公开(公告)号：US20170066776A1

公开(公告)日：2017-03-09

申请号：US15354358

申请日：2016-11-17

申请人： Grünenthal GmbH

发明人： Antonio NARDI ,  Florian JAKOB ,  Ingo KONETZKI ,  Tobias CRAAN ,  Christian HESSLINGER ,  Robin DOODEMAN

IPC分类号： C07D491/107 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/10 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10

摘要： The invention relates to novel substituted pyrimidine compounds of general formula (I) in which the chemical groupings, substituents, variables and indices are as defined in the description, and to their use as medicaments, in particular as medicaments for the treatment of conditions and diseases that can be treated by inhibition of the PDE4 enzyme.

摘要翻译： 其中化学分组，取代基，变量和指数如说明书中所定义，以及它们作为药物的用途，特别是作为治疗可通过抑制PDE4酶治疗的病症和疾病的药物。

公开(公告)号：US20160031857A1

公开(公告)日：2016-02-04

申请号：US14883986

申请日：2015-10-15

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： Ingo KONETZKI ,  Florian JAKOB ,  Tobias CRAAN ,  Christian HESSLINGER ,  Paul RATCLIFFE ,  Antonio NARDI

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to novel substituted condensed pyrimidine compounds of general formula (I) in which the chemical groupings, substituents and indices are as defined in the description, and to their use as medicaments, in particular as medicaments for the treatment of conditions and diseases that can be treated by inhibition of the PDE4 enzyme.

公开(公告)号：US20210163491A1

公开(公告)日：2021-06-03

申请号：US17171520

申请日：2021-02-09

申请人： Grünenthal GmbH

发明人： Florian JAKOB ,  Jo ALEN ,  Simon LUCAS ,  Tobias CRAAN ,  Ingo KONETZKI ,  Achim KLESS ,  Stefan SCHUNK ,  Paul RATCLIFFE ,  Sebastian WACHTEN ,  Simon CRUWYS

IPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds according to general formula (I) which act as modulators of the glucocorticoid receptor and can be used in the treatment and/or prophylaxis of disorders which are at least partially mediated by the glucocorticoid receptor.

公开(公告)号：US20190106430A1

公开(公告)日：2019-04-11

申请号：US16212723

申请日：2018-12-07

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： Sven KUEHNERT ,  Rene Michael KOENIGS ,  Florian JAKOB ,  Achim KLESS ,  Paul RATCLIFFE ,  Ruth JOSTOCK ,  Thomas KOCH ,  Klaus LINZ ,  Wolfgang SCHROEDER ,  Klaus SCHIENE ,  Anita WEGERT

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D405/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07K5/062 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D235/02

摘要： The invention relates to 3-(carboxymethyl)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-spiro-[4.5]-decane derivatives, their preparation and their use in medicine, particularly in the treatment of pain.

公开(公告)号：US20170065603A1

公开(公告)日：2017-03-09

申请号：US15354424

申请日：2016-11-17

申请人： Grünenthal GmbH

发明人： Antonio NARDI ,  Florian JAKOB ,  Ingo KONETZKI ,  Tobias CRAAN ,  Christian HESSLINGER

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/506

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to novel substituted condensed pyrimidine compounds of general formula (I) in which the chemical groupings, substituents and indices are as defined in the description, and to their use as medicaments, in particular as medicaments for the treatment of conditions and diseases that can be treated by inhibition of the PDE4 enzyme.

摘要翻译： 其中化学基团，取代基和指数如说明书中所定义，以及它们作为药物的用途，特别是作为用于治疗可通过抑制PDE4酶治疗的病症和疾病的药物。

公开(公告)号：US20160152624A1

公开(公告)日：2016-06-02

申请号：US15018968

申请日：2016-02-09

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： Florian JAKOB ,  Ingo KONETZKI ,  Tobias CRAAN ,  Antonio NARDI ,  Christian HESSLINGER

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Novel substituted condensed pyrimidine compounds of general formula (I) in which the chemical groupings, substituents and indices are as defined in the description, and to their use as medicaments, in particular as medicaments for the treatment of conditions and diseases that can be treated by inhibition of the PDE4 enzyme.

摘要翻译： 化学分组，取代基和指数如说明书中所定义的通式（I）的新型取代的稠合嘧啶化合物及其作为药物的用途，特别是作为用于治疗可由下列药物治疗的病症和疾病的药物 抑制PDE4酶。

公开(公告)号：US20150344496A1

公开(公告)日：2015-12-03

申请号：US14817630

申请日：2015-08-04

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： Ingo KONETZKI ,  Florian JAKOB ,  Tobias CRAAN ,  Christian HESSLINGER ,  Paul RATCLIFFE ,  Jason J. SHIERS

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D239/70 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to novel substituted condensed pyrimidine compounds of general formula (I) in which the chemical groupings, substituents and indices are as defined in the description, and to their use as medicaments, in particular as medicaments for the treatment of conditions and diseases that can be treated by inhibition of the PDE4 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型取代的稠合嘧啶化合物，其中化学基团，取代基和指数如说明书中所定义，以及它们作为药物的用途，特别是作为用于治疗病症和疾病的药物 可以通过PDE4酶的抑制来治疗。

公开(公告)号：US20190100497A1

公开(公告)日：2019-04-04

申请号：US16207676

申请日：2018-12-03

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： Sven KUEHNERT ,  Rene Michael KOENIGS ,  Florian JAKOB ,  Achim KLESS ,  Anita WEGERT ,  Paul RATCLIFFE ,  Ruth JOSTOCK ,  Thomas KOCH ,  Klaus LINZ ,  Wolfgang SCHROEDER

IPC分类号： C07D235/02 ,  C07D403/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to 3-(carboxyethyl)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-spiro-[4.5]-decane derivatives, their preparation and their use in medicine, particularly in the treatment of pain.

公开(公告)号：US20160297803A1

公开(公告)日：2016-10-13

申请号：US15182054

申请日：2016-06-14

申请人： Grünenthal GmbH

发明人： Melanie REICH ,  Stefan SCHUNK ,  Florian JAKOB ,  Henning STEINHAGEN ,  Nils DAMANN ,  Michael HAURAND ,  Richard HAMLYN ,  Marc ROGERS ,  Kathy MACKENZIE

IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  C07D401/06 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06

摘要： The invention relates to pyrrole carboxamides bearing a fluoromethyl-moiety as voltage gated calcium channel blockers, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to these compounds for use in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及带有氟甲基部分作为电压门控钙通道阻断剂的吡咯甲酰胺，含有这些化合物的药物组合物以及用于治疗和/或预防疼痛和其它疾病和/或障碍的这些化合物。

公开(公告)号：US20150353507A1

公开(公告)日：2015-12-10

申请号：US14817683

申请日：2015-08-04

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： Ingo KONETZKI ,  Florian JAKOB ,  Tobias CRAAN ,  Christian HESSLINGER

IPC分类号： C07D239/70 ,  C07D239/94 ,  C07D405/04 ,  C07C53/18

CPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  C07C53/18 ,  C07D239/94 ,  C07D405/04

摘要： The invention relates to novel substituted condensed pyrimidine compounds of general formula (I) in which the chemical groupings, substituents and indices are as defined in the description, and to their use as medicaments, in particular as medicaments for the treatment of conditions and diseases that can be treated by inhibition of the PDE4 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型取代的稠合嘧啶化合物，其中化学基团，取代基和指数如说明书中所定义，以及它们作为药物的用途，特别是作为用于治疗病症和疾病的药物 可以通过PDE4酶的抑制来治疗。