公开(公告)号：US09125909B2

公开(公告)日：2015-09-08

申请号：US14326725

申请日：2014-07-09

Applicant: H. Lundbeck A/S

Inventor： Benny Bang-Andersen ,  Andre Faldt ,  Arne Mork ,  Heidi Lopez de Diego ,  Rene Holm ,  Tine Bryan Stensbol

IPC: A61K31/495 ,  C07D295/096

CPC classification number: A61K31/495 ,  A61K9/14 ,  C07D295/096 ,  Y10T428/2982

Abstract: This disclosure relates to 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)-phenyl]piperazine or a pharmaceutically acceptable salt thereof in a crystalline form.

Abstract translation: 本公开涉及结晶形式的1- [2-（2,4-二甲基苯基硫烷基） - 苯基]哌嗪或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US09095588B2

公开(公告)日：2015-08-04

申请号：US14472896

申请日：2014-08-29

Applicant: H. Lundbeck A/S

Inventor： Andre Faldt ,  Lone Munch Ringgaard ,  Michael J. Mealy ,  Michael Harold Rock ,  Jorgen Brodersen ,  Morten Jorgensen

IPC: C07D295/033 ,  A61K31/495 ,  C07D295/096

CPC classification number: A61K31/495 ,  A61K9/14 ,  C07D295/096 ,  Y10T428/2982

Abstract: This disclosure relates to a process for the preparation of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)-phenyl]piperazine or a salt thereof. The process includes reacting compound II with compound III and compound IV in the presence of a solvent, a base and a palladium catalyst. R, R′, X1, and X2 in the formulas above are defined in the Specification.

Abstract translation: 本公开涉及1- [2-（2,4-二甲基苯基硫基） - 苯基]哌嗪或其盐的制备方法。 该方法包括在溶剂，碱和钯催化剂存在下使化合物II与化合物III和化合物IV反应。 上述式中的R，R'，X 1和X 2在本说明书中定义。

公开(公告)号：US09125910B2

公开(公告)日：2015-09-08

申请号：US14481000

申请日：2014-09-09

Applicant: H. Lundbeck A/S

Inventor： Benny Bang-Andersen ,  Arne Mork ,  Tine Bryan Stensbol ,  Andre Faldt

IPC: A61K31/495 ,  C07D295/096

CPC classification number: A61K31/495 ,  A61K9/14 ,  C07D295/096 ,  Y10T428/2982

Abstract: This disclosure relates to a method of treating a disease selected from the group consisting of Alzheimer's disease, cognitive impairment, and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD). The method includes administering a therapeutically effective amount of Compound I or a pharmaceutically acceptable salt thereof to patient in need thereof, in which Compound I is 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)-phenyl]piperazine.

Abstract translation: 本公开涉及治疗选自阿尔茨海默氏病，认知障碍和注意缺陷多动障碍（ADHD）的疾病的方法。 该方法包括向有需要的患者施用治疗有效量的化合物I或其药学上可接受的盐，其中化合物I是1- [2-（2,4-二甲基苯基硫烷基） - 苯基]哌嗪。

公开(公告)号：US09101626B2

公开(公告)日：2015-08-11

申请号：US14264373

申请日：2014-04-29

Applicant: H. Lundbeck A/S

Inventor： Andre Faldt ,  Lone Munch Ringgaard ,  Michael J. Mealy ,  Michael Harold Rock ,  Jorgen Brodersen ,  Morten Jorgensen

IPC: C07D295/033 ,  A61K31/495 ,  C07D295/096

CPC classification number: A61K31/495 ,  A61K9/14 ,  C07D295/096 ,  Y10T428/2982

Abstract: This disclosure relates to a process for the preparation of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl) -phenyl]piperazine or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The process includes reacting compound II with compound III and compound IV in the presence of a solvent, a base and a palladium catalyst. R, R′, Xi, and X2 in the formulas above are defined in the Specification.

Abstract translation: 本公开涉及1- [2-（2,4-二甲基苯基硫基） - 苯基]哌嗪或其药学上可接受的盐的制备方法。 该方法包括在溶剂，碱和钯催化剂存在下使化合物II与化合物III和化合物IV反应。 上述式中的R，R'，X 1和X 2在本说明书中定义。

公开(公告)号：US20140371453A1

公开(公告)日：2014-12-18

申请号：US14472896

申请日：2014-08-29

Applicant: H. Lundbeck A/S

Inventor： Andre Faldt ,  Lone Munch Ringgaard ,  Michael J. Mealy ,  Michael Harold Rock ,  Jorgen Brodersen ,  Morten Jorgensen

IPC: C07D295/096

CPC classification number: A61K31/495 ,  A61K9/14 ,  C07D295/096 ,  Y10T428/2982

Abstract: This disclosure relates to a process for the preparation of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)-phenyl]piperazine or a salt thereof.

Abstract translation: 本公开涉及1- [2-（2,4-二甲基苯基硫基） - 苯基]哌嗪或其盐的制备方法。

公开(公告)号：US20150073018A1

公开(公告)日：2015-03-12

申请号：US14542210

申请日：2014-11-14

Applicant: H. Lundbeck A/S

Inventor： Benny Bang-Andersen ,  Andre Faldt ,  Tine Bryan Stensbol ,  Silke Miller ,  Heidi Lopez De Diego

IPC: C07D211/20

CPC classification number: C07D211/20 ,  C07B2200/13 ,  C07C55/08 ,  C07C55/12 ,  C07C59/08 ,  C07C229/24

Abstract: Crystalline forms of 4-[2-(4-methylphenylsulfanyl)-phenyl]piperidine and salts thereof are provided, e.g., for the treatment of neuropathic pain.

Abstract translation: 提供4- [2-（4-甲基苯基硫基） - 苯基]哌啶及其盐的结晶形式，例如用于治疗神经性疼痛。

公开(公告)号：US20140315921A1

公开(公告)日：2014-10-23

申请号：US14326725

申请日：2014-07-09

Applicant: H. Lundbeck A/S

Inventor： Benny Bang-Andersen ,  Andre Faldt ,  Arne Mork ,  Heidi Lopez de Diego ,  Rene Holm ,  Tine Bryan Stensbol ,  Nicholas Moore

IPC: C07D295/096

CPC classification number: A61K31/495 ,  A61K9/14 ,  C07D295/096 ,  Y10T428/2982

Abstract: This disclosure relates to 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)-phenyl]piperazine or a pharmaceutically acceptable salt thereof in a crystalline form.

Abstract translation: 本公开涉及结晶形式的1- [2-（2,4-二甲基苯基硫烷基） - 苯基]哌嗪或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US09315459B2

公开(公告)日：2016-04-19

申请号：US14542210

申请日：2014-11-14

Applicant: H. Lundbeck A/S

Inventor： Benny Bang-Andersen ,  Andre Faldt ,  Tine Bryan Stensbol ,  Silke Miller ,  Heidi Lopez De Diego

IPC: C07D211/20 ,  C07C55/08 ,  C07C55/12 ,  C07C59/08 ,  C07C229/24

CPC classification number: C07D211/20 ,  C07B2200/13 ,  C07C55/08 ,  C07C55/12 ,  C07C59/08 ,  C07C229/24

Abstract: Crystalline forms of 4-[2-(4-methylphenylsulfanyl)-phenyl]piperidine and salts thereof are provided, e.g., for the treatment of neuropathic pain.

Abstract translation: 提供4- [2-（4-甲基苯基硫基） - 苯基]哌啶及其盐的结晶形式，例如用于治疗神经性疼痛。

公开(公告)号：US09227946B2

公开(公告)日：2016-01-05

申请号：US14242337

申请日：2014-04-01

Applicant: H. Lundbeck A/S

Inventor： Andre Faldt ,  Rene Holm ,  Heidi Lopez de Diego

IPC: A61K31/495 ,  C07D295/096 ,  A61K9/14

CPC classification number: A61K31/495 ,  A61K9/14 ,  C07D295/096 ,  Y10T428/2982

Abstract: 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulphanyl)phenyl]piperazine exhibits potent activity on SERT, 5-HT3 and 5-HT1A and may as such be useful for the treatment of cognitive impairment, especially in depressed patients.

Abstract translation: 1- [2-（2,4-二甲基苯基硫烷基）苯基]哌嗪显示出对SERT，5-HT3和5-HT1A的有效活性，并且可以用于治疗认知障碍，特别是抑郁症患者。

公开(公告)号：US20140256943A1

公开(公告)日：2014-09-11

申请号：US14264373

申请日：2014-04-29

Applicant: H. Lundbeck A/S

Inventor： Andre Faldt ,  Lone Munch Ringgaard ,  Michael J. Mealy ,  Michael Harold Rock ,  Jorgen Brodersen ,  Morten Jorgensen

IPC: C07D295/096

CPC classification number: A61K31/495 ,  A61K9/14 ,  C07D295/096 ,  Y10T428/2982

Abstract: 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulphanyl)phenyl]piperazine exhibits potent activity on SERT, 5-HT3 and 5-HT1A and may as such be useful for the treatment of cognitive impairment, especially in depressed patients.

Abstract translation: 1- [2-（2,4-二甲基苯基硫烷基）苯基]哌嗪显示出对SERT，5-HT3和5-HT1A的有效活性，并且可以用于治疗认知障碍，特别是抑郁症患者。