公开(公告)号：US4009206A

公开(公告)日：1977-02-22

申请号：US604308

申请日：1975-08-13

申请人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Kenji Sempuku ,  Koji Kitaguchi ,  Yukio Fujita ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Kohei Kura ,  Katsahide Saito ,  Tamiki Mori ,  Yasuo Yasutomi

发明人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Kenji Sempuku ,  Koji Kitaguchi ,  Yukio Fujita ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Kohei Kura ,  Katsahide Saito ,  Tamiki Mori ,  Yasuo Yasutomi

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  C07C20060101 ,  C07C101/18 ,  C07C101/453 ,  C07C103/19

CPC分类号： C07C2103/26

摘要： Substituted N-phenyl and N-benzyl abietamide derivatives, including the dehydro-, dihydro-, and tetrahydroabietamide derivatives, are cholesterol lowering agents. The abietamide derivatives, of which N-(2,6-dimethylphenyl)-.DELTA..sup.8 -dihydroabietamide is a typical example, are produced by the reaction of abietic acid, dehydroabietic acid, dihydroabietic acid, tetrahydroabietic acid and/or active derivatives thereof with a substituted aniline or benzylamine.

公开(公告)号：US4210671A

公开(公告)日：1980-07-01

申请号：US576303

申请日：1975-05-12

申请人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Kenji Sempuku ,  Koji Kitaguchi ,  Yukio Fujita ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Kohei Kura ,  Katsuhide Saito ,  Tamiki Mori ,  Yasuo Yasutomi

发明人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Kenji Sempuku ,  Koji Kitaguchi ,  Yukio Fujita ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Kohei Kura ,  Katsuhide Saito ,  Tamiki Mori ,  Yasuo Yasutomi

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/00 ,  C07C233/38 ,  C07C233/58

CPC分类号： C07C233/00 ,  C07C2103/26

摘要： A process for the preparation of amide derivatives of abietic acid, dehydroabietic acid, dihydroabietic acid or tetrahydroabietic acid which comprises reacting abietic acid, dehydroabietic acid, dihydroabietic acid or tetrahydroabietic acid or a reactive derivative thereof with an amine of the following formula:HNRR'wherein R and R' are each hydrogen, a straight chain or branched alkyl group having 3 to 15 carbon atoms, a lower alkenyl group, a cycloalkyl group, a phenyl group, a phenylalkyl group and a phenylalkyl group having a lower alkyl group at the .alpha.-position, with the proviso that such amines where both R and R' are hydrogen or where one of R and R' is hydrogen and the other is phenyl are excluded.The invention further comprises the resulting abietamide derivative reaction products, compositions containing effective blood serum cholesterol-reducing amounts of said abietamide derivatives and their use as anti-arteriosclerotic agents.

摘要翻译： 制备松香酸，脱氢松香酸，二氢松香酸或四氢松香酸的酰胺衍生物的方法，其包括将松香酸，脱氢松香酸，二氢松香酸或四氢松香酸或其活性衍生物与下式的胺反应：HNRR'，其中 R和R'各自为氢，具有3至15个碳原子的直链或支链烷基，低级烯基，环烷基，苯基，苯基烷基和在α处具有低级烷基的苯基烷基 - 位置，条件是其中R和R'都是氢或其中R和R'之一是氢而另一个是苯基的胺被排除在外。 本发明还包括所得的酰胺衍生物反应产物，含有有效血清胆固醇降低量的所述酰胺衍生物的组合物及其作为抗动脉硬化剂的用途。

公开(公告)号：US4024280A

公开(公告)日：1977-05-17

申请号：US576360

申请日：1975-05-12

申请人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Kenji Sempuku ,  Koji Kitaguchi ,  Yukio Fujita ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Kohei Kura ,  Katsuhide Saito ,  Tamiki Mori ,  Yasuo Yasutomi

发明人： Hiromu Murai ,  Katsuya Ohata ,  Hiroshi Enomoto ,  Kenji Sempuku ,  Koji Kitaguchi ,  Yukio Fujita ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Kohei Kura ,  Katsuhide Saito ,  Tamiki Mori ,  Yasuo Yasutomi

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61P3/06 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/00 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C102/00 ,  C07C103/37

CPC分类号： A61K31/165 ,  C07C233/00 ,  C07C2103/26

摘要： Process for the preparation of abietanilides which comprises reacting abietic acid, dihydroabietic acid, tetrahydroabietic acid or a reactive derivative thereof with aniline and the products thereby produced, compositions containing the same for reducing blood serum cholesterol and method of use of such compositions.

摘要翻译： 制备抗坏血酸二酰苯酯的方法，其包括将松香酸，二氢松香酸，四氢松香酸或其活性衍生物与苯胺和由此产生的产物反应，含有其的含有降低血清胆固醇的组合物和使用该组合物的方法。

公开(公告)号：US4336374A

公开(公告)日：1982-06-22

申请号：US247884

申请日：1981-03-26

申请人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi ,  Kohei Kura ,  Ichiro Shirahase

发明人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi ,  Kohei Kura ,  Ichiro Shirahase

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07D211/46

CPC分类号： C07D211/46 ,  Y10S514/866

摘要： 2-Hydroxymethyl-3,4,5-trihydroxypiperidines bearing a quaternary ammonium-substituted cinnamyl group on the piperidine nitrogen atom and their acid addition salts are antihyperglycemic agents. A typical example is 1-(4-trimethylammoniumcinnamyl)-2-hydroxymethyl-3,4,5-trihydroxypiperidine chloride.

摘要翻译： 在哌啶氮原子上带有季铵取代的肉桂基的2-羟甲基-3,4,5-三羟基哌啶及其酸加成盐是抗高血糖剂。 典型的实例是1-（4-三甲基铵肉桂基）-2-羟甲基-3,4,5-三羟基哌啶氯化物。

公开(公告)号：US4533668A

公开(公告)日：1985-08-06

申请号：US33839

申请日：1979-04-27

申请人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Kohei Kura ,  Masahiro Yagi ,  Ichiro Shirahase

发明人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Kohei Kura ,  Masahiro Yagi ,  Ichiro Shirahase

IPC分类号： C07D211/46 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/46

摘要： N-aralkylmoranoline and N-aralkenylmoranoline, and their pharmaceutical acceptable non-toxic acid addition salts thereof, pharmaceutical compositions containing the same and methods of inhibiting the increase in blood sugar level by administration of the same.

摘要翻译： N-芳烷基甲醇酸和N-芳基烯基甲醇酸，以及它们的药学上可接受的无毒的酸加成盐，含有它们的药物组合物以及通过其给药抑制血糖水平升高的方法。

公开(公告)号：US4336373A

公开(公告)日：1982-06-22

申请号：US247885

申请日：1981-03-26

申请人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi ,  Kohei Kura ,  Ichiro Shirahase

发明人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi ,  Kohei Kura ,  Ichiro Shirahase

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07D211/46 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D211/46 ,  Y10S514/866

摘要： Bis(2-hydroxymethyl-3,4,5-trihydroxypiperidine-1-yl-propenyl) compounds and their acid addition salts are antihyperglycemic agents. Typical examples are 1,4-bis[3-(2-hydroxymethyl-3,4,5-trihydroxypiperidin-1-yl)prop-2-enyl] benzene and 1,3-bis-{4-[3-(2-hydroxymethyl-3,4,5-trihydroxy-piperidin-1-yl)prop-2-enyl]phenoxy}propane.

摘要翻译： 双（2-羟甲基-3,4,5-三羟基哌啶-1-基 - 丙烯基）化合物及其酸加成盐是抗高血糖药。 典型的实例是1,4-双[3-（2-羟甲基-3,4,5-三羟基哌啶-1-基）丙-2-烯基]苯和1,3-双 - {4- [3-（2 丙-2-烯基]苯氧基}丙烷。