公开(公告)号：US20100240644A1

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：US12664637

申请日：2008-06-16

申请人： Hidenori Akatsuka ,  Hiroshi Sugama ,  Nobumasa Awai ,  Takayuki Kawaguchi ,  Yoichi Takahashi ,  Toru Iijima ,  Jingkang Shen ,  Guangxin Xia ,  Jianshu Xie

发明人： Hidenori Akatsuka ,  Hiroshi Sugama ,  Nobumasa Awai ,  Takayuki Kawaguchi ,  Yoichi Takahashi ,  Toru Iijima ,  Jingkang Shen ,  Guangxin Xia ,  Jianshu Xie

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  C07D265/36 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D409/12 ,  A61K31/5355 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D231/56 ,  C07D265/36 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides a morpholine derivative of the formula [I]; wherein R1 is a substituted alkyl group, an optionally substituted aryl group, an optionally substituted heterocyclo group, a cycloalkyl group or an alkyl group; R2 is a substituted alkyl group, an optionally substituted aryl group, an optionally substituted heterocyclo group, an optionally substituted alkylcarbonyl group, an optionally substituted arylcarbonyl group, an optionally substituted heterocyclo-substituted carbonyl group or a cycloalkylcarbonyl group; T is a methylene group or a carbonyl group; R3, R4, R5 and R6 are the same or different and a hydrogen atom, an optionally substituted carbamoyl group or an optionally substituted alkyl group; or pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful as a renin inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供式[I]的吗啉衍生物。 其中R1是取代的烷基，任选取代的芳基，任选取代的杂环基，环烷基或烷基; R 2是取代的烷基，任选取代的芳基，任选取代的杂环基，任选取代的烷基羰基，任选取代的芳基羰基，任选取代的杂环取代的羰基或环烷基羰基; T是亚甲基或羰基; R3，R4，R5和R6相同或不同，氢原子，任选取代的氨基甲酰基或任选取代的烷基; 或其药学上可接受的盐。 这些化合物可用作肾素抑制剂。

公开(公告)号：US08975252B2

公开(公告)日：2015-03-10

申请号：US12664637

申请日：2008-06-16

申请人： Hidenori Akatsuka ,  Hiroshi Sugama ,  Nobumasa Awai ,  Takayuki Kawaguchi ,  Yoichi Takahashi ,  Toru Iijima ,  Jingkang Shen ,  Guangxin Xia ,  Jianshu Xie

发明人： Hidenori Akatsuka ,  Hiroshi Sugama ,  Nobumasa Awai ,  Takayuki Kawaguchi ,  Yoichi Takahashi ,  Toru Iijima ,  Jingkang Shen ,  Guangxin Xia ,  Jianshu Xie

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D265/30 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D231/56 ,  C07D265/36 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D231/56 ,  C07D265/36 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides a morpholine derivative of the formula [I]; wherein R1 is a substituted alkyl group, an optionally substituted aryl group, an optionally substituted heterocyclo group, a cycloalkyl group or an alkyl group; R2 is a substituted alkyl group, an optionally substituted aryl group, an optionally substituted heterocyclo group, an optionally substituted alkylcarbonyl group, an optionally substituted arylcarbonyl group, an optionally substituted heterocyclo-substituted carbonyl group or a cycloalkylcarbonyl group; T is a methylene group or a carbonyl group; R3, R4, R5 and R6 are the same or different and a hydrogen atom, an optionally substituted carbamoyl group or an optionally substituted alkyl group; or pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful as a renin inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供式[I]的吗啉衍生物。 其中R1是取代的烷基，任选取代的芳基，任选取代的杂环基，环烷基或烷基; R 2是取代的烷基，任选取代的芳基，任选取代的杂环基，任选取代的烷基羰基，任选取代的芳基羰基，任选取代的杂环取代的羰基或环烷基羰基; T是亚甲基或羰基; R3，R4，R5和R6相同或不同，氢原子，任选取代的氨基甲酰基或任选取代的烷基; 或其药学上可接受的盐。 这些化合物可用作肾素抑制剂。

公开(公告)号：US09278944B2

公开(公告)日：2016-03-08

申请号：US14005512

申请日：2012-03-15

申请人： Toru Iijima ,  Hiroshi Sugama ,  Takayuki Kawaguchi ,  Jingkang Shen ,  Guangxin Xia ,  Jianshu Xie ,  Miki Hirai

发明人： Toru Iijima ,  Hiroshi Sugama ,  Takayuki Kawaguchi ,  Jingkang Shen ,  Guangxin Xia ,  Jianshu Xie ,  Miki Hirai

IPC分类号： C07D241/36 ,  C07D265/30 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D231/56 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides a nitrogen-containing saturated heterocyclic compound of the formula [I]: wherein R1 is a cycloalkyl group and the like, R22 is an optionally substituted aryl and the like, R is a lower alkyl and the like, T is a carbonyl group, Z is —O— and the like, and R3 to R6 are the same or different and a hydrogen atom and the like; or a pharmaceutically acceptable salt, that is useful as a renin inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供式[I]的含氮饱和杂环化合物：其中R 1为环烷基等，R 22为任意取代的芳基等，R为低级烷基等，T为 羰基，Z为-O-等，R3〜R6相同或不同，为氢原子等; 或药学上可接受的盐，其可用作肾素抑制剂。

公开(公告)号：US20140011807A1

公开(公告)日：2014-01-09

申请号：US14005512

申请日：2012-03-15

申请人： Toru Iijima ,  Hiroshi Sugama ,  Takayuki Kawaguchi ,  Jingkang Shen ,  Guangxin Xia ,  Jianshu Xie

发明人： Toru Iijima ,  Hiroshi Sugama ,  Takayuki Kawaguchi ,  Jingkang Shen ,  Guangxin Xia ,  Jianshu Xie

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07D403/12 ,  C07D231/56 ,  C07D413/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D231/56 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides a nitrogen-containing saturated heterocyclic compound of the formula [I]: wherein R1 is a cycloalkyl group and the like, R22 is an optionally substituted aryl and the like, R is a lower alkyl and the like, T is a carbonyl group, Z is —O— and the like, and R3 to R6 are the same or different and a hydrogen atom and the like; or a pharmaceutically acceptable salt, that is useful as a renin inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供式[I]的含氮饱和杂环化合物：其中R 1为环烷基等，R 22为任意取代的芳基等，R为低级烷基等，T为 羰基，Z为-O-等，R3〜R6相同或不同，为氢原子等; 或药学上可接受的盐，其可用作肾素抑制剂。

公开(公告)号：US06734212B2

公开(公告)日：2004-05-11

申请号：US09975136

申请日：2001-10-10

申请人： Dexu Zhu ,  Mitsumi Muramatsu ,  Jianshu Xie ,  Cheng Ni ,  Ming-Wei Wang

发明人： Dexu Zhu ,  Mitsumi Muramatsu ,  Jianshu Xie ,  Cheng Ni ,  Ming-Wei Wang

IPC分类号： A61K3124

CPC分类号： C07C279/18 ,  C07C279/14 ,  G01N2291/0217 ,  G01N2291/0423

摘要： The invention relates to compositions and methods for treating or preventing disease or disorders caused by or associated with certain bacterial infection, especially Escherichia coli (E. coli) or Helicobacter pylori (H. pylori) infection. One exemplary compound of the present invention has the following formula I: wherein n is 0 or 1, and R is selected from the group consisting of C1-10 alkyl, C6-10 aryl and and wherein when n is 0, R is not C6-10 aryl.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗或预防由某些细菌感染特别是大肠杆菌（E.coli）或幽门螺杆菌（幽门螺杆菌）感染引起或与其相关的疾病或病症的组合物和方法。 本发明的一个示例性化合物具有下式I：其中n为0或1，并且R选自C 1-10烷基，C 6-10芳基，并且其中当n为0时，R不为C 6 - 10芳基。