公开(公告)号：US20140256943A1

公开(公告)日：2014-09-11

申请号：US14264373

申请日：2014-04-29

Applicant: H. Lundbeck A/S

Inventor： Andre Faldt ,  Lone Munch Ringgaard ,  Michael J. Mealy ,  Michael Harold Rock ,  Jorgen Brodersen ,  Morten Jorgensen

IPC: C07D295/096

CPC classification number: A61K31/495 ,  A61K9/14 ,  C07D295/096 ,  Y10T428/2982

Abstract: 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulphanyl)phenyl]piperazine exhibits potent activity on SERT, 5-HT3 and 5-HT1A and may as such be useful for the treatment of cognitive impairment, especially in depressed patients.

Abstract translation: 1- [2-（2,4-二甲基苯基硫烷基）苯基]哌嗪显示出对SERT，5-HT3和5-HT1A的有效活性，并且可以用于治疗认知障碍，特别是抑郁症患者。

公开(公告)号：US09101626B2

公开(公告)日：2015-08-11

申请号：US14264373

申请日：2014-04-29

Applicant: H. Lundbeck A/S

Inventor： Andre Faldt ,  Lone Munch Ringgaard ,  Michael J. Mealy ,  Michael Harold Rock ,  Jorgen Brodersen ,  Morten Jorgensen

IPC: C07D295/033 ,  A61K31/495 ,  C07D295/096

CPC classification number: A61K31/495 ,  A61K9/14 ,  C07D295/096 ,  Y10T428/2982

Abstract: This disclosure relates to a process for the preparation of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl) -phenyl]piperazine or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The process includes reacting compound II with compound III and compound IV in the presence of a solvent, a base and a palladium catalyst. R, R′, Xi, and X2 in the formulas above are defined in the Specification.

Abstract translation: 本公开涉及1- [2-（2,4-二甲基苯基硫基） - 苯基]哌嗪或其药学上可接受的盐的制备方法。 该方法包括在溶剂，碱和钯催化剂存在下使化合物II与化合物III和化合物IV反应。 上述式中的R，R'，X 1和X 2在本说明书中定义。

公开(公告)号：US20140371453A1

公开(公告)日：2014-12-18

申请号：US14472896

申请日：2014-08-29

Applicant: H. Lundbeck A/S

Inventor： Andre Faldt ,  Lone Munch Ringgaard ,  Michael J. Mealy ,  Michael Harold Rock ,  Jorgen Brodersen ,  Morten Jorgensen

IPC: C07D295/096

CPC classification number: A61K31/495 ,  A61K9/14 ,  C07D295/096 ,  Y10T428/2982

Abstract: This disclosure relates to a process for the preparation of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)-phenyl]piperazine or a salt thereof.

Abstract translation: 本公开涉及1- [2-（2,4-二甲基苯基硫基） - 苯基]哌嗪或其盐的制备方法。

公开(公告)号：US09095588B2

公开(公告)日：2015-08-04

申请号：US14472896

申请日：2014-08-29

Applicant: H. Lundbeck A/S

Inventor： Andre Faldt ,  Lone Munch Ringgaard ,  Michael J. Mealy ,  Michael Harold Rock ,  Jorgen Brodersen ,  Morten Jorgensen

IPC: C07D295/033 ,  A61K31/495 ,  C07D295/096

CPC classification number: A61K31/495 ,  A61K9/14 ,  C07D295/096 ,  Y10T428/2982

Abstract: This disclosure relates to a process for the preparation of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)-phenyl]piperazine or a salt thereof. The process includes reacting compound II with compound III and compound IV in the presence of a solvent, a base and a palladium catalyst. R, R′, X1, and X2 in the formulas above are defined in the Specification.

Abstract translation: 本公开涉及1- [2-（2,4-二甲基苯基硫基） - 苯基]哌嗪或其盐的制备方法。 该方法包括在溶剂，碱和钯催化剂存在下使化合物II与化合物III和化合物IV反应。 上述式中的R，R'，X 1和X 2在本说明书中定义。