公开(公告)号：US4237132A

公开(公告)日：1980-12-02

申请号：US692879

申请日：1976-06-04

申请人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Shoichi Chokai ,  Mitsuhiro Maehara ,  Katsuhide Saito ,  Takayuki Ozaki

发明人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Shoichi Chokai ,  Mitsuhiro Maehara ,  Katsuhide Saito ,  Takayuki Ozaki

IPC分类号： C07D265/32 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D265/32 ,  Y10S514/824

摘要： A series of new 4,6-disubstituted 2-morpholinone derivatives were prepared either by a reaction of corresponding epoxide derivatives with phenylglycine derivatives or by the reaction of isopropanol derivatives with carboxylic acid derivatives. The new morpholinone derivatives are useful for the prevention or the treatment of arteriosclerosis.

摘要翻译： 通过相应的环氧化物衍生物与苯基甘氨酸衍生物的反应或通过异丙醇衍生物与羧酸衍生物的反应来制备一系列新的4,6-二取代的2-吗啉酮衍生物。 新的吗啉衍生物可用于预防或治疗动脉硬化。

公开(公告)号：US4064252A

公开(公告)日：1977-12-20

申请号：US692878

申请日：1976-06-04

申请人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Shoichi Chokai ,  Mitsuhiro Maehara ,  Katsuhide Saito ,  Takayuki Ozaki

发明人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Shoichi Chokai ,  Mitsuhiro Maehara ,  Katsuhide Saito ,  Takayuki Ozaki

IPC分类号： C07D213/80 ,  C07D295/185 ,  C07F3/00 ,  C07F5/06 ,  A61K31/455 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07D295/185 ,  C07F3/003 ,  C07F5/069

摘要： New carboxylic acid derivatives are proposed for use as agents in the treatment or prevention of arteriosclerosis. 1-(p-chlorophenoxy)-3-(N-phenyl-N-carbomethoxymethylamino)-2-propanol is a typical compound.

摘要翻译： 提出新的羧酸衍生物用作治疗或预防动脉硬化的药剂。 1-（对氯苯氧基）-3-（N-苯基-N-甲酯基甲基氨基）-2-丙醇是典型的化合物。

公开(公告)号：US4162331A

公开(公告)日：1979-07-24

申请号：US762021

申请日：1977-01-24

申请人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Shoichi Chokai ,  Mitsuhiro Machara ,  Katsuhide Saito ,  Takayuki Ozaki

发明人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Shoichi Chokai ,  Mitsuhiro Machara ,  Katsuhide Saito ,  Takayuki Ozaki

IPC分类号： C07D213/80 ,  C07D295/185 ,  C07F3/00 ,  C07F5/06 ,  C07C103/76

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07D295/185 ,  C07F3/003 ,  C07F5/069

摘要： New carboxylic acid derivatives are proposed for use as agents in the treatment or prevention of arteriosclerosis. 1-(p-chlorophenoxy)-3-(N-phenyl-N-carbomethoxymethylamino)-2-propanol is a typical compound.

摘要翻译： 提出新的羧酸衍生物用作治疗或预防动脉硬化的药剂。 1-（对氯苯氧基）-3-（N-苯基-N-甲酯基甲基氨基）-2-丙醇是典型的化合物。

公开(公告)号：US4094991A

公开(公告)日：1978-06-13

申请号：US761721

申请日：1977-01-24

申请人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Shoichi Chokai ,  Mitsuhiro Machara ,  Katsuhide Saito ,  Takayuki Ozaki

发明人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Shoichi Chokai ,  Mitsuhiro Machara ,  Katsuhide Saito ,  Takayuki Ozaki

IPC分类号： C07D213/80 ,  C07D295/185 ,  C07F3/00 ,  C07F5/06 ,  C07C101/44 ,  A61K31/195 ,  A61K31/21

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07D295/185 ,  C07F3/003 ,  C07F5/069

摘要： New carboxylic acid derivatives are proposed for use as agents in the treatment of prevention of arteriosclerosis. 1-(p-chlorophenoxy)-3-(N-phenyl-N-carbomethoxymethylamino)-2-propanol is a typical compound.

公开(公告)号：US4210671A

公开(公告)日：1980-07-01

申请号：US576303

申请日：1975-05-12

申请人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Kenji Sempuku ,  Koji Kitaguchi ,  Yukio Fujita ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Kohei Kura ,  Katsuhide Saito ,  Tamiki Mori ,  Yasuo Yasutomi

发明人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Kenji Sempuku ,  Koji Kitaguchi ,  Yukio Fujita ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Kohei Kura ,  Katsuhide Saito ,  Tamiki Mori ,  Yasuo Yasutomi

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/00 ,  C07C233/38 ,  C07C233/58

CPC分类号： C07C233/00 ,  C07C2103/26

摘要： A process for the preparation of amide derivatives of abietic acid, dehydroabietic acid, dihydroabietic acid or tetrahydroabietic acid which comprises reacting abietic acid, dehydroabietic acid, dihydroabietic acid or tetrahydroabietic acid or a reactive derivative thereof with an amine of the following formula:HNRR'wherein R and R' are each hydrogen, a straight chain or branched alkyl group having 3 to 15 carbon atoms, a lower alkenyl group, a cycloalkyl group, a phenyl group, a phenylalkyl group and a phenylalkyl group having a lower alkyl group at the .alpha.-position, with the proviso that such amines where both R and R' are hydrogen or where one of R and R' is hydrogen and the other is phenyl are excluded.The invention further comprises the resulting abietamide derivative reaction products, compositions containing effective blood serum cholesterol-reducing amounts of said abietamide derivatives and their use as anti-arteriosclerotic agents.

摘要翻译： 制备松香酸，脱氢松香酸，二氢松香酸或四氢松香酸的酰胺衍生物的方法，其包括将松香酸，脱氢松香酸，二氢松香酸或四氢松香酸或其活性衍生物与下式的胺反应：HNRR'，其中 R和R'各自为氢，具有3至15个碳原子的直链或支链烷基，低级烯基，环烷基，苯基，苯基烷基和在α处具有低级烷基的苯基烷基 - 位置，条件是其中R和R'都是氢或其中R和R'之一是氢而另一个是苯基的胺被排除在外。 本发明还包括所得的酰胺衍生物反应产物，含有有效血清胆固醇降低量的所述酰胺衍生物的组合物及其作为抗动脉硬化剂的用途。

公开(公告)号：US4024280A

公开(公告)日：1977-05-17

申请号：US576360

申请日：1975-05-12

申请人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Kenji Sempuku ,  Koji Kitaguchi ,  Yukio Fujita ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Kohei Kura ,  Katsuhide Saito ,  Tamiki Mori ,  Yasuo Yasutomi

发明人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Kenji Sempuku ,  Koji Kitaguchi ,  Yukio Fujita ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Kohei Kura ,  Katsuhide Saito ,  Tamiki Mori ,  Yasuo Yasutomi

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61P3/06 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/00 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C102/00 ,  C07C103/37

CPC分类号： A61K31/165 ,  C07C233/00 ,  C07C2103/26

摘要： Process for the preparation of abietanilides which comprises reacting abietic acid, dihydroabietic acid, tetrahydroabietic acid or a reactive derivative thereof with aniline and the products thereby produced, compositions containing the same for reducing blood serum cholesterol and method of use of such compositions.

摘要翻译： 制备抗坏血酸二酰苯酯的方法，其包括将松香酸，二氢松香酸，四氢松香酸或其活性衍生物与苯胺和由此产生的产物反应，含有其的含有降低血清胆固醇的组合物和使用该组合物的方法。

公开(公告)号：US4009206A

公开(公告)日：1977-02-22

申请号：US604308

申请日：1975-08-13

申请人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Kenji Sempuku ,  Koji Kitaguchi ,  Yukio Fujita ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Kohei Kura ,  Katsahide Saito ,  Tamiki Mori ,  Yasuo Yasutomi

发明人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Kenji Sempuku ,  Koji Kitaguchi ,  Yukio Fujita ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Kohei Kura ,  Katsahide Saito ,  Tamiki Mori ,  Yasuo Yasutomi

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  C07C20060101 ,  C07C101/18 ,  C07C101/453 ,  C07C103/19

CPC分类号： C07C2103/26

摘要： Substituted N-phenyl and N-benzyl abietamide derivatives, including the dehydro-, dihydro-, and tetrahydroabietamide derivatives, are cholesterol lowering agents. The abietamide derivatives, of which N-(2,6-dimethylphenyl)-.DELTA..sup.8 -dihydroabietamide is a typical example, are produced by the reaction of abietic acid, dehydroabietic acid, dihydroabietic acid, tetrahydroabietic acid and/or active derivatives thereof with a substituted aniline or benzylamine.

公开(公告)号：US4098892A

公开(公告)日：1978-07-04

申请号：US769948

申请日：1977-02-18

申请人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Kenji Sempuku ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Fusao Ueda

发明人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Kenji Sempuku ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Fusao Ueda

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P1/04 ,  A61P7/10 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D251/48 ,  C07D251/70

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  Y10S514/925

摘要： The mono-, bis- and trisnicotinoyl derivatives of melamine and the corresponding mono- and bisnicotinoyl derivatives of benzoguanamine demonstrate anti-ulcer and diuretic activity. A representative embodiment is 2-nicotinamido-4,6-diamino-s-triazine.

公开(公告)号：US3966728A

公开(公告)日：1976-06-29

申请号：US544176

申请日：1975-01-27

申请人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Fusao Ueda ,  Masahiko Kitano ,  Satoshi Takata ,  Shinichi Tada

发明人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Fusao Ueda ,  Masahiko Kitano ,  Satoshi Takata ,  Shinichi Tada

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48

CPC分类号： Y10S514/927

摘要： A series of novel benzoguanamine derivatives possessing a high anti-peptic ulcer activity with low toxicity has been prepared by the reaction of the corresponding dihalogenobenzonitriles with dicyandiamide or by the reaction of the corresponding carboxylic acids or functional derivatives thereof with biguanide.

摘要翻译： 通过相应的二卤代苯腈与双氰胺的反应或相应的羧酸或其官能衍生物与双胍的反应制备了具有低毒性的高消化性溃疡活性的一系列新型苯并胍胺衍生物。

公开(公告)号：US4103009A

公开(公告)日：1978-07-25

申请号：US768091

申请日：1977-02-14

申请人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Fusao Ueda ,  Masahiko Kitano ,  Shinichi Tada

发明人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Fusao Ueda ,  Masahiko Kitano ,  Shinichi Tada

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P1/04 ,  A61P7/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48

CPC分类号： C07D251/18 ,  Y10S514/925

摘要： 2,4-Diamino-6-phenyl-s-triazine derivatives which are substituted in the 3-position of the phenyl ring and optionally further substituted in the 6-position demonstrate anti-ulcer and diuretic properties. A representative embodiment is 2,4-diamino-6-(3-trifluoromethylthiophenyl)-s-triazine.

摘要翻译： 在苯环的3-位上被任选进一步被6位取代的2,4-二氨基-6-苯基-s-三嗪衍生物表现出抗溃疡和利尿作用。 代表性的实施方案是2,4-二氨基-6-（3-三氟甲硫基苯基）-s-三嗪。