatives of the General Formula I: ##STR1## where the symbols R1' R2' R3' R4' R5' Ar and Alk have the following meanings:where the symbols R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, Ar and Alk have the following meanings:R.sub.1 : hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoyl or the radical Ar;R.sub.2 : hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl;R.sub.3 : C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, NH.sub.2, C.sub.1 -C.sub.6 -alkylamino, C.sub.1 -C.sub.6 -dialkylamino, amino substituted by the radical Ar, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 -alkenyl, C.sub.2 -C.sub.6 -alkynyl, the radical Ar or the radical ArO--;R.sub.4 : hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl or the radical Ar;R.sub.5 : hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl or the radical Ar;Alk: a straight or branched alkylene group containing 1-9 carbon atoms, which can also be substituted by the radical Ar.

摘要翻译： 通式I的药理活性的1,2,4-三氨基苯衍生物：其中符号R1'R2'R3'R4'R5'Ar和Alk具有以下含义：其中符号R1，R2，R3，R4 ，R 5，Ar和Alk具有以下含义：R 1：氢，C 1 -C 6 - 烷基，C 2 -C 6 - 烷酰基或基团Ar; R2：氢或C1-C6-烷基; R3：C1-C6-烷氧基，NH2，C1-C6-烷基氨基，C1-C6-二烷基氨基，被Ar，C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基取代的氨基，基团Ar 或激进的ArO-; R4：氢，C1-C6烷基或基团Ar; R5：氢或C1-C6-烷基或基团Ar; Alk：含有1-9个碳原子的直链或支链亚烷基，也可以被基团Ar取代。

公开(公告)号：US5958906A

公开(公告)日：1999-09-28

申请号：US852492

申请日：1997-05-07

申请人： Gerhard Nossner ,  Jurij Stekar, deceased ,  Peter Hilgard ,  Bernhard Kutscher ,  Jurgen Engel

发明人： Gerhard Nossner ,  Jurij Stekar, deceased ,  Peter Hilgard ,  Bernhard Kutscher ,  Jurgen Engel

IPC分类号： C07F9/72 ,  A61K31/66

CPC分类号： C07F9/723

摘要： Phospholipid derivatives containing higher elements of the Vth main group (P, As, Sb, Bi), their method of preparation and antineoplastic and antimicrobially active medications that can be prepared from the phospholipid derivatives.

摘要翻译： 含有Th2主要组分（P，As，Sb，Bi）的更高元素的磷脂衍生物，它们的制备方法以及可从磷脂衍生物制备的抗肿瘤和抗微生物活性药物。

公开(公告)号：US5770574A

公开(公告)日：1998-06-23

申请号：US878842

申请日：1997-06-19

申请人： Bernhard Kutscher ,  Michael Bernd ,  Heinz Grossmann ,  Maria Kick ,  Jurgen Arp ,  Manfred Lieflander ,  Jurgen Engel ,  Rainer Voegeli

发明人： Bernhard Kutscher ,  Michael Bernd ,  Heinz Grossmann ,  Maria Kick ,  Jurgen Arp ,  Manfred Lieflander ,  Jurgen Engel ,  Rainer Voegeli

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07K5/068 ,  C07K5/09 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  C07K5/00

CPC分类号： C07K5/0815 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  C07K5/06086 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

摘要： Long-chain, unbranched alkylamides of the general formula CH.sub.3 --(CH.sub.2).sub.n N--NH--R in which n=11-20 and R=amino acid, its D- and L-enantiomers, di- and tripeptides, forms derived by N-protective groups, and terminal ethyl esters as well as its physiologically compatible salt forms as active pharmaceutical substances with anti-proliferative and anti-inflammatory properties.

摘要翻译： n = 11-20的通式CH 3 - （CH 2）n N-NH-Rin的长链，无支链的烷基酰胺，R =氨基酸，其D-和L-对映异构体，二肽和三肽，由N-保护性 基团和末端乙酯以及其与生理上相容的盐形式作为具有抗增殖和抗炎特性的活性药物。

公开(公告)号：US5747534A

公开(公告)日：1998-05-05

申请号：US714456

申请日：1996-09-16

申请人： Eckhard Gunther ,  Jens-Peter Wulf ,  Jurgen Engel ,  Bernhard Kutscher

发明人： Eckhard Gunther ,  Jens-Peter Wulf ,  Jurgen Engel ,  Bernhard Kutscher

IPC分类号： A61K31/555 ,  A61P35/00 ,  C07C211/65 ,  C07F15/00 ,  A61K31/295

CPC分类号： C07F15/0093

摘要： Cis-�trans-1,2-cyclobutanebis (methylamine)-N,N'!-�(2S)-lactate-O.sup.1,O.sup.2)-platinum (II) trihydrate (lobaplatin trihydrate) and its preparation.

摘要翻译： 顺式 - [反式-1,2-环丁烷双（甲胺）-N，N'] - [（2S） - 乳酸酯-O1，O2） - 三水合铂（II）三水合物及其制备。

公开(公告)号：US5405847A

公开(公告)日：1995-04-11

申请号：US110957

申请日：1993-08-24

申请人： Hans-Reinhold Dieter ,  Jurgen Engel ,  Karl-Heinz Klingler ,  Bernhard Kutscher ,  Stefan Szelenyi ,  Ute Achterath-Tuckermann ,  Jurgen Schmidt ,  Peter Metzenauer

发明人： Hans-Reinhold Dieter ,  Jurgen Engel ,  Karl-Heinz Klingler ,  Bernhard Kutscher ,  Stefan Szelenyi ,  Ute Achterath-Tuckermann ,  Jurgen Schmidt ,  Peter Metzenauer

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P25/20 ,  A61P37/08 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/04

摘要： Novel compounds of the formula ##STR1## where the phenyl ring can also contain a nitrogen atom instead of a CH group, R.sub.1 is C.sub.2 -C.sub.6 -alkenyl, C.sub.2 -C.sub.6 -alkynyl, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, C.sub.3 -C.sub.6 -alkenyloxy, C.sub.3 -C.sub.6 -alkynyloxy, C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoyloxy, benzoyloxy, morpholinocarbonyloxy, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyloxycarbonyloxy, C.sub.1 -C.sub.6 -alkylaminocarbonyloxy, C.sub.1 -C.sub.6 -dialkylaminocarbonyloxy or the group -Alk-A, where Alk represents C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 -hydroxyalkyl or C.sub.3 -C.sub.6 -cycloalkyl and the symbol A represents hydrogen or other substituents.R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 represent various substituents, where R.sub.1 may also be hydrogen, when R.sub.2 is the group ##STR2## and R.sub.5 represents phenyl, C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxyphenyl or diphenylmethyl and R.sub.3 and R.sub.4 are hydrogen and their salts. The compounds provide anti-allergic, anti-asthmatic, anxiolytic and hypotensive effects.

摘要翻译： 式新颖的化合物，其中苯环也可以含有氮原子而不是CH基团，R 1是C 2 -C 6 - 烯基，C 2 -C 6炔基，羟基，C 1 -C 6 - 烷氧基，C 3 -C 6 - 烯氧基，C 3 -C 6 - 炔氧基，C 2 -C 6 - 烷酰氧基，苯甲酰氧基，吗啉代羰基氧基，C 1 -C 6烷氧基羰基氧基，C 1 -C 6烷基氨基羰氧基，C 1 -C 6 - 二烷基氨基羰氧基或-Alk-A，其中Alk表示C1-C6 - 烷基，C 2 -C 6 - 羟基烷基或C 3 -C 6 - 环烷基，符号A表示氢或其它取代基。 R 2，R 3和R 4表示各种取代基，其中R 1也可以是氢，当R 2是基团时，R 5表示苯基，C 1 -C 4烷氧基苯基或二苯甲基，R 3和R 4是氢。 该化合物提供抗过敏，抗哮喘，抗焦虑和降压作用。

公开(公告)号：US5354750A

公开(公告)日：1994-10-11

申请号：US963631

申请日：1992-10-20

申请人： Gerhard Scheffler ,  Ilona Fleischhauer ,  Bernhard Kutscher ,  Jurgen Engel ,  Stefan Szelenyi ,  Ulrich Werner

发明人： Gerhard Scheffler ,  Ilona Fleischhauer ,  Bernhard Kutscher ,  Jurgen Engel ,  Stefan Szelenyi ,  Ulrich Werner

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/502 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07D237/30 ,  C07D237/32 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D237/30 ,  C07D237/32 ,  C07D453/02

摘要： Pharmacologically active compounds of the General Formula ##STR1## where X is oxygen or sulphur and the radical R represents a quinuclidyl radical, an C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl radical, a phenyl radical, a pyridyl radical, a phenyl or pyridyl radical substituted by the radicals R.sub.1, R.sub.2, and/or R.sub.3, a C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl radical substituted by pyridyl or alkylpyridyl or a C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl radical substituted by phenyl, where each phenyl radical may also be substituted by the radicals R.sub.1, R.sub.2 and/or R.sub.3 and the radicals R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are the same or different and represent hydrogen, halogen, trihalogenmethyl, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, carboxy, Carb-C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, amino, C.sub.1 -C.sub.6 -alkylamino, C.sub.1 -C.sub.6 -dialkylamino, C.sub.1 -C.sub.6 -trialkylamino, C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoylamino, or C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoylamino which contains one more amino group in the alkyl portion, and their physiologically acceptable acid addition salts. The compounds provide analgesic, anti-inflammatory, anti-convulsive and anti-pyretic effects.

摘要翻译： 其中X是氧或硫，通式R代表奎烷基，C 1 -C 6烷基，苯基，吡啶基，苯基或吡啶基被药物活性化合物 基团R 1，R 2和/或R 3，被吡啶基或烷基吡啶取代的C 1 -C 6烷基或被苯基取代的C 1 -C 6烷基，其中每个苯基也可被基团R 1，R 2和/ 或R 3，基团R 1，R 2和R 3相同或不同，表示氢，卤素，三卤代甲基，C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 6 - 烷氧基，羧基，碳 - C 1 -C 6 - 烷氧基，氨基，C 1 -C 6 - 烷基氨基，C 1 -C 6 - 二烷基氨基，C 1 -C 6 - 三烷基氨基，C 2 -C 6 - 烷酰基氨基或在烷基部分中还含有一个氨基的C 2 -C 6 - 烷酰基氨基及其生理上可接受的酸加成盐。 该化合物提供镇痛，抗炎，抗惊厥和抗焦虑作用。

公开(公告)号：US5760221A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US359457

申请日：1994-12-19

申请人： Alfred Olbrich ,  Jurgen Engel ,  Bernhard Kutscher ,  Roland Moller

发明人： Alfred Olbrich ,  Jurgen Engel ,  Bernhard Kutscher ,  Roland Moller

IPC分类号： C07D243/02 ,  B01J19/18 ,  B01J19/26 ,  C07D223/08 ,  C07D267/04 ,  C07D281/02 ,  C07D403/04 ,  C07D267/02 ,  C07D243/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  B01J19/1881 ,  B01J19/26 ,  B01J2208/00247

摘要： This disclosure describes two technical procedures for the high-yield synthesis of heterocyclic seven-membered ring-systems by Dieckmann-condensation avoiding usual dilution techniques and long reaction times. Thus, it significantly increases the overall yields of the pharmaceutically active ingredients azelastine and flezelastine, whose synthesis, starting from these seven-membered heterocyclic rings, is reported elsewhere. Yields range from 80-89%, avoiding waste and increasing economics of the synthesis.

摘要翻译： 本公开描述了通过Dieckmann缩合避免常规稀释技术和长反应时间高收率合成杂环七元环体系的两个技术程序。 因此，它显着增加了药物活性成分阿斯巴斯丁和哌拉斯他汀的总产率，其合成从这些七元杂环开始在其他地方报道。 产量在80-89％之间，避免了浪费和增加合成的经济性。