公开(公告)号：US20120238754A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13233066

申请日：2011-09-15

申请人： Juergen Schnaubelt ,  Rolf Herter

发明人： Juergen Schnaubelt ,  Rolf Herter

IPC分类号： C07D475/00 ,  C07D295/135

CPC分类号： C07D475/00

摘要： The present invention relates to an improved process for manufacturing dihydropteridinones of general formula (12) as well as intermediates thereof, wherein the groups R1, R2, R3, R4, and R5 have the meanings given in the claims and specification.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备通式（12）的二氢蝶啶酮的改进方法及其中间体，其中基团R 1，R 2，R 3，R 4和R 5具有权利要求书和说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20090298840A1

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：US12478183

申请日：2009-06-04

申请人： Guenter LINZ ,  Peter SIEGER ,  Gerd F. KRAEMER ,  Rolf HERTER ,  Matthias HOFFMANN ,  Werner RALL ,  Rolf SCHMID

发明人： Guenter LINZ ,  Peter SIEGER ,  Gerd F. KRAEMER ,  Rolf HERTER ,  Matthias HOFFMANN ,  Werner RALL ,  Rolf SCHMID

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D211/56 ,  C07D475/00

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D475/00

摘要： Disclosed are hydrates and polymorphs of 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-benzamide, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了4 - [[（7R）-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基] -3-甲氧基的水合物和多晶型物 -N-（1-甲基-4-哌啶基） - 苯甲酰胺，其制备方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US4954501A

公开(公告)日：1990-09-04

申请号：US247868

申请日：1988-09-21

申请人： Rolf Herter ,  Peter Morsdorf ,  Volker Pfahlert ,  Heidrun Engler ,  Helmut Schickaneder ,  Kurt-Henning Ahrens

发明人： Rolf Herter ,  Peter Morsdorf ,  Volker Pfahlert ,  Heidrun Engler ,  Helmut Schickaneder ,  Kurt-Henning Ahrens

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  C07D237/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D237/04 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： New 6-phenyldihydro-3(2H)-pyridazinones corresponding to the following general formula ##STR1## are described. These compounds are readily prepared in a form suitable for oral administration and are distinguished by a high positive inotropic action and have only a slight effect on blood pressure and cardiac frequency. A process for their preparation and pharmaceutical preparations containing these compounds are also described.

摘要翻译： 描述对应于以下通式的新的6-苯基二氢-3（2H） - 哒嗪酮。 这些化合物容易地以适于口服给药的形式制备，并且通过高的正性肌力作用区分，并且对血压和心脏频率仅具有轻微的影响。 还描述了其制备方法和含有这些化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US4656180A

公开(公告)日：1987-04-07

申请号：US708239

申请日：1985-03-05

申请人： Stefan Postius ,  Rolf Herter ,  Peter Morsdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Stefan Postius ,  Rolf Herter ,  Peter Morsdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/135 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/445 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C217/48 ,  C07C217/58 ,  C07C217/76 ,  C07C217/84 ,  C07C313/00 ,  C07C323/29 ,  C07C323/32 ,  C07D209/48 ,  C07D277/28 ,  C07D285/10 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D409/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D285/10 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D409/12

摘要： Diamine derivatives corresponding to the general formula IR.sup.1 R.sup.2 N--(CH.sub.2).sub.m --Q--A--NH--R--NH--B--Q'--(CH.sub.2).sub.n NR.sup.3 R.sup.4 (I)which have a highly selective action on histamine-H.sub.2 receptors and are therefore suitable for use as anti-ulcerative agents are described. Processes for the preparation of these compounds and pharmaceutical preparations containing these compounds are also described.

摘要翻译： 对应于通式I R1R2N-（CH2）mQA-NH-R-NH-B-Q' - （CH2）nNR3R4（I）的二胺衍生物，其对组胺-H 2受体具有高选择性作用，因此适用于 作为抗溃疡剂。 还描述了制备这些化合物的方法和含有这些化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US20070135446A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US11649632

申请日：2007-01-04

申请人： Christian Elckmeier ,  Peter Sieger ,  Werner Rall ,  Volkmar Koerner ,  Rolf Herter

发明人： Christian Elckmeier ,  Peter Sieger ,  Werner Rall ,  Volkmar Koerner ,  Rolf Herter

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/02 ,  C07D207/34 ,  C07D207/416

摘要： 4-[4-(2-pyrrolylcarbonyl)-1-piperazinyl]-3-trifluoromethylbenzoylguanidine hydrochloride and its hydrates, processes for preparing this benzoylguanidine salt and its hydrates, pharmaceutical compositions containing this benzoylguanidine salt and its hydrates, and its use in treating diseases, particularly those in which inhibition of the cellular Na+/H+exchange is of therapeutic benefit.

摘要翻译： 4- [4-（2-吡咯基羰基）-1-哌嗪基] -3-三氟甲基苯甲酰基胍盐酸盐及其水合物，该苯甲酰胍盐及其水合物的制备方法，含有该苯甲酰胍盐及其水合物的药物组合物及其在治疗疾病中的用途 特别是那些细胞Na + / H + +交换的抑制具有治疗益处的那些。

公开(公告)号：US5108998A

公开(公告)日：1992-04-28

申请号：US512812

申请日：1990-04-23

申请人： Peter Morsdorf ,  Heidrun Engler ,  Reinhold Weidner ,  Rolf Herter ,  Kurt-Henning Ahrens

发明人： Peter Morsdorf ,  Heidrun Engler ,  Reinhold Weidner ,  Rolf Herter ,  Kurt-Henning Ahrens

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/53 ,  A61K31/54 ,  A61P9/04 ,  C07D285/16 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： New diazine derivatives corresponding to the general formula I ##STR1## and the physiologically acceptable salts thereof are described. The compounds according to the invention are new positive inotropic compounds having a higher and/or more selective action than compounds hitherto known and are therefore suitable for the treatment and prevention of diseases of the heart and circulation.

摘要翻译： 描述了对应于通式I（I）的新的二嗪衍生物及其生理上可接受的盐。 根据本发明的化合物是具有比迄今已知的化合物更高和/或更多选择性作用的新的正性肌力复合物，因此适用于治疗和预防心脏和血液循环的疾病。

公开(公告)号：US4968683A

公开(公告)日：1990-11-06

申请号：US337938

申请日：1989-04-14

申请人： Peter Morsdorf ,  Rolf Herter ,  Heidrun Engler ,  Volker Pfahlert ,  Reinhold Weidner ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Peter Morsdorf ,  Rolf Herter ,  Heidrun Engler ,  Volker Pfahlert ,  Reinhold Weidner ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： C07D403/00 ,  A61K31/50 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： New 6-oxo-pyridazine derivatives corresponding to the general formula I ##STR1## which represent new, positive inotropic compounds having a higher and more selective inotropy-increasing activity are described.A process of preparation and the medical use of these substances or of a medicament containing these substances are also described.

摘要翻译： 描述了相应于通式I的新的6-氧代 - 哒嗪衍生物（I），其代表具有更高和更高选择性增强活性的新型正性肌力化合物。 还描述了这些物质或含有这些物质的药物的制备和医疗用途的方法。

公开(公告)号：US4957920A

公开(公告)日：1990-09-18

申请号：US168273

申请日：1988-03-15

申请人： Peter Morsdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Rolf Herter ,  Volker Pfahlert ,  Heidrun Engler ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Peter Morsdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Rolf Herter ,  Volker Pfahlert ,  Heidrun Engler ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P9/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/04

摘要： New benzimidazoles corresponding to the general formula I ##STR1## are described, in which the pyridazinone ring is attached in the 5- or 6- position of the benzimidazole ring and R.sup.1 denotes a hydrogen atom or a straight chained or branched C.sub.1 to C.sub.4 alkyl group, R.sup.2 denotes a hydrogen atom, a straight chained or branched C.sub.1 to C.sub.4 alkyl group, a C.sub.1 to C.sub.4 alkoxy group, a hydroxy group, a halogen atom, an amino group or a nitro group, A denotes a hydrogen atom, a group of the formula ##STR2## wherein R.sup.3 denotes a hydrogen atom, an optionally substituted C.sub.1 to C.sub.4 alkyl group or a C.sub.1 to C.sub.4 alkoxy group and B denotes a cyano group, a benzoyl group or a phenylsulphonyl group, or A denotes a group of the formula ##STR3## in which m has the value of 2 or 3 and n represents an integer from 1 to 6, and the physiologically acceptable salts thereof as well as processes for their preparation and pharmaceutical preparations containing these compounds. These compounds are new, effective, positive inotropic substances which do not act by the mechanism of phosphodiesterase inhibition.

摘要翻译： 描述了对应于通式I（I）的新的苯并咪唑，其中哒嗪酮环连接在苯并咪唑环的5-或6-位，R1表示氢原子或直链或支链C1至 C4烷基，R2表示氢原子，直链或支链C1〜C4烷基，C1〜C4烷氧基，羟基，卤素原子，氨基或硝基，A表示氢原子， 式中，R 3表示氢原子，可以具有取代基的C1〜C4烷基或C1〜C4烷氧基，B表示氰基，苯甲酰基或苯基磺酰基，A表示基团 其中m具有2或3的数值，n表示1至6的整数，以及其生理上可接受的盐以及其制备方法和含有这些化合物的药物制剂。 这些化合物是新的，有效的正性肌力物质，不受磷酸二酯酶抑制机制的作用。

公开(公告)号：US4830586A

公开(公告)日：1989-05-16

申请号：US136092

申请日：1987-12-21

申请人： Rolf Herter ,  C. Bernard Sartran ,  Arno Grabowski

发明人： Rolf Herter ,  C. Bernard Sartran ,  Arno Grabowski

IPC分类号： F04B43/073

CPC分类号： F04B43/0736

摘要： An improved double acting diaphragm pump utilizes at least one supplemental diaphragm and associated pressure chamber arranged coaxially with the connecting shaft of the main diaphragms. The supplemental chambers are connected via parallel pressure lines or conduits to the pressure source for the main diaphragms and associated pressure chambers.

摘要翻译： 改进的双作用隔膜泵利用与主隔膜的连接轴同轴设置的至少一个辅助隔膜和相关联的压力室。 补充室通过平行的压力管线或导管连接到主隔膜和相关的压力室的压力源。

公开(公告)号：US4666921A

公开(公告)日：1987-05-19

申请号：US787114

申请日：1985-10-15

申请人： Rolf Herter ,  Helmut Schickaneder ,  Peter Morsdorf ,  Stefan Postius ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Rolf Herter ,  Helmut Schickaneder ,  Peter Morsdorf ,  Stefan Postius ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： C07D231/52 ,  A61K31/445 ,  A61K31/415 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D231/52

摘要： Special pyrazole derivatives corresponding to the general formula I which have a highly selective action on histamine-H.sub.2 receptors are described. Compared with other drugs known to be effective in their action on histamine-H.sub.2 receptors, these compounds have improved pharmacological properties. A method of preparation of these compounds is also described.

摘要翻译： 描述对应于对组胺-H 2受体具有高度选择性作用的通式I的特殊的吡唑衍生物。 与已知对其组胺-H 2受体的作用有效的其它药物相比，这些化合物具有改善的药理学性质。 还描述了这些化合物的制备方法。