公开(公告)号：US06924284B2

公开(公告)日：2005-08-02

申请号：US10222749

申请日：2002-08-15

申请人： Graham Beaton ,  Wilna J. Moree ,  Jaimie K. Rueter ,  Russell S. Dahl ,  David L. McElligott ,  Phyllis Goldman ,  Anthony J. Demaggio ,  Erik Christenson ,  Dan Herendeen ,  Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Jaimie E. Bertino ,  Lisa H. Bourdon ,  David J. Fairfax ,  Qin Jiang ,  Helge A. Reisch ,  Ren Hua Song ,  Pavel E. Zhichkin

发明人： Graham Beaton ,  Wilna J. Moree ,  Jaimie K. Rueter ,  Russell S. Dahl ,  David L. McElligott ,  Phyllis Goldman ,  Anthony J. Demaggio ,  Erik Christenson ,  Dan Herendeen ,  Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Jaimie E. Bertino ,  Lisa H. Bourdon ,  David J. Fairfax ,  Qin Jiang ,  Helge A. Reisch ,  Ren Hua Song ,  Pavel E. Zhichkin

IPC分类号： A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K41/00 ,  A61K49/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D237/32 ,  C07D237/34 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D237/52

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K41/0038 ,  A61K49/001 ,  C07D237/32 ,  C07D237/34 ,  C07D241/44 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds comprising a bicyclic aryl moiety, such as 2H-phthalazin-1-one or derivatives thereof, compositions comprising the same, and methods for producing and using the same. In particular, the present invention provides compounds of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt, a hydrate, a solvate, or a prodrug thereof; where Q1, Q2 and Y are those defined herein.

摘要翻译： 本发明提供包含双环芳基部分的化合物，例如2H-酞嗪-1-酮或其衍生物，包含它们的组合物，及其制备和使用方法。 特别地，本发明提供下式的化合物：或其药学上可接受的盐，水合物，溶剂化物或前药; 其中Q 1，Q 2和Y是本文定义的那些。

公开(公告)号：US20100286279A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12678594

申请日：2008-09-23

申请人： Helge A. Reisch ,  Peter Leeming ,  Prasad S. Raje

发明人： Helge A. Reisch ,  Peter Leeming ,  Prasad S. Raje

IPC分类号： A61K31/16 ,  C07C259/04 ,  A61P35/00 ,  A61P33/06 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/21

摘要： The present invention pertains to the general field of chemical synthesis, and more particularly to methods for the synthesis of certain hydroxamic acid compounds, and in particular, (E)-N-hydroxy-3-(3-phenylsulfamoyl-phenyl)-acrylamide, also known as PXD101 and Belinostat®, comprising, for example, the steps of: (SAF) sulfonamide formation; (PURC) optional purification; (AAA) alkenyl-acid addition, comprising: either (i): the steps of, in order: (ACAEA) alkenyl-carboxylic acid ester addition; (PURE) optional purification; and (CAD) carboxylic acid deprotection; or (ii): the step of: (ACAA) alkenyl-carboxylic acid addition; (PURF) optional purification; (HAF) hydroxamic acid formation; and (PURG) optional purification.

摘要翻译： 本发明涉及化学合成的一般领域，更具体地涉及合成某些异羟肟酸化合物，特别是（E）-N-羟基-3-（3-苯基氨磺酰基 - 苯基） - 丙烯酰胺的方法， 也称为PXD101和Belinostat，包括例如以下步骤：（SAF）磺酰胺的形成; （PURC）可选净化; （AAA）烯基酸添加，包括：（i）：以下步骤：按顺序：（ACAEA）烯基 - 羧酸酯添加; （PURE）可选净化; 和（CAD）羧酸脱保护; 或（ii）：步骤：（ACAA）烯基 - 羧酸添加; （PURF）可选净化; （HAF）异羟肟酸形成; 和（PURG）可选纯化。

公开(公告)号：US08642809B2

公开(公告)日：2014-02-04

申请号：US12678594

申请日：2008-09-23

申请人： Helge A. Reisch ,  Peter Leeming ,  Prasad S. Raje

发明人： Helge A. Reisch ,  Peter Leeming ,  Prasad S. Raje

IPC分类号： C07C303/00

CPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/21

摘要： The present invention pertains to the general field of chemical synthesis, and more particularly to methods for the synthesis of certain hydroxamic acid compounds, and in particular, (E)-N-hydroxy-3-(3-phenylsulfamoyl-phenyl)-acrylamide, also known as PXD101 and Belinostat®, comprising, for example, the steps of: (SAF) sulfonamide formation; (PURC) optional purification; (AAA) alkenyl-acid addition, comprising: either (i): the steps of, in order: (ACAEA) alkenyl-carboxylic acid ester addition; (PURE) optional purification; and (CAD) carboxylic acid deprotection; or (ii): the step of: (ACAA) alkenyl-carboxylic acid addition; (PURF) optional purification; (HAF) hydroxamic acid formation; and (PURG) optional purification.

摘要翻译： 本发明涉及化学合成的一般领域，更具体地涉及合成某些异羟肟酸化合物，特别是（E）-N-羟基-3-（3-苯基氨磺酰基 - 苯基） - 丙烯酰胺的方法， 也称为PXD101和Belinostat，包括例如以下步骤：（SAF）磺酰胺的形成; （PURC）可选净化; （AAA）烯基酸添加，包括：（i）：以下步骤：按顺序：（ACAEA）烯基 - 羧酸酯添加; （PURE）可选净化; 和（CAD）羧酸脱保护; 或（ii）：步骤：（ACAA）烯基 - 羧酸添加; （PURF）可选净化; （HAF）异羟肟酸形成; 和（PURG）可选纯化。