公开(公告)号：US08034816B2

公开(公告)日：2011-10-11

申请号：US12478183

申请日：2009-06-04

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gerd F. Kraemer ,  Rolf Herter ,  Matthias Hoffmann ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gerd F. Kraemer ,  Rolf Herter ,  Matthias Hoffmann ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

IPC分类号： C07D475/00 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D475/00

摘要： Disclosed are hydrates and polymorphs of 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-benzamide, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了4 - [[（7R）-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基] -3-甲氧基的水合物和多晶型物 -N-（1-甲基-4-哌啶基） - 苯甲酰胺，其制备方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US07728134B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11197634

申请日：2005-08-04

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gerd F. Kraemer ,  Rolf Herter ,  Matthias Hoffmann ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gerd F. Kraemer ,  Rolf Herter ,  Matthias Hoffmann ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

IPC分类号： C07D475/00 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D475/00

摘要： Disclosed are hydrates and polymorphs of 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]Amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-benzamide: processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions with antiproliferative activity.

摘要翻译： 公开了4 - [[（R）-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基] -3-甲氧基的水合物和多晶型物 -N-（1-甲基-4-哌啶基） - 苯甲酰胺：制备它们的方法及其作为具有抗增殖活性的药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20060035902A1

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：US11197634

申请日：2005-08-04

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gerd Kraemer ,  Rolf Herter ,  Matthias Hoffmann ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gerd Kraemer ,  Rolf Herter ,  Matthias Hoffmann ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

IPC分类号： A61K31/525 ,  C07D475/10

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D475/00

摘要： Disclosed are hydrates and polymorphs of 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-benzamide, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US08202867B2

公开(公告)日：2012-06-19

申请号：US12478178

申请日：2009-06-04

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gerd F. Kraemer ,  Matthias Hoffmann

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gerd F. Kraemer ,  Matthias Hoffmann

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D475/00

摘要： Disclosed are hydrates and polymorphs of 4- [[(7R)-8-cyclopentyl-7 -ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-benzamide: as well as, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions with antiproliferative activity.

摘要翻译： 公开了4 - [[（7R）-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基] -3-甲氧基的水合物和多晶型物 -N-（1-甲基-4-哌啶基） - 苯甲酰胺：以及其制备方法及其作为具有抗增殖活性的药物组合物的用途。

公开(公告)号：US07294721B2

公开(公告)日：2007-11-13

申请号：US11610187

申请日：2006-12-13

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gunnar Schreiner ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gunnar Schreiner ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

IPC分类号： C07D403/02

CPC分类号： C07D235/14

摘要： Crystalline forms of the compounds (R)-2-(4-amidinophenylaminomethyl)-1-methyl-5-[1-(carboxymethylamino)-1-(pyrrolidinocarbonyl)-ethyl]-benzimidazole and the monohydrochloride thereof, processes for the preparation thereof and the use thereof as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 化合物（R）-2-（4-脒基苯基氨基甲基）-1-甲基-5- [1-（羧甲基氨基）-1-（吡咯烷基羰基） - 乙基] - 苯并咪唑及其一盐酸盐的结晶形式，其制备方法 及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20070099974A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：US11610187

申请日：2006-12-13

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gunnar Schreiner ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gunnar Schreiner ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D235/14

摘要： Crystalline forms of the compounds (R)-2-(4-amidinophenylaminomethyl)-1-methyl-5-[1 -(carboxymethylamino)-1-(pyrrolidinocarbonyl)-ethyl]-benzimidazole and the monohydrochloride thereof, processes for the preparation thereof and the use thereof as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 化合物（R）-2-（4-脒基苯基氨基甲基）-1-甲基-5- [1-（羧甲基氨基）-1-（吡咯烷基羰基） - 乙基] - 苯并咪唑及其一盐酸盐的结晶形式其制备方法 及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20080076934A1

公开(公告)日：2008-03-27

申请号：US11865949

申请日：2007-10-02

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gunnar Schreiner ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gunnar Schreiner ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

IPC分类号： C07D403/02

CPC分类号： C07D235/14

摘要： Crystalline forms of the compounds (R)-2-(4-amidinophenylaminomethyl)-1-methyl-5-[1-(carboxymethylamino)-1-(pyrrolidinocarbonyl)-ethyl]-benzimidazole and the monohydrochloride thereof, processes for the preparation thereof and the use thereof as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 化合物（R）-2-（4-脒基苯基氨基甲基）-1-甲基-5- [1-（羧甲基氨基）-1-（吡咯烷基羰基） - 乙基] - 苯并咪唑及其一盐酸盐的结晶形式，其制备方法 及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US07169934B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US10463033

申请日：2003-06-17

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gunnar Schreiner ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gunnar Schreiner ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

IPC分类号： C07D403/06

CPC分类号： C07D235/14

摘要： Crystalline forms of the compounds (R)-2-(4-amidinophenylaminomethyl)-1-methyl-5-[1-(carboxymethylamino)-1-(pyrrolidinocarbonyl)-ethyl]-benzimidazole and the monohydrochloride thereof, processes for the preparation thereof and the use thereof as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 化合物（R）-2-（4-脒基苯基氨基甲基）-1-甲基-5- [1-（羧甲基氨基）-1-（吡咯烷基羰基） - 乙基] - 苯并咪唑及其一盐酸盐的结晶形式，其制备方法 及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20090318471A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12303278

申请日：2007-06-06

申请人： Peter Sieger ,  Werner Rall ,  Guenter Linz ,  Mihaela Pop ,  Jaroslaw Mazurek

发明人： Peter Sieger ,  Werner Rall ,  Guenter Linz ,  Mihaela Pop ,  Jaroslaw Mazurek

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D209/34

摘要： The present invention relates to new salts and crystalline salt forms of an indolinone derivative which have valuable pharmacological properties, to a process for their manufacture, to pharmaceutical formulations containing them and to their use as medicament.

摘要翻译： 本发明涉及具有有价值的药理学性质的二氢吲哚衍生物的新盐和结晶盐形式，其制备方法，含有它们的药物制剂及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20070135446A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US11649632

申请日：2007-01-04

申请人： Christian Elckmeier ,  Peter Sieger ,  Werner Rall ,  Volkmar Koerner ,  Rolf Herter

发明人： Christian Elckmeier ,  Peter Sieger ,  Werner Rall ,  Volkmar Koerner ,  Rolf Herter

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/02 ,  C07D207/34 ,  C07D207/416

摘要： 4-[4-(2-pyrrolylcarbonyl)-1-piperazinyl]-3-trifluoromethylbenzoylguanidine hydrochloride and its hydrates, processes for preparing this benzoylguanidine salt and its hydrates, pharmaceutical compositions containing this benzoylguanidine salt and its hydrates, and its use in treating diseases, particularly those in which inhibition of the cellular Na+/H+exchange is of therapeutic benefit.

摘要翻译： 4- [4-（2-吡咯基羰基）-1-哌嗪基] -3-三氟甲基苯甲酰基胍盐酸盐及其水合物，该苯甲酰胍盐及其水合物的制备方法，含有该苯甲酰胍盐及其水合物的药物组合物及其在治疗疾病中的用途 特别是那些细胞Na + / H + +交换的抑制具有治疗益处的那些。