公开(公告)号：US4578401A

公开(公告)日：1986-03-25

申请号：US491337

申请日：1983-04-29

申请人： Heimo Keller ,  Bernhard Keppler ,  Uwe Kruger ,  Rudolf Linder

发明人： Heimo Keller ,  Bernhard Keppler ,  Uwe Kruger ,  Rudolf Linder

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K9/18 ,  A61K31/28 ,  A61K31/74 ,  A61P35/00 ,  C07F7/00 ,  C07F7/28 ,  A01N55/04 ,  A61K31/32

CPC分类号： A61K31/28 ,  A61K31/74 ,  A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  C07F7/006

摘要： Metal complexes of the general formula I[R.sup.1 (CH.sub.2).sub.m C(O)CR.sup.3 C(O)R.sup.2 ].sub.2 M(OR.sup.4).sub.2-n X.sub.n (I)wherein M denotes titanium, zirconium or hafnium, R.sup.1 denotes hydrogen, C.sub.1 -C.sub.8 -alkyl or phenyl, which can be monosubstituted or polysubstituted by fluorine, chlorine, bromine, nitro, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy or trifluoromethyl, R.sup.2 denotes C.sub.1 -C.sub.8 -alkyl, or phenyl, which can be monosubstituted or polysubstituted by fluorine, chlorine, bromine, nitro, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy or trifluoromethyl, R.sup.3 denotes hydrogen or phenyl, R.sup.4 denotes C.sub.1 -C.sub.18 -alkyl, which can be substituted by hydroxyl, C.sub.1 -C.sub.3 -alkylamino or alkali metal sulfonato groups, or denotes C.sub.5 -C.sub.8 -cycloalkyl, which can be substituted by C.sub.1 -C.sub.5 -alkyl groups, hydroxyl or alkali metal sulfonato groups, X denotes fluorine, chlorine or bromine, m denotes the number 0 or 1, but does not denote 0 if R.sup.1 denotes hydrogen, and n denotes the number 0 or 1, and, if a radical R.sup.4 contains an amino group, hydrohalides thereof, exhibit a very good cytostatic activity, coupled with low toxicity. They are suitable for the production of medicaments having an antineoplastic action.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP82 / 00184 Sec。 371日期：1983年4月29日 102（e）日期1983年4月29日PCT申请日1982年8月28日PCT公布。 出版物WO83 / 00868 日期：1983年3月17日。通式I [R1（CH2）mC（O）CR3C（O）R2] 2M（OR4）2-nXn（I）的金属配合物，其中M表示钛，锆或铪，R1表示 氢，C 1 -C 8 - 烷基或苯基，其可以被氟，氯，溴，硝基，C 1 -C 4 - 烷基，C 1 -C 4 - 烷氧基或三氟甲基单取代或多取代，R 2表示C 1 -C 8烷基或苯基， 其可以被氟，氯，溴，硝基，C 1 -C 4 - 烷基，C 1 -C 4 - 烷氧基或三氟甲基单取代或多取代，R 3表示氢或苯基，R 4表示可以被羟基取代的C 1 -C 18烷基， C 1 -C 3 - 烷基氨基或碱金属磺酸基，或表示可被C 1 -C 5 - 烷基，羟基或碱金属磺酸基取代的C 5 -C 8 - 环烷基，X表示氟，氯或溴，m表示数 0或1，但如果R 1表示氢，并且n表示数字0或1，则不表示0，如果基团R 4含有氨基，则其氢卤化物表现出非常好的氰化物 静止活动，加上低毒性。 它们适用于生产具有抗肿瘤作用的药物。

公开(公告)号：US4804681A

公开(公告)日：1989-02-14

申请号：US385653

申请日：1982-05-21

申请人： Heimo Keller ,  Bernhard Keppler ,  Uwe Kruger ,  Rudolf Linder

发明人： Heimo Keller ,  Bernhard Keppler ,  Uwe Kruger ,  Rudolf Linder

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K31/28 ,  A61K31/32 ,  C07C49/92 ,  A61K31/74 ,  A61K31/79

CPC分类号： A61K9/146 ,  A61K31/28 ,  A61K31/32 ,  C07C49/92

摘要： Complexes of the general formula I[R.sup.1 (CH.sub.2).sub.m C(O)CR.sup.3 C(O)R.sup.2 ].sub.2+n MX.sub.2-n (I)wherein M denotes tin, titanium, zirconium or hafnium, R.sup.1 denotes hydrogen or a phenyl radical, it being possible for the phenyl radical to be monosubstituted or polysubstituted by fluorine, chlorine, bromine, nitro, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy or trifluoromethyl, R.sup.2 denotes methyl or R.sup.1, with the exception of hydrogen, R.sup.3 denotes hydrogen or chlorine, X denotes fluorine, chlorine or bromine, but not fluorine if M denotes zirconium or hafnium, m denotes the number 1 or 0, or, if R.sup.1 denotes hydrogen, the number 1 and n denotes the number 0, or, if M denotes zirconium or hafnium, the number 1 or 0, exhibit a cytostatic activity which is comparable to that of cisplatin and are less toxic than cisplatin. They are suitable for the produduction of medicaments having an anti-neoplastic action.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP81 / 00155 Sec。 371日期1982年5月21日 通式I [R1（CH2）mC（O）CR3C（O）R2] 2 + nMX2-n（I）的复合物其中M表示锡 ，钛，锆或铪，R1表示氢或苯基，苯基可被氟，氯，溴，硝基，C 1 -C 4 - 烷基，C 1 -C 4 - 烷氧基或三氟甲基单取代或多取代， R2表示甲基或R1，除了氢，R3表示氢或氯，X表示氟，氯或溴，但不表示氟，如果M表示锆或铪，m表示数字1或0，或者，如果R1表示氢 ，数字1和数字n表示数字0，或者如果M表示锆或铪，则数字1或0表现出与顺铂相当的细胞生长抑制活性，并且毒性小于顺铂。 它们适用于具有抗肿瘤作用的药物的生产。

公开(公告)号：US4843069A

公开(公告)日：1989-06-27

申请号：US849455

申请日：1986-04-25

申请人： Heimo Keller ,  Bernhard Keppler

发明人： Heimo Keller ,  Bernhard Keppler

IPC分类号： C07F15/00 ,  A61K33/00 ,  A61K33/24 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07F15/0053

摘要： A compound of the general formula I(BH.sub.n).sub.m [RuX.sub.3+nm-q-r.sup.(OH).sub.r (BH.sub.p).sub.3-nm+q ].sub.1+p+q IwhereinB denotes a mononuclear or polynuclear basic heterocyclic radical containing one or more nitrogen atoms,X denotes chlorine or bromine,m denotes 1 or 2,n denotes 1 or 2, the sum of n and m being not greater than 3,p denotes 0 or 1, but not 1 if n is 1,q denotes 0 or 1, but not 1 if p is 1 andr denotes 0 or 1,show an antitumoral activity and are therefore suitable as a chemotherapeutic for the treatment of cancers.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP85 / 00369 Sec。 371日期1986年3月21日 102（e）1986年3月21日PCT提交1985年7月24日PCT公布。 公开号WO86 / 00905 1986年2月13日。通式I（BHn）m [RuX 3 + nm-qr（OH）r（BHp）3-nm + q] 1 + p + q I的化合物，其中B表示单核或多核 含有一个或多个氮原子的碱性杂环基，X表示氯或溴，m表示1或2，n表示1或2，n和m的和不大于3，p表示0或1，但不是1，如果 n为1，q表示0或1，如果p为1且r表示0或1，则表示1，表示抗肿瘤活性，因此适合作为治疗癌症的化学治疗剂。

公开(公告)号：US20060009445A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：US11165153

申请日：2005-06-23

申请人： Bernhard Keppler

发明人： Bernhard Keppler

IPC分类号： C07D487/02 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F5/003

摘要： This invention relates to anellated azepinone derivatives, a method of their production, metal complexes of the anellated azepinone derivatives as well as their use in the treatment of tumor diseases.

摘要翻译： 本发明涉及茴香吖庚因衍生物，其制备方法，蒽醌衍生物的金属络合物及其在治疗肿瘤疾病中的用途。

公开(公告)号：US06921768B2

公开(公告)日：2005-07-26

申请号：US10773928

申请日：2004-02-06

申请人： Bernhard Keppler

发明人： Bernhard Keppler

IPC分类号： C07D213/22 ,  A61K33/24 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  C07F5/00 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/06

CPC分类号： C07F5/003

摘要： The invention relates to cerium compounds having general formulas (I) Rni+Yin− and (II) Rb+Yb+ and their application as medicaments in the prophylaxis and/or treatment of cancer diseases. In formula (I), R is a group of general formula (A): and in formula (II), Rb is a group of general formula (B)

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的化合物：其中R 1和R 2各自独立地为氢， ）作为药物用于预防和/或治疗癌症疾病中的应用 。 式（I）中，R为通式（A）的基团：式（II）中，R b为通式（B）的基团，

公开(公告)号：US5525598A

公开(公告)日：1996-06-11

申请号：US178241

申请日：1994-01-24

申请人： Philippe Collery ,  Bernhard Keppler

发明人： Philippe Collery ,  Bernhard Keppler

IPC分类号： C07D249/18 ,  A61K31/28 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/47 ,  A61K31/555 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  C07D213/22 ,  C07D215/30 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/54 ,  C07D235/12 ,  C07F5/00

CPC分类号： C07F5/003

摘要： A method for treatment of viral infections or tumors, comprising administering a gallium complex of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 represents hydrogen, a halogen or a sulfono group SO.sub.3 M in which M is a metal ion such as potassium or sodium, and R.sub.2 represents hydrogen, or R.sub.1 is chlorine and R.sub.2 is iodo.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 01687 Sec。 371日期：1994年1月24日 102（e）日期1994年1月24日PCT提交1992年7月23日PCT公布。 出版物WO93 / 02087 日期：1993年2月4日。一种治疗病毒感染或肿瘤的方法，包括给予下式的镓配合物：其中R 1表示氢，卤素或磺基SO 3 M，其中M是金属离子，例如 钾或钠，R2代表氢，或R1是氯，R2是碘。

公开(公告)号：US20090137620A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12190759

申请日：2008-08-13

申请人： Bernhard Keppler

发明人： Bernhard Keppler

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K33/24 ,  A61K31/28

摘要： The invention relates to the use of gallium (III) complexes for the treatment of melanomas.

摘要翻译： 本发明涉及镓（III）配合物用于治疗黑素瘤的用途。

公开(公告)号：US07485659B2

公开(公告)日：2009-02-03

申请号：US11696116

申请日：2007-04-03

申请人： Bernhard Keppler

发明人： Bernhard Keppler

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07F15/0053 ,  A61K31/28 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K33/00 ,  A61K33/02 ,  A61K33/14 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  C07D231/56 ,  A61K2300/00

摘要： Compositions, containing a ruthenium(III) complex and a heterocycle, methods for their manufacture, medicament containing these compositions and a kit.The invention relates to a composition (A), obtained by reacting a compound of the general formula (I) M3−n−p−2pr[RUX6−n−p−q−2rBn(H2O)p(OH)q(O)r]2r+1  (I) with a compound of the general formula (II) B′(HX′)s  (II). Furthermore, the invention relates to a composition (B), obtained by mixing a compound of the general formula (III) (B′H)3−n−p−2pr[RUX6−n−p−q−2rBn(H2O)p(OH)q(O)r]2r+1  (III) with a compound of the general formula (IV) MX′  (IV).

摘要翻译： 包含钌（III）络合物和杂环的组合物，其制备方法，含有这些组合物的药物和试剂盒。 本发明涉及通过使通式（I）的化合物<？in-line-formula description =“In-Line Formulas”end =“lead”→> M3-np-2pr [ RUX6-npq-2rBn（H2O）p（OH）q（O）r] 2r + 1（I）<？在线公式描述=“在线公式”end =“tail” 通式（II）<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> B'（HX'）s（II）<？in-line-formula description =“In 另外，本发明涉及通过将通式（III）的化合物<？in-line-formula description =“In-Line Formulas”（混合）得到的组合物（B） （B'H）3-np-2pr [RUX6-npq-2rBn（H2O）p（OH）q（O）r] 2r + 1（III）<β在线公式描述 =“在线公式”end =“tail”？>与通式（IV）的化合物<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> MX'（IV ）。<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>

公开(公告)号：US07338946B2

公开(公告)日：2008-03-04

申请号：US10627519

申请日：2003-07-25

申请人： Bernhard Keppler

发明人： Bernhard Keppler

IPC分类号： A61K31/555 ,  C07F3/12

CPC分类号： C07F15/0053 ,  A61K31/28 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K33/00 ,  A61K33/02 ,  A61K33/14 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  C07D231/56 ,  A61K2300/00

摘要： Compositions, containing a ruthenium(III) complex and a heterocycle, methods for their manufacture, medicament containing these compositions and a kit.The invention relates to a composition (A), obtained by reacting a compound of the general formula (I) M3−n−p−2pr[RuX6−n−p−q−2rBn(H2O)p(OH)q(O)r]2r+1  (I) with a compound of the general formula (II) B′(HX′)S.  (II) Furthermore, the invention relates to a composition (B), obtained by mixing a compound of the general formula (III) (B′H)3−n−p−2pr[RuX6−n−p−q−2rBn(H2O)p(OH)q(O)r]2r+1  (III) with a compound of the general formula (IV) MX′.  (IV)

摘要翻译： 包含钌（III）络合物和杂环的组合物，其制备方法，含有这些组合物的药物和试剂盒。 本发明涉及通过使通式（I）的化合物<？in-line-formula description =“In-Line Formulas”end =“lead”→> np-2pr [RuX 6-npq-2r] B n（H 2 O）p（n） （OH）q（O）R 2] 2r + 1（I）<？在线公式描述=“在线公式 “end =”tail“？>与通式（II）的化合物<？in-line-formula description =”In-line Formulas“end =”lead“？> B'（HX'）S 。 （II）<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>此外，本发明涉及通过将通式（III）的化合物 ？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？>（B'H）3-np-2pr 与通式（IV）的化合物 ？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> MX'。 （IV）<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>

公开(公告)号：US07919486B2

公开(公告)日：2011-04-05

申请号：US12190759

申请日：2008-08-13

申请人： Bernhard Keppler

发明人： Bernhard Keppler

IPC分类号： A61K31/555

CPC分类号： A61K33/24 ,  A61K31/28

摘要： The invention relates to the use of gallium (III) complexes for the treatment of melanomas.

摘要翻译： 本发明涉及镓（III）配合物用于治疗黑素瘤的用途。