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    Arylethenesulfonamide derivatives and drug composition containing the same
    1.
    发明授权
    Arylethenesulfonamide derivatives and drug composition containing the same 失效
    芳香磺酰胺衍生物和含有相同的药物组合物

    公开(公告)号：US6083955A

    公开(公告)日：2000-07-04

    申请号：US91524

    申请日：1998-06-19

    申请人： Hironori Harada ,  Jun-ichi Kazami ,  Susumu Watanuki ,  Ryuji Tsuzuki ,  Katsumi Sudou ,  Akihiro Tanaka

    发明人： Hironori Harada ,  Jun-ichi Kazami ,  Susumu Watanuki ,  Ryuji Tsuzuki ,  Katsumi Sudou ,  Akihiro Tanaka

    IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  C07D213/00 ,  C07D239/00 ,  C07D239/46 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D277/00 ,  C07D317/00 ,  C07D317/44 ,  C07D333/00 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D239/54

    CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04

    摘要： Novel arylethenesulfonamide derivative having a high affinity for drugs, especially endoserine receptors, and represented by general formula (I); pharmaceutically acceptable salts thereof; and drugs comprising the same as the active ingredient, especially endoserine receptor antagonist, whereinAr: optionally substituted aryl group or optionally substituted five- to six-membered heteroaryl group;X: oxygen atom, sulfur atom or a group represented by a formula --NH--;Y: oxygen atom or sulfur atom;R.sub.1 : hydrogen atom, optionally halogen-substituted lower alkyl group, cycloalkyl group, optionally substituted aryl group or optionally substituted five- to six-membered heteroaryl group.R.sub.2 : lower alkyl group, lower alkenyl group or lower alkynyl group where each of which may be substituted with one to three substituent(s) selected from a group consisting of hydroxyl group, lower alkoxy group, cycloalkyl group, halogen atom, carboxyl group and lower alkoxycarbonyl group;R.sub.3 : phenyl group which may be substituted with one to four substituent(s) selected from a group consisting of optionally halogen-substituted lower alkyl group, lower alkoxy group, halogen atom, lower alkylthio group, lower alkylsulfinyl group, lower alkanesulfonyl group, carboxyl group, lower alkoxycarbonyl group and carbamoyl group; andR.sub.4 and R.sub.5 : they may be same or different and each is hydrogen atom or lower alkyl.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 03701 Sec。 371日期：1998年6月19日 102（e）1998年6月19日PCT 1996年12月19日PCT PCT。 公开号WO97 / 22595 日期：1996年6月26日由通式（I）表示的对药物特别是内丝胞受体具有高亲和力的新型芳酰基磺酰胺衍生物; 其药学上可接受的盐; 和包含与活性成分相同的药物，特别是内丝氨酸受体拮抗剂，其中Ar：任选取代的芳基或任选取代的五至六元杂芳基; X：氧原子，硫原子或式-NH-表示的基团; Y：氧原子或硫原子; R1：氢原子，任选卤素取代的低级烷基，环烷基，任选取代的芳基或任选取代的五至六元杂芳基。 R2：低级烷基，低级烯基或低级炔基，其中每个可被一至三个选自羟基，低级烷氧基，环烷基，卤素原子，羧基和 低级烷氧基羰基; R3：可被一至四个选自任选卤素取代的低级烷基，低级烷氧基，卤素原子，低级烷硫基，低级烷基亚磺酰基，低级链烷磺酰基，羧基的取代基取代的苯基 低级烷氧基羰基和氨基甲酰基; 和R 4和R 5：它们可以相同或不同，各自为氢原子或低级烷基。