利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

5 条记录 (耗时 0.029 秒)

    Method for screening drug for improving insulin resistance
    1.
    发明申请
    Method for screening drug for improving insulin resistance 审中-公开
    筛选药物以改善胰岛素抵抗的方法

    公开(公告)号：US20050084840A1

    公开(公告)日：2005-04-21

    申请号：US10502279

    申请日：2003-01-22

    申请人： Hideki Endoh ,  Ryosuke Nakano ,  Eiji Kurosaki ,  Miyuki Kato ,  Hiroyuki Yokota ,  Kazunori Inabe

    发明人： Hideki Endoh ,  Ryosuke Nakano ,  Eiji Kurosaki ,  Miyuki Kato ,  Hiroyuki Yokota ,  Kazunori Inabe

    IPC分类号： A61P3/10 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N15/10 ,  C12N15/12 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/566 ,  C12N1/18 ,  C12N15/74 ,  C12Q1/00

    CPC分类号： G01N33/566 ,  C12N15/1055 ,  C12Q1/6897 ,  G01N2333/70567

    摘要： Disclosing a method for screening a protein interactive with PPAR in a ligand-dependent manner, works as a useful tool for screening a drug ameliorating insulin resistance. By the method, ECHLP as a main action ligand-dependent PPAR binding molecule, FLJ13111 as a main action ligand-selective factor interactive with PPARγ and AOP2 as an adverse action ligand-dependent PPAR binding molecule were obtained. By using ECHLP interactive with PPAR, FLJ13111 interactive with PPAR and AOP2 interactive with PPAR, a screening system for a drug ameliorating insulin resistance is constructed and disclosed, the drug giving selectively the main action with no occurrence of the adverse action. Additionally, a method for producing a pharmaceutical composition for ameliorating insulin resistance is disclosed, which contains as the active component, a promoting agent of the main action through PPAR, an agonist specific to the main action through PPAR, an inhibitor of ECHLP interactive with PPAR to promote the main action through PPAR, a substance suppressing the adverse action through PPARγ, an inhibitor of AOP2 interactive with PPAR to suppress the adverse action through PPARγ, an activating agent of FLJ13111 interactive with PPAR to promote the main action through PPAR or an activator of FLJ13111 expression.

    摘要翻译： 披露以配体依赖的方式筛选与PPAR相互作用的蛋白质的方法，其作为筛选改善胰岛素抵抗的药物的有用工具。 通过该方法，获得了作为主要作用配体依赖性PPAR结合分子的ECHLP，FLJ13111作为与PPARgamma和AOP2作为不利作用配体依赖性PPAR结合分子相互作用的主要作用配体选择性因子。 通过使用ECHLP与PPAR交互，FLJ13111与PPAR和AOP2交互式与PPAR交互，构建并公开了改善胰岛素抵抗的药物筛选系统，该药物选择性地给予主要作用，不发生不良反应。 另外，公开了一种制备用于改善胰岛素抵抗的药物组合物的方法，其包含通过PPAR作为主要作用的主要作用的促进剂，通过PPAR主要作用的激动剂，与PPAR相互作用的ECHLP抑制剂 通过PPAR促进PPAR的主要作用，PPARgamma是与PPAR相互作用的AOP2抑制剂，通过PPARgamma的抑制剂来抑制不良反应，PPARgamma是与PPAR相互作用的FLJ13111激活剂，通过PPAR或激活剂促进主要作用 的FLJ13111表达。

    Pyrrolidine Derivatives
    4.
    发明申请
    Pyrrolidine Derivatives 审中-公开
    吡咯烷衍生物

    公开(公告)号：US20080064726A1

    公开(公告)日：2008-03-13

    申请号：US11579057

    申请日：2005-04-25

    申请人： Masahiko Hayakawa ,  Ryosuke Nakano ,  Masako Furutani

    发明人： Masahiko Hayakawa ,  Ryosuke Nakano ,  Masako Furutani

    IPC分类号： A61K31/4523 ,  A61P3/10 ,  C07D221/00

    CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14

    摘要： There is provided a novel pyrrolidine derivative represented by the formula (I) or a salt thereof having an excellent DPP-IV inhibitory activity and an excellent pharmacokinetic. On the basis of the action as such, the compound of the present invention is useful for treatment and/or prevention of insulin-dependent diabetes mellitus (type 1 diabetes mellitus) and particularly for non insulin-dependent diabetes mellitus (type 2 diabetes mellitus), insulin-resistant diseases, obesity, etc. [In the formula, -A- is a single bond, —O—, —S—, —NH— or —N(lower alkyl)-; and —B is lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, cycloalkyl, aryl, non-aromatic hetero ring or aromatic hetero ring and each of those groups may be substituted.]

    摘要翻译： 提供由式（I）表示的新型吡咯烷衍生物或其具有优异的DPP-IV抑制活性和优异的药代动力学的盐。 基于这样的作用，本发明的化合物可用于治疗和/或预防胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病），特别是用于非胰岛素依赖性糖尿病（2型糖尿病） ，胰岛素抵抗性疾病，肥胖症等。[式中，-A-为单键，-O - ， - S-，-NH-或-N（低级烷基） - 。 并且-B是低级烷基，低级烯基，低级炔基，环烷基，芳基，非芳族杂环或芳族杂环，并且这些基团中的每一个可以被取代。