公开(公告)号：US6069269A

公开(公告)日：2000-05-30

申请号：US91479

申请日：1998-09-18

申请人： Gyula Dalmadi ,  Felix Hajdu ,  Istvan Hermecz ,  Karoly Mozsolits ,  Tibor Szabo ,  Zoltan Szeverenyi ,  Ervin Vajda

发明人： Gyula Dalmadi ,  Felix Hajdu ,  Istvan Hermecz ,  Karoly Mozsolits ,  Tibor Szabo ,  Zoltan Szeverenyi ,  Ervin Vajda

IPC分类号： B01J23/44 ,  C07B61/00 ,  C07C405/00 ,  C07C455/00

CPC分类号： C07C405/00

摘要： New process for the preparation of prostaglandin E1 of formula (I) starting from the compound of formula (II).

摘要翻译： PCT No.PCT / HU96 / 00078 Sec。 371日期：1998年9月18日 102（e）1998年9月18日PCT 1996年12月18日PCT PCT。 第WO97 / 22581号公报 日期1996年6月26日从式（II）化合物制备式（I）前列腺素E1的新方法。

公开(公告)号：US06482959B1

公开(公告)日：2002-11-19

申请号：US09091481

申请日：2000-06-27

申请人： Kardos Zsuzsanna Baloghne ,  Nandor Benno ,  Povarny Magdonla Beresne ,  Gyula Dalmadi ,  Katalin Ebinger ,  Laszlo Forro ,  Geza Galambos ,  Felix Hajdu ,  Istvan Hermecz ,  Geza Lukacs ,  Karoly Mozsolits ,  Szigeti Katalin Polikne ,  Judit Sebestyen ,  Tobor Szabo ,  Zoltan Szeverenyi ,  Ervin Vajda ,  Gabor Vankai ,  Pal Vofely

发明人： Kardos Zsuzsanna Baloghne ,  Nandor Benno ,  Povarny Magdonla Beresne ,  Gyula Dalmadi ,  Katalin Ebinger ,  Laszlo Forro ,  Geza Galambos ,  Felix Hajdu ,  Istvan Hermecz ,  Geza Lukacs ,  Karoly Mozsolits ,  Szigeti Katalin Polikne ,  Judit Sebestyen ,  Tobor Szabo ,  Zoltan Szeverenyi ,  Ervin Vajda ,  Gabor Vankai ,  Pal Vofely

IPC分类号： C07D30700

CPC分类号： C07D307/83

摘要： A process for the preparation of &agr;,&bgr;-unsaturated alcohols of general formula (I), wherein R means an alkyl group of 1-4 carbon atoms, or benzoyloxy group optionally substituted with a phenyl group; R1 means a hydrogen atom or an alkyl group of 1-4 carbon atoms, R2 means a hydrogen atom or an alkyl group of 1-4 carbon atoms; R3 means an alkyl group of 1-6 carbon atoms optionally substituted by phenyl group or cycloalkyl group of 5-7 carbon atoms; or a phenoxy group optionally substituted by a halogen atom, or a cycloalkyl group of 5-7 carbon atoms; R4 means a hydrogen atom or a halogen atom whereby at &agr;,&bgr;-unsaturated ketones of general formula (II) wherein the meanings of R, R1, R2, R3, and R4 are as given above—is diastereoselectively reduced with a borohydride type compound in an aprotic solvent, in the presence of an inorganic substance dissolublein the reaction mixture and having particle size from 0.01 micrometer to 10000 micrometer and optionally from the resulting mixture of epimeric &agr;,&bgr;-unsaturated alcohols of general formula (I) and (III) meanings of R, R1, R2, R3, and R4 are as given above—the &agr;,&bgr;-unsaturated alcohol of general formula (I) is separated by methods known.

摘要翻译： 一种制备通式（I）的α，β-不饱和醇的方法，其中R表示1-4个碳原子的烷基或任选被苯基取代的苯甲酰氧基; R1表示氢原子或烷基 1-4个碳原子，R2表示氢原子或1-4个碳原子的烷基; R3表示1-6个碳原子的烷基，任选被5-7个碳原子的苯基或环烷基取代; 或任选被卤素原子取代的苯氧基或5-7个碳原子的环烷基; R4表示氢原子或卤素原子，在通式（II）的α，β-不饱和酮处，其中R，R 1的主题 R 2，R 3和R 4如上所述，在非质子传递溶剂中在硼氢化物型化合物的存在下，在反应混合物中溶解且粒径为0.01微米至10000微米的无机物质，并且任选地由 通式（I）和（III）的差向异构α，β-不饱和醇的混合物，R，R 1，R 2，R 3和R 4的含义如上所述，通式（I）的α，β-不饱和醇， 通过已知的方法分离。

公开(公告)号：US20080146604A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US12039272

申请日：2008-02-28

申请人： Peter Aranyi ,  Laszlo Balazs ,  Sandor Batori ,  Judit Bence ,  Kinga Boer ,  Felix Hajdu ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Tibor Szabo ,  Lajos T. Nagy ,  Geza Timari ,  Katalin Urban-Szabo ,  Erzsebet Walcz

发明人： Peter Aranyi ,  Laszlo Balazs ,  Sandor Batori ,  Judit Bence ,  Kinga Boer ,  Felix Hajdu ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Tibor Szabo ,  Lajos T. Nagy ,  Geza Timari ,  Katalin Urban-Szabo ,  Erzsebet Walcz

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56

摘要： The present invention relates to adenosine A3 receptor ligands of the general formula (I), within those preferably antagonists, as well as their salts, solvates and isomers, and the pharmaceutical compositions containing them, to the use of the compounds of the general formula (I), as well as their salts, solvates and isomers, to the preparation of the compounds of the general formula (I) and their salts, solvates and isomers, furthermore to the new intermediates of the general formulae (II) and to the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的腺苷A 3 N 3受体配体，其中优选的是拮抗剂，以及它们的盐，溶剂化物和异构体，以及含有它们的药物组合物 的通式（I）化合物及其盐，溶剂合物和异构体制备通式（I）化合物及其盐，溶剂合物和异构体，此外还涉及一般的新的中间体 式（II）及其制备方法。

公开(公告)号：US07713992B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US12039272

申请日：2008-02-28

申请人： Peter Aranyi ,  Laszlo Balazs ,  Sandor Batori ,  Judit Bence ,  Kinga Boer ,  Felix Hajdu ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Tibor Szabo ,  Lajos T. Nagy ,  Geza Timari ,  Katalin Urban-Szabo ,  Erzsebet Walcz

发明人： Peter Aranyi ,  Laszlo Balazs ,  Sandor Batori ,  Judit Bence ,  Kinga Boer ,  Felix Hajdu ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Tibor Szabo ,  Lajos T. Nagy ,  Geza Timari ,  Katalin Urban-Szabo ,  Erzsebet Walcz

IPC分类号： A61K31/4355 ,  A61K31/4196

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56

摘要： The present invention relates to adenosine A3 receptor ligands of the general formula (I), within those preferably antagonists, as well as their salts, solvates and isomers, and the pharmaceutical compositions containing them, to the use of the compounds of the general formula (I), as well as their salts, solvates and isomers, to the preparation of the compounds of the general formula (I) and their salts, solvates and isomers, furthermore to the new intermediates of the general formulae (II) and to the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的腺苷A3受体配体，其中优选为拮抗剂，以及它们的盐，溶剂化物和异构体，以及含有它们的药物组合物，以及通式 I）以及它们的盐，溶剂合物和异构体，通式（I）的化合物及其盐，溶剂合物和异构体的制备，以及通式（II）的新中间体和制备 其中。

公开(公告)号：US07365089B2

公开(公告)日：2008-04-29

申请号：US10499250

申请日：2002-12-17

申请人： Peter Aranyi ,  Laszlo Balazs ,  Sandor Batori ,  Judit Bence ,  Kinga Boer ,  Felix Hajdu ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Tibor Szabo ,  Lajos T. Nagy ,  Geza Timari ,  Katalin Urban-Szabo ,  Erzsebet Walcz

发明人： Peter Aranyi ,  Laszlo Balazs ,  Sandor Batori ,  Judit Bence ,  Kinga Boer ,  Felix Hajdu ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Tibor Szabo ,  Lajos T. Nagy ,  Geza Timari ,  Katalin Urban-Szabo ,  Erzsebet Walcz

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/4406 ,  C07D251/72

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56

摘要： The present invention relates to adenosine A3? receptor ligands of the general formula (I), within those preferably antagonists, as well as their salts, solvates and isomers, and the pharmaceutical compositions containing them, to the use of the compounds of the general formula (I), as well as their salts, solvates and isomers, to the preparation of the compounds of the general formula (I) and theirs salts, solvates and isomers, furthermore to the new intermediates of the general formulae (II) and to the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及腺苷A 3？ 通式（I）的受体配体，在这些优选的拮抗剂中，以及它们的盐，溶剂合物和异构体，以及含有它们的药物组合物，通式（I）的化合物以及它们的 盐，溶剂合物和异构体，制备通式（I）化合物及其盐，溶剂合物和异构体，以及通式（II）的新中间体及其制备方法。