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    Phthalazines containing an aromatic ether or thioether group in the 1-position
    1.
    发明授权
    Phthalazines containing an aromatic ether or thioether group in the 1-position 失效
    在1-位含有芳香醚或硫醚基的酞嗪

    公开(公告)号：US5354750A

    公开(公告)日：1994-10-11

    申请号：US963631

    申请日：1992-10-20

    申请人： Gerhard Scheffler ,  Ilona Fleischhauer ,  Bernhard Kutscher ,  Jurgen Engel ,  Stefan Szelenyi ,  Ulrich Werner

    发明人： Gerhard Scheffler ,  Ilona Fleischhauer ,  Bernhard Kutscher ,  Jurgen Engel ,  Stefan Szelenyi ,  Ulrich Werner

    IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/502 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07D237/30 ,  C07D237/32 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D453/02

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D237/30 ,  C07D237/32 ,  C07D453/02

    摘要： Pharmacologically active compounds of the General Formula ##STR1## where X is oxygen or sulphur and the radical R represents a quinuclidyl radical, an C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl radical, a phenyl radical, a pyridyl radical, a phenyl or pyridyl radical substituted by the radicals R.sub.1, R.sub.2, and/or R.sub.3, a C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl radical substituted by pyridyl or alkylpyridyl or a C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl radical substituted by phenyl, where each phenyl radical may also be substituted by the radicals R.sub.1, R.sub.2 and/or R.sub.3 and the radicals R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are the same or different and represent hydrogen, halogen, trihalogenmethyl, C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, carboxy, Carb-C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, amino, C.sub.1 -C.sub.6 -alkylamino, C.sub.1 -C.sub.6 -dialkylamino, C.sub.1 -C.sub.6 -trialkylamino, C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoylamino, or C.sub.2 -C.sub.6 -alkanoylamino which contains one more amino group in the alkyl portion, and their physiologically acceptable acid addition salts. The compounds provide analgesic, anti-inflammatory, anti-convulsive and anti-pyretic effects.

    摘要翻译： 其中X是氧或硫，通式R代表奎烷基，C 1 -C 6烷基，苯基，吡啶基，苯基或吡啶基被药物活性化合物 基团R 1，R 2和/或R 3，被吡啶基或烷基吡啶取代的C 1 -C 6烷基或被苯基取代的C 1 -C 6烷基，其中每个苯基也可被基团R 1，R 2和/ 或R 3，基团R 1，R 2和R 3相同或不同，表示氢，卤素，三卤代甲基，C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 6 - 烷氧基，羧基，碳 - C 1 -C 6 - 烷氧基，氨基，C 1 -C 6 - 烷基氨基，C 1 -C 6 - 二烷基氨基，C 1 -C 6 - 三烷基氨基，C 2 -C 6 - 烷酰基氨基或在烷基部分中还含有一个氨基的C 2 -C 6 - 烷酰基氨基及其生理上可接受的酸加成盐。 该化合物提供镇痛，抗炎，抗惊厥和抗焦虑作用。

    1,3,5-tribsubstituted indazole derivatives, processes for preparing, and for pharmacological treatment therewith
    9.
    发明授权
    1,3,5-tribsubstituted indazole derivatives, processes for preparing, and for pharmacological treatment therewith 失效
    1,3,5-三取代吲唑衍生物，制备方法和用于药物治疗

    公开(公告)号：US5776932A

    公开(公告)日：1998-07-07

    申请号：US821740

    申请日：1997-03-20

    申请人： Rudolf Schindler ,  Ilona Fleischhauer ,  Istvan Szelenyi

    发明人： Rudolf Schindler ,  Ilona Fleischhauer ,  Istvan Szelenyi

    IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/529 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

    CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06

    摘要： 1,3,5-trisubstituted indazole derivatives of the formula ##STR1## wherein R1 is H, (b) a C.sub.1-6 straight or branched, substituted or unsubstituted alkyl residue, (c) a C.sub.3-7 cycloalkyl residue, (d) an unsustituted or substituted phenyl, naphthyl, anthranyl, or fluorenyl residue, (e) a quinolin-2-ylmethoxy, or pyridin-2-ylmethoxy residue; X is O, or a --NH, --NH--(C.dbd.O)--NH--, --NH--(C.dbd.O)--O--, --NH--(C.dbd.O)--, or --NH--CH.sub.2 --(C.dbd.O)-- residue; Y is O, or S; R.sub.2 is H; Z is a SO, SO.sub.2, --(CH.sub.2).sub.p --, --(CH.sub.2).sub.p --O--, --O--(CH.sub.2).sub.p --, --(CH.sub.2).sub.p --(C.dbd.O)--, --(C.dbd.O)--(CH.sub.2).sub.p --, --(CH.sub.2).sub.p --(C.dbd.O)--NH--, --NH--(C.dbd.O)--(CH.sub.2).sub.p --, --(CH.sub.2).sub.p --CHOH--, --CHOH--(CH.sub.2).sub.p --, --(CH.sub.2).sub.p --CH.dbd.CH--, or --CH.dbd.CH--(CH.sub.2).sub.p -- residue, wherein p is between 1 and 6; A is a phenyl, naphthyl, anthranyl, fluorenyl, thiophenyl, pyridinyl, isoxazolyl, benzimidazolyl, benz�1,3!dioxolyl, pyrimidyl, pyrimidine-2,4-dionyl, quinolinyl, quinoxazolinyl, morpholinyl, or pyrrolidinyl residue; and, R.sub.3, R.sub.4, and R.sub.5, the same or different, are defined in the specification; and pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, racemates, racemic modifications, and enantiomers thereof. The invention also relates to specific compounds, processes for preparing and for treating an allergic, asthmatic, inflamed condition of a host, or for modulating the immune system of a host.

    摘要翻译： 式（I）的1,3,5-三取代吲唑衍生物其中R 1是H，（b）C 1-6直链或支链，取代或未取代的烷基残基，（c）C 3-7环烷基残基， （d）未取代或取代的苯基，萘基，蒽基或芴基残基，（e）喹啉-2-基甲氧基或吡啶-2-基甲氧基残基; X是O，或-NH，-NH-（C = O）-NH-，-NH-（C = O）-O-，-NH-（C = O） - 或-NH-CH 2 - C = O） - 残基; Y是O或S; R2为H; Z是SO，SO 2， - （CH 2）p - ， - （CH 2）p O-，-O-（CH 2）p - ， - （CH 2）p - （C = O） - ， - （C = O） （CH2）p-， - （CH2）p-（C = O）-NH-，-NH-（C = O） - （CH2）p-， - （CH2）p-CHOH-，-CHOH-（CH2 ）对 - ， - （CH 2）p -CH = CH-或-CH = CH-（CH 2）p - 残基，其中p为1至6; A是苯基，萘基，蒽基，芴基，噻吩基，吡啶基，异恶唑基，苯并咪唑基，苯并[1,3]二氧杂环戊烯基，嘧啶基，嘧啶-2,4-二酰基，喹啉基，喹唑啉基，吗啉基或吡咯烷基残基; 和R3，R4和R5相同或不同，在本说明书中定义; 和其药学上可接受的盐，立体异构体，外消旋体，外消旋体和其对映异构体。 本发明还涉及具体化合物，用于制备和治疗宿主的过敏性，哮喘，发炎状况或调节宿主免疫系统的方法。